3.SEDOX nasıl kullanılır ?
Erişkinler için genellikle önerilen doz ve doz sıklığı aşağıdadır:
Üst solunum yolu enfeksiyonları:
- Bademcik iltihabı (Tonsillit): Günlük doz: 200 mg (2 film tablet), 12 saatte bir 1 film tablet olarak alınır.
- Yutak iltihabı (Farenjit): Günlük doz 200 mg (2 film tablet), 12 saatte bir 1 film tablet alınır.
- Akut sinüzit: Günlük doz 400 mg (4 film tablet), 12 saatte bir 2 film tablet alınır.
Alt solunum yolu enfeksiyonları:
- Akut bronşit: Günlük doz: 200 mg (2 film tablet), 12 saatte bir 1 film tablet olarak alınır.
Enfeksiyonun şiddetine göre gerekirse doz 12 saatte bir 2 film tablete çıkarılabilir.
- Bakteriyel pnömoni (zatüre = akciğer iltihabı): Günlük doz: 400 mg (4 film tablet), 12 saatte bir 2 film tablet alınır.
- Kronik obstrüktif akciğer hastalığının (KOAH) alevlenmeleri: Günlük doz 400 mg (4 film tablet), 12 saatte bir 2 film tablet alınır.
İdrar yolları enfeksiyonları:
- Komplike olmayan alt idrar yolu enfeksiyonu:
Günlük doz: 200 mg (2 film tablet), 12 saatte bir 1 film tablet olarak alınır.
- Komplike olmayan üst idrar yolu enfeksiyonu:
Günlük doz: 400 mg (4 film tablet), 12 saatte bir 2 film tablet alınır.
- Komplike olmayan gonokokal üretrit:
Günlük doz: 200 mg (2 film tablet), tek doz 2 film tablet şeklinde alınır.
Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları:
Günlük doz: 400 mg (4 film tablet), 12 saatte bir 2 film tablet alınır.
Uygulama yolu ve metodu
• SEDOX ağızdan alınır.
• Film tablet bir bardak su yardımıyla, bütün olarak yutulur.
• İlacı doğru zamanda almanız tedaviniz için önemlidir.
• En iyi şekilde emilebilmesi için, film tabletler yemeklerle beraber alınmalıdır.
Değişik yaş grupları
Çocuklarda kullanımı
Çocuklarda oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz formu kullanılır. Önerilen ortalama doz ikiye bölünmüş halde 8 mg/kg/gün’dür. 200 mg/gün’ün üstündeki dozlarda tablet formu kullanılmalıdır.
Yaşlılarda kullanımı
Yaşlılarda böbrek yetmezliği sorunu bulunmuyorsa doz ayarlamasına gerek yoktur.
Özel kullanım durumları
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliğiniz varsa ilacın dozunun azaltılması gerekir. Doktorunuzla görüşünüz.
SEDOX böbrekler yoluyla vücuttan atılır. Ciddi böbrek yetmezliği durumunda dikkatli kullanılması gerekir. Doktorunuz bu durumda dozu azaltabilir veya tedaviye ara verebilir.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği durumunda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Eğer SEDOX’un etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuza veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla SEDOX kullanırsanız
SEDOX’tan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
SEDOX'i kullanmayı unuttuysanız
Bir dozu almayı unutursanız, hatırlar hatırlamaz o dozu alınız. Eğer bir sonraki dozun saati yaklaşmışsa unutulan dozu atlayınız ve sonra tedavinize normal şekilde devam ediniz.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
SEDOX ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler
2.SEDOX kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
SEDOX'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer;
• Sefpodoksime ya da diğer sefalosporinlere veya bu ilacın içeriğindeki diğer yardımcı maddelere (yardımcı maddeler listesine bakınız) karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa, SEDOX’u kullanmayınız.
• Bazı antibiyotiklere (penisilin, monobaktam ve karbapenem) karşı alerjik reaksiyon göstermişseniz, SEDOX’a da alerjiniz olabilir.
Eğer yukarıdakilerden herhangi biri durumunuza uyuyorsa SEDOX’u kullanmadan önce doktorunuzla konuşunuz. Size SEDOX’un verilmemesi gerekir.
SEDOX'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer;
• Size böbreklerinizin düzgün çalışmadığı söylenmişse ve ayrıca böbrek yetmezliği için herhangi bir tedavi (diyaliz gibi) görüyorsanız. SEDOX’u kullanabilirsiniz fakat daha düşük dozlara ihtiyacınız olabilir.
• Önceden barsağınızda kolit adı verilen iltihap oluştuysa veya mide ve barsağınızı etkileyen başka bir ciddi hastalık oluştuysa,
• SEDOX bazı kan testlerinin sonucunu etkileyebilir (çapraz karşılaştırma ve Coombs testi). Eğer bu testlerden herhangi birini yaptıracaksanız, doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söylemeniz önemlidir.
• Ayrıca bu ilaç idrarda glukoz tayini sonuçlarını etkileyebilir (Benedict veya Fehling testleri). Şeker hastasıysanız ve düzenli olarak idrar testi yaptırıyorsanız doktorunuzla konuşunuz. Bu nedenle, bu ilacı kullanırken şeker hastalığınızın takibi için başka testlerin kullanılması gerekmektedir.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir durumda dahi olsa sizin için geçerli ise, lütfen doktorunuza danışınız.
SEDOX'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
SEDOX’un barsaklardan emilimini artırmak için, besinlerle birlikte alınması yararlı olur.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Doktorunuz SEDOX tedavisinin size sağlayacağı yarar ile bebeğinizde oluşacak riski değerlendirecektir.
Hamilelerde sefpodoksim proksetilin güvenliliği tam olarak belirlenmiş değildir. Bu nedenle hamilelik sırasında SEDOX kullanımı tavsiye edilmemektedir.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
SEDOX anne sütü ile bebeğinize geçebilir. SEDOX emzirme döneminde kullanılabilir ancak bebeğinizde ishal veya mukozada mantar enfeksiyonu görüldüğünde emzirmeyi kesmeli ve doktorunuza bu durumu bildirmelisiniz.
Doktorunuz SEDOX tedavisinin size sağlayacağı yarar ile bebeğinizde oluşacak riski değerlendirecektir.
Araç ve makina kullanımı
SEDOX sersemlik hissine yol açabilir. Bu ilacı aldığınızda, sizde de bu gibi belirtiler meydana gelirse araç ve makine kullanmayınız.
SEDOX'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Bu tıbbi ürün laktoz (inek sütünden elde edilen) içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız (duyarlılığınız) olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Reçetesiz olarak satın aldığınız ilaçlar dahil, kullandığınız tüm ilaçlar hakkında doktorunuza bilgi vermeniz önemlidir.
SEDOX, böbrekler yoluyla atılan diğer ilaçlardan etkilenebilir. Bu durum özellikle böbreklerin düzgün çalışmasını etkileyen diğer ilaçlar için geçerlidir. Bu duruma neden olabilen birçok ilaç bulunmaktadır. Bu nedenle SEDOX kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Özellikle aşağıdaki ilaçları birlikte kullanırken dikkatli olunuz ve doktorunuza danışınız.
- Antiasidler (hazımsızlık ve mide barsak sistemindeki yaraların tedavisinde kullanılır)
- Ranitidin veya simetidin gibi ülser tedavisinde kullanılan ilaçlar
- İdrar söktürücü tabletler veya enjektabl ilaçlar (diüretikler)
- Aminoglikozid antibiyotikleri (enfeksiyonların tedavisinde kullanılır)
- Probenesid (gut tedavisinde kullanılır)
- Varfarin gibi kumarin antikoagülanları (kan inceltici olarak kullanılır)
- Kontraseptif olarak kullanılan östrojenler
Antiasidler ve ülser tedavisinde kullanılan ilaçlar (ranitidin ve simetidin gibi) SEDOX tablet alındıktan 2-3 saat sonra alınmalıdır. Gerekli görüldüğünde doktorunuz tedavinizi buna göre ayarlayacaktır.
SEDOX kullanırken yapılan bazı testler (kan, idrar veya tanı testleri) yaptırmanız gerekirse, doktorunuzun SEDOX kullandığınızı bildiğinden emin olunuz.
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
SEDOX 100 mg Film Tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
130.40 mg (100 mg sefpodoksime eşdeğer)
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Film tablet
Beyaz renkli, yuvarlak, film kaplı tabletler.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasy onlar
SEDOX duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu özellikle aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.
Endikasyon | Günlük doz | Doz sıklığı |
Üst solunum yolu enfeksiyonları |
|
|
Tonsillit, farenjit
| 200 mg
| 12 saatte bir 100 mg
|
Akut sinüzit
| 400 mg
| 12 saatte bir 200 mg
|
Alt solunum yolu enfeksiyonları |
|
|
Akut bronşit
| 200 mg
| 12 saatte bir 100 mg
|
Bakteriyel pnömoni
| 400 mg
| 12 saatte bir 200 mg
|
Kronik obstrüktif akciğer hastalığının
|
|
|
(KOAH) süperenfeksiyonları
| 400 mg
| 12 saatte bir 200 mg
|
İdrar yolları enfeksiyonları |
|
|
Komplike olmayan alt idrar yolu
|
|
|
enfeksiyonu
| 200 mg
| 12 saatte bir 100 mg
|
Komplike olmayan üst idrar yolu
|
|
|
enfeksiyonu
| 400 mg
| 12 saatte bir 200 mg
|
Komplike olmayan gonokokal üretrit
| 200 mg
| Tek doz
|
Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları | 400 mg
| 12 saatte bir 200 mg
|
* Enfeksiyonun şiddetine göre gerekirse doz 12 saatte bir 200 mg'a kadar artırılabilir.
Uygulama şekli:
Ağızdan alınır. Film tablet bir bardak su yardımıyla bütün olarak yutulur.
Oral olarak emilimi artırmak için besinlerle birlikte uygulanmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Kreatinin klerensi 40 ml/dak. üstündeyse doz ayarlamasına gerek yoktur. Bu değerden düşük olduğunda aşağıdaki tabloya uygun doz ayarlaması gerekir.
12 saatte bir 100 veya 200 mg 24 saatte bir 100 veya 200 mg 48 saatte bir 100 veya 200 mg her diyalizden sonra 100 veya 200 mg
Böbrek yetmezliği olan çocuklarda;
Kreatinin klerensi 40
ml.dak'Vl
.73 m
2'nin altındaysa, doz aralığı aşağıdaki şekilde düzenlenmelidir:
Kreatinin klerensi 10-39
ml.dak'Vl.dozml.dak'Vl.doz
Kreatinin klerensi <10
ml.dak'Vl.
73 m
2 = her 48 saatte bir birim
doz
Hemodiyaliz hastalarında her diyaliz uygulamasının ardından birim doz uygulanır.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Sefpodoksim proksetilin çocuklarda kullanılmak üzere üretilen, oral süspansiyon formu bulunmaktadır. Önerilen ortalama doz ikiye bölünmüş halde 8 mg/kg/gün'dür. 200 mg/gün'ün altındaki dozlarda süspansiyon formu kullanılmalıdır. Bu dozun üstünde 100 mg tabletler kullanılabilir.
Geriyatrik popülasyon:
Böbrek fonksiyonları normal olan yaşlılarda, doz ayarlamasına gerek yoktur.
4.3 Kontrendikasyonlar
Sefpodoksime ya da sefalosporinlere karşı aşın duyarlılık.
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
• Anafılaktik reaksiyonlar:
Sefalosporinlerin kullanımından önce hastada alerjiye eğilimin, özellikle de beta-laktam antibiyotiklere karşı bir aşırı duyarlılığın bulunup bulunmadığı araştırılmalıdır. Bir aşın duyarlılık reaksiyonu ortaya çıktığı takdirde tedavi kesilmelidir.
Anamnezinde sefalosporinlere karşı erken tipte bir aşırı duyarlılık reaksiyonu öyküsü olan hastalarda sefpodoksimin kullanımı kontrendikedir.
Vakaların
%
5-10'unda penisilinler ve sefalosporinler arasında çapraz alerji bulunduğundan, penisiline duyarlı kişilerde sefalosporinler çok dikkatli kullanılmalıdır; ilk uygulamada yakın bir takip gerekmektedir. Bu iki antibiyotik grubu ile ortaya çıkan aşırı duyarlılık reaksiyonlan (anafilaksi) ciddi ve hatta öldürücü olabilir.
• Clostridium diffıcile
ile ilişkili hastalıklar (ör: Psödomembranöz kolit)
Çeşitli antibiyotiklerle, özellikle geniş spektrumlularla tedavi sırasında veya takip eden ilk haftalarda şiddetli ve inatçı bir diyare ortaya çıkarsa, bu durum
Clostridium diffıcile
ile ilişkili ağır bir hastalık şekli olan psödomembranöz kolitin bir semptomu olabilir.
Psödomembranöz kolitten şüphelenilirse, sefpodoksim proksetil derhal kesilmeli ve gecikmeden uygun bir tedaviye başlanmalıdır.
• Böbrek yetmezliği olan hastalarda, günlük doz kreatinin klerensine göre ayarlanmalıdır.
• İçeriğinde laktoz bulunduğu için, nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Histamin-H2 antagonistleri ve antasidler biyoyararlanımını azaltır. Probenesid sefalosporinlerin atılımını azaltır. Sefolosporinler, kumarinlerin antikoagülan etkisini artırabilir ve östroj enlerin kontraseptif etkisini azaltabilirler.
Sefpodoksim gastrik pH'ı nötrolize eden veya asit sekresyonlarım inhibe eden ilaçlarla birlikte alındığında, biyoyararlanımın yaklaşık olarak % 30 azaldığı görülmüştür. Bu sebeple gastrik pH'ın yükselmesine sebep olan mineral tipi antiasitler ve ranitidin gibi H2 blokörleri sefpodoksimin alınmasından 2 veya 3 saat sonra alınmalıdır.
Buna karşın, pentagastrin gibi gastrik pH'ı düşüren ilaçlar biyoyararlanımı yükseltecektir. Besinlerle birlikte kullanımı biyoyararlanımını artırır.
Sefalosporinler ile tedavi sırasında pozitif Coombs testi bildirilmiştir.
Sefpodoksim proksetil ile tedavi edilen hastalarda spesifik olmayan redükleyici ajanlarla yapılan idrar glukoz tayinleri yalancı-pozitif reaksiyon verebilir. Bu durum, glukoz oksidaz spesifik yöntem kullanıldığında görülmez.
4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye:
Gebelik Kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Gebelik dönemi
Çeşitli hayvan türleriyle yapılan çalışmalar sefpodoksim proksetilin herhangi bir teratojenik ve fötotoksik etkisini göstermemiştir. Ancak, gebelerde sefpodoksim proksetilin güvenliliği saptanmamış olduğundan gebelik sırasında kullanılmaması önerilmektedir.
Laktasyon dönemi
Sefpodoksim anne sütü ile atılmaktadır. SEDOX tedavisi sırasında emzirme durdurulmalıdır ya da emziren annede SEDOX tedavisinden kaçınılmalıdır.
Üreme yeteneği / Fertilite
Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan embriyotoksisite araştırmalarında herhangi bir teratojenik potansiyel belirtisi ortaya çıkmamıştır. Sefpodoksim sıçanlarda fertilite araştırmalarında ve peri- ve postnatal araştırmalarda istenmeyen bir etki oluşturmamıştır. Sıçanlarda plasentadan geçtiği ve sütte aktif madde veya metabolitlerinin görüldüğü saptanmıştır. İnsanlarda gebelikte kullanımı ile ilgili deneyim bulunmamaktadır.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Sersemlik hissi nedeniyle araç ya da makinelerin kullanımı konusunda dikkatli olunmalıdır.
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın:
Süperenfeksiyon
Bilinmiyor:
Psödomembranöz kolit, duyarlı olmayan organizmaların aşırı büyümesi Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, sefpodoksim proksetil kullanımı, özellikle uzun süreli ise, duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı üremesine yol açabilir. Hastanın durumunun tekrar tekrar değerlendirilmesi gerekir. Tedavi sırasında süperenfeksiyon ortaya çıkarsa, uygun önlemler alınmalıdır.
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Seyrek:
Eozinofıli, trombositopeni
Bilinmiyor:
Nötropeni, agranülositoz, hemolitik anemi. Bu nadir olaylar tedavi kesilince normale döner.
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Bilinmiyor:
Anjiyoödem, bronkospazm, anafılaktik şok
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın olmayan:Seyrek:
Parestezi
Kulak ve iç kulak bozuklukları
Bilinmiyor:
Tinnitus
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın:
Bulantı, diyare
Yaygın olmayan:
Kusma, abdominal ağrı
Seyrek:
Enterokolit
Bilinmiyor:
Bütün diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerde olduğu gibi diyare, enterokolit'in bir semptomu olabilir ve bazen bu durumda dışkıda kan görülebilir. Antibiyotik kullanımında görülen tipik enterokolit psödomembranöz kolittir (Bkz. bölüm 4.4).
Hepato-bilier bozukluklar
Yaygın olmayan:
Aspartat aminotransferaz artışı, Alanin transferaz artışı, kan alkalin fosfataz artışı
Seyrek:
Hiperbilirubinemi
Bu anormal laboratuar bulguları enfeksiyonlar nedeni ile de oluşabilir, normal üst sınır limitinin 2 katını nadiren aşabilir. Genellikle, kolestatik veya daha sık asemptomatik olarak görülen karaciğer harabiyeti tablosunu sergiler.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan:
Raş, ürtiker
Bilinmiyor:
Kızarıklık, kaşıntı, ürtiker, purpura. Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, izole büllöz erüpsiyon vakaları (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz) bildirilmiştir.
Böbrek ve idrar bozuklukları
Sefpodoksimin de dahil olduğu antibiyotik grubu ile, özellikle aminoglikozidler ve/veya güçlü diüretiklerle birlikte kullanıldıklarında, böbrek fonksiyon değişiklikleri gözlenmiştir.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın olmayan:Seyrek:
Keyifsizlik
Şüpheli advers etkilerin raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir
(
; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9 Doz aşımı ve tedavisi
Spesifik bir antidotu bulunmadığından doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Bazı sefalosporinlerde, esas olarak enjektabl olanlarda, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda doz aşımında reversibl ensefalopati riski bildirilmiştir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Üçüncü kuşak sefalosporinler ATCkodu: J01DA13
Sefpodoksim proksetil oral olarak uygulanan geniş spektrumlu, yarı-sentetik üçüncü kuşak sefalosporin sınıfı bir antibiyotiktir. Sefpodoksim proksetil bir prodrug olup aktif metaboliti sefpodoksimdir.
Sefpodoksim birçok gram (+) ve gram (-) bakteriye karşı
in vitro
etkilidir. Sefpodoksim hücre duvarı sentezinin inhibisyonu yoluyla bakterisid etki gösterir; beta-laktamazlara karşı oldukça dayanıklıdır.
Aşağıdaki mikroorganizmalar sefpodoksime karşı genellikle duyarlıdır:
Streptococcus pneumoniae,(S. pneumoniaePropionibacterium acnes, Corynebacterium diphteriae, Haemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeMorcaella (Branhamella) catarrhalisNeisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeaeEscherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter diversus,Pasteurella multocida, Fusobacterium.
Aşağıdaki bakteriler sefpodoksime orta derecede duyarlıdır:
Metisiline duyarlı stafilokoklar,
Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila.
Aşağıdaki bakteriler sefpodoksime dirençlidir:
Enterobacter spp.,
Morganella morganii, Serratia marcescerıs, Citrobacter freurıdii,Listeria monocytogenes,Bacteroides fragilis
ve benzer türler.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Oral uygulamayı takiben sefpodoksim proksetil gastrointestinal kanaldan emilir. Besinler emilimini artırdığından, yemekler sırasında alınması önerilir.
Biyotransformasvon:
Nonspesifık esterazlar tarafından hızla bakterisid etkili sefpodoksime hidrolize olur.
Dağılım:
100 mg ve 200 mg doz uygulamaları için ortalama maksimum plazma konsantrasyonları (C
maks) sırasıyla 1-1.2 mg/1 ve 2.2-2.5 mg/l'dir. Pik plazma konsantrasyonuna (T
maks) 2-3 saatte ulaşılır. 100 mg ve 200 mg'ın oral uygulamasından 12 saat sonraki rezidüel konsantrasyonlar sırasıyla 0.08 mg/1 ve 0.18 mg/l'dir. Günde 2 defa 14.5 gün süre ile 100 ve 200 mg tabletler kullanıldığında sefpodoksimin plazma farmakokinetik parametreleri değişmemiş olarak kalır. Bu durum etkin maddenin birikim yapmadığını gösterir.
Sefpodoksim plazma proteinlerine % 21-29 oranında bağlanır. Doku ve vücut sıvılarında dağılımı:
- Zaman eğrisi konsantrasyonları bazı hassas mikro-organizmaların MIC değerlerini aşar.
- Tonsillerdeki yaklaşık konsantrasyonları, 100 mg'lık tek doz alımından 4 saat sonra yaklaşık 0.24 mg/g olup 7 saat sonra yaklaşık 0.1 mg/g'a düşer. 200 mg'lık tek doz alımından sonra barsak sıvı konsantrasyonu plazma konsantrasyonunun
%
80'idir.
- 200 mg sefpodoksim kullanımında 3-12 saat sonra akciğer doku konsantrasyonu 0.6 p.g/g ve 0.2 (ig/g arasında değişir. Plevra sıvı konsantrasyonları ise 0.6-0.8 mg/1 arası değişir.
- 200 mg sefpodoksim kullanımından 1-4 saat sonra bronş mukozası konsantrasyonu yaklaşık 1 (j.g/g'dır. (Plazma konsantrasyonun
%
40-45'i)
- 200 mg sefpodoksim doz alımından 3-12 saat sonra ortalama böbrek doku konsantrasyonu 0.6 (J-g/g-3.1 (ig/g arası değişmektedir.
- 200 mg sefpodoksim doz alımından 3-6 saat sonra ortalama prostatik doku konsantrasyonu 0.6 ng/g-0.2 jj.g/g arası değişmektedir.
Eliminasvon:
Eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 2.4 saattir. Sefpodoksim proksetilin emilimini takiben salınan sefpodoksimin % 80'i değişmemiş olarak idrarla atılır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Sefpodoksim proksetil rölatif olarak toksisite göstermeyen bir bileşiktir. Yürütülen toksisite çalışmalarında, insanda oral antibiyotik olarak kullanımını kısıtlayacak hiçbir bulguya rastlanmamıştır.
Akut toksisite (oral uygulama)
LD
50, farelerde 8 g/kg'm ve sıçanlarda 4 g/kg'ın üzerinde bulunmuştur. Fisher sıçanlarında, 1 g/kg ve daha yüksek dozlardan sonra feçes kıvamında ve vücut ağırlığında geçici istenmeyen etkiler ortaya çıkmıştır. Köpeklerde 800 mg/kg'lık tek dozun toksik olmadığı gösterilmiştir.
Kronik toksisite (oral uygulama)
Kronik toksisite araştırmaları sıçanlarda 12 ay ve köpeklerde 6 ay süreyle gerçekleştirilmiştir. Maksimal günlük dozlar, Wistar sıçanlarında 1000 mg/kg ve köpeklerde 400 mg/kg, yani terapötik dozun (3-6 mg/kg) çok üzerinde olmuştur. Wistar sıçanlarına 12 ay boyunca oral yolla verilen 250, 500 ve 1000 mg/kg ile mortalite görülmemiştir. Sadece 1000 mg/kg'ın üzerindeki bir dozla istenmeyen gastrointestinal etkiler gözlenmiştir; bunlar başlıca feçesin yumuşaklaşması ve çekumda dilatasyondur.
Fisher sıçanlarında daha belirgin olan intestinal yan etkiler, sefpodoksimin antibakteriyel etkisinin ve bunun sonucu ortaya çıkan intestinal flora değişikliklerinin sonucunda oluşmuştur. Köpeklerde 6 ay süreyle oral yolla günde 0, 25, 100 ve 400 mg/kg kullanılması ile mortalite görülmemiştir. Değişime uğramamış madde sadece feçeste saptanmıştır.
Üreme toksikolojisi:
Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan embriyotoksisite araştırmalarında herhangi bir teratojenik potansiyel belirtisi ortaya çıkmamıştır. Sefpodoksim sıçanlarda fertilite araştırmalarında ve peri- ve postnatal araştırmalarda istenmeyen bir etki oluşturmamıştır. Sıçanlarda plasentadan geçtiği ve sütte aktif madde veya metabolitlerinin görüldüğü saptanmıştır. İnsanlarda gebelikte kullanımı ile ilgili deneyim bulunmamaktadır.
Mutajenite:
Çeşitli sistemlerdeki kapsamlı mutajenite araştırmaları negatif sonuçlar vermiştir. Kanserojenite:
Kanserojenik potansiyel araştırmaları bildirilmemiştir.
Tüm preklinik (toksikolojik-farmakolojik) çalışma verilerini kapsayan ve büyükler için sunulmuş olan geniş dosya bilgileri arasından, çocuklara uygulama ile ilgili olan bölümler aşağıda özetlenmiştir:
Akut ve tekrarlayan doz toksisitesi:
Süre
| Türler
| Yaş
| Doz (mg/kg p.o)
|
akut
| rat
| 4, 7,14 veya 23 gün
| 4000
|
28 gün
| rat
| 3 hafta
| 60, 250, 1000
|
28 gün
| köpek
| 3 hafta
| 100, 200
|
28 gün
| köpek
| 3 hafta
| 400
|
Akut çalışmada uygulamaya karşı hiçbir reaksiyon görülmemiştir. Sıçanlarda tekrarlanan doz çalışmalarında büyüklerdekine benzer bulgulara (üst dozda, minör hematolojik ve klinik kimya değişikliği ile birlikte karaciğer ağırlığında azalma ve çekumda genişleme) rastlanmıştır. Köpeklerde, büyük hayvanlarla yapılan çalışmalardan elde edilen verilerde de olduğu gibi 400 mg/kg/gün doz uygulanan hayvanda görülen karaciğer değişikliğinin dışında, 1 hayvanda hafif hipertrofı gözlenmiştir. Bu glikojen birikimine bağlı olarak ortaya çıkmaktadır ve dejenerasyon gözlenmez. Bütün bu değişikliklerin hafif olduğu yorumuna varılmıştır.
Çoğalma çalışmaları:
500mg/kg/gün p.o'a kadar olan dozlar kullanılmıştır, ancak tavşanların barsak florasında sefalosporin uygulamasından sonra oluşan değişiklikler nedeniyle bu tür için, özel protokol uyarlanmıştır. Bu türlerde olası embriyotoksik ve teratojenik etkileri araştırmayı mümkün kılmak için 10 ve 30 mg/kg/gün dozlar ayrı hayvan gruplarına 3 günlük periyotlarla uygulanmıştır (6-8, 9-11, 12-14 ve 15-17. günlerde). Bu çalışmaların hiçbirinde advers etkiye rastlanmamıştır. Bu veriyi desteklemek üzere, olası embriyotoksik ve teratojenik etki için ek bir çalışma farelerle yürütülmüştür. 40, 200 ve 1000 mg/kg/gün p.o. dozlar, hamileliğin 6-15. günlerinde uygulanmış, hiçbir matemotoksik, embriyotoksik veya teratojenik etkiye rastlanmamıştır.
Sonuç olarak, sefpodoksim proksetil pek çok çalışma ile küçük (çocuk) sıçan ve köpeklerde ve ayrıca çoğalma üzerine etkisi bakımından da incelenmiştir. Hiçbir advers etkiye rastlanmamıştır ve sonuçlar sefpodoksimin çocuklarda klinik kullanımını onaylamaktadır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Kroskarmelloz sodyum Karboksimetil selüloz kalsiyum Laktoz monohidrat Hidroksipropil selüloz Sodyum lauril sülfat Magnezyum stearat Hidroksipropil metil selüloz Titanyum dioksit Talk
6.2 Geçimsizlikler
Herhangi bir geçimsizlik söz konusu değildir.
6.3 Raf ömrü
24 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C altındaki oda sıcaklığında, çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, ambalajında saklayınız. Nem ve güneş ışığına maruz bırakılmamalıdır.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
Türü : Blister
Yapısı : Alüminyum/Alüminyum 20 tabletlik ambalajlarda sunulur.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Herhangi bir kullanılmamış ürün veya atık materyal “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş.
Pak İş Merkezi Prof. Dr. Bülent Tarcan Sok.
No: 5/1 34349 Gayrettepe - İstanbul Tel: 0212 337 38 00 Faks: 0212 337 38 01
8. RUHSAT NUMARASI(LARI)
2014/385
9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsatlandırma tarihi: 12.05.2014 Son yenileme tarihi: -
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
10/10
Üst solunum yolu enfeksiyonları:
- Tonsillit, farenjit
- Akut sinüzit
- Akut otitis media (sadece çocuklarda)
• Alt solunum yolu enfeksiyonları:
- Akut bronşit
- Pnömoni
- Kronik obstrüktif akciğer hastalığının süperenfeksiyonları
• Komplike olmayan alt ve üst idrar yolları enfeksiyonları
• Komplike olmayan gonokokal üretrit
• Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları
4.1. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
SEDOX için erişkinlerde ve 12 yaş ve üzerinde çocuklarda önerilen dozaj aşağıdaki tabloda
verilmiştir:
