PENTASA nedir ve ne için kullanılır?

PENTASA 500 mg 100 uzatılmış salım tablet

İlacın içeriği ve nedir konusu hazırlanıyor.

PENTASA nedir ve ne işe yarar bölümünden sonra mutlaka PENTASA kullanmadan önce bölümünü okuyunuz.

PENTASA nasıl kullanılır?

PENTASA 500 mg 100 uzatılmış salım tablet

Uygun doz ve uygulama sıklığı

PENTASA Kullanım şekli

Çocuklarda PENTASA kullanımı

PENTASA 500 mg 100 uzatılmış salım tablet prospektüsünde ya da kullanma talimatında çocuklarda kullanımı ile ilgi bir bilgi yok.

Yaşlılarda PENTASA kullanımı

PENTASA 500 mg 100 uzatılmış salım tablet prospektüsünde ya da kullanma talimatında yaşlılarda kullanımı ile ilgi bir bilgi yok.

Özel durumlarda kullanımı

PENTASA 500 mg 100 uzatılmış salım tablet prospektüsünde ya da kullanma talimatında özel durumlara ilişkin kullanımı ile ilgi bir bilgi yok.

Aşırı dozda PENTASA kullanırsanız

PENTASA 500 mg 100 uzatılmış salım tablet prospektüsünde ya da kullanma talimatında kullanılması gerekenden fazla kullanıdığında yapılması gerekenlerle ilgili bilgi yok.

Kullanmayı unuttuysanız

PENTASA 500 mg 100 uzatılmış salım tablet kullanmayı unutma durumunda yapılması gerekenlerle ilgili bir bilgi yok.

Bu ilaç tedavisinin sonunda

Bu ilaç için tedavi sonunda ve sonrasında yapılması gerekenlerle ilgili bir bilgi yok.

PENTASA yan etkileri

PENTASA 500 mg 100 uzatılmış salım tablet

Yan etkileri konusunda Kısa ürün bilgisinde bilgi bulunmamaktadır. En kısa sürede güncellenerek eklecektir.

PENTASA son kullanma tarhine kadar güvenle saklayabilmek için PENTASA saklama önerileri bölümünü okuyunuz. PENTASA ilacını bozulmadan saklayabilmek için bu prospektüste yer alan saklama şekil ve koşullarına uyunuz.

PENTASA kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

PENTASA 500 mg 100 uzatılmış salım tablet

Kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenlerle ilgili bir bilgi prospektüste yoktur.

PENTASA kullanmadan önce bu sayfadaki uyarılardan biriyle uyuşan durumunuz varsa doktorunuza danışın. Kullanmadan önce uyarıları sonrası mutlaka PENTASA yan etkileri bölümünü okuyun. Böylelikle ilacın yol açabileceği olumsuz etkileri engelleminiz mümkün olabilir.
PENTASA ilacını ne kadar kullanmanız gerektiğini bilmiyorsanız PENTASA nasıl kullanılır ve PENTASA 500 mg 100 uzatılmış salım tablet doz ve uygulama bölümüne bakınız.

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI PENTASA 500 mg uzatılmış salımh tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde;
Her bir tablet 500 mg mesalazin içerir.
Yardımcı maddeler;
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM Uzatılmış salimli tablet
Beyazımsı gri ile soluk kahverengi arası, benekli, oval tabletler. Her iki yüzde PENTASA baskısı bulunmaktadır.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
PENTASA hafif ile orta dereceli ülseratif kolit ve Crohn hastalığının tedavisinde endikedir.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:

Ülseratif kolit

Aktif hastalığın tedavisinde
Erişkinler: Dozaj bireye göre belirlenmelidir. Bunun için, günde 4
g'a kadar bölünmüş dozlar halinde uygulanır.
Çocuklar (6 yaş ve Dozaj bireye göre belirlenmelidir. Bunun içİn, günde kg
üzerindekiler): başına 30 - 50 mg ile başlayan bölünmüş dozlar halinde
tavsiye edilir. Günde maksimum doz kg başına 75 mg, bölünmüş dozlar şeklinde tavsiye edilir. Toplam doz günde 4 g'ı aşmamahdır (önerilen erişkin dozu).
Devam tedavisinde
Erişkinler: Dozaj bireye göre belirlenmelidir. Bunun için, tavsiye
edilen doz, günde 1 defa 2 g mesalazin'dir. Bu doz, bölünmüş dozlar halinde de alınabilir.
Çocuklar (6 yaş ve Dozaj bireye göre belirlenmelidir. Bunun için, günde (kg)
üzerindekiler): başma 15 - 30 mg mesalazin ile başlayan bireysel dozaj
bölünmüş dozlar halinde tavsiye edilir. Toplam doz günde 2 g'ı aşmamalıdır (önerilen erişkin dozu).
Genel olarak erişkin dozunun yarısı 40 kg ağırlığına kadar olan çocuklara ve normal erişkin dozu da 40 kg üzerindeki çocuklara verilebilir.

Crohn Hastalımı

Aktif hastalığın tedavisinde
Erişkinler: Günde 4 g'a kadar bölünmüş dozlar halinde dozaj bireye
göre belirlenerek uygulanır.
Çocuklar (6 yaş ve Dozaj bireye göre belirlenmelidir. Bunun için, günde (kg)
üzerindekiler): başma 30 ~ 50 mg mesalazin ile başlayan bireysel dozaj
bölünmüş dozlar halinde tavsiye edilir. Maksimum doz: Günde kg başına 75 mg bölünmüş dozlar halindedir. Toplam doz günde 4 g'ı aşmamalıdır (önerilen erişkin dozu).
Devam tedavisinde
Erişkinler : Günde 4 g'a kadar bölünmüş dozlar halinde dozaj bireye
göre belirlenerek uygulanır.
Çocuklar (6 yaş ve Dozaj bireye göre belirlenmelidir. Bunun için, günde (kg)
üzerindekiler): başına 15 - 30 mg mesalazin ile başlayan bireysel dozaj
bölünmüş dozlar halinde tavsiye edilir. Toplam doz günde 4 g'ı aşmamalıdır (önerilen erişkin dozu).
Genel olarak erişkin dozunun yansı 40 kg ağırlığına kadar olan çocuklara ve normal erişkin dozu da 40 kg üzerindeki çocuklara verilebilir.
Uygulama şekli:

Uzatılmış salimli tabletler çiğnenmemelidir.

Tabletlerin yutulmasını kolaylaştırmak için tabletler 50 mİ soğuk suda eritilip karıştınlabilir ve hemen içilebilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği; PENTASA ağır karaciğer ya da böbrek yetmezliğinde kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon: Veri yoktur.
Pediyatrik popillasyon: 6-18 yaş arasındaki çocuklar için sınırlı veri bulunmaktadır.
4.3 Kontrendikasyonlar ürünün içinde bulunan mesalazin veya herhangi bir yardımcı maddesine veya salisilatlara karşı hassasiyet olan hastalarda, ağır karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği olanlarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Sulfasalazine karşı alerji veya hassasiyet gösteren çoğu hastada benzer reaksiyonlar olmaksızın PENTASA kullanılabilir. Ancak, sulfasalazine karşı alerjisi olduğu bilinen hastalarda tedavi uygulanırken dikkat edilmelidir (salisilatlara karşı alerji riski). Akut semptomlann intoleransı örneğin karın bölgesinde kramplar, akut kann ağrısı, ateş, ciddi başağrıst ve döküntü durumunda tedavi hemen kesilmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. ALT veya AST gibi karaciğer fonksiyon parametreleri tedavi öncesinde ve tedavi sırasmda hekim tarafından değerlendirilmelidir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımı tavsiye edilmez. Böbrek fonksiyonları (örneğin serum kreatinin), özellikle tedavinin başlangıcında rutin olarak kontrol edilmelidir. İdrar durumunun tedavi öncesinde ve tedavi sırasında idrar ölçüm çubuğu ile hekim tarafından belirlenmesi önerilmektedir. Tedavi sırasında böbrek fonksiyon bozukluğu gelişen hastalarda, mesalazine bağlı nefrotoksisiteden kuşkulanıİmalıdır. NSAlD'ler ve azatioprin gibi bilinen diğer nefrotoksik ilaçlarla birlikte kullanılması renal reaksiyonların riskini arttırabilir ve buna bağlı olarak renal fonksiyonun izlenme sıklığı artırılmalıdır.
Özellikle astım gibi akciğer hastalığı olan hastalar tedavinin seyri esnasında dikkatlice takip edilmelidir.
Mesalazinin neden olduğu kardİyak aşın duyarlılık reaksiyonları (miyo- ve perikardit) nadiren bildirilmiştir. Mesalazin ile çok nadir ciddi kan diskrazileri bildirilmiştir. Kan sayımındaki farklılıkları gözlemek için kan testi tedavi öncesi ve tedavi sırasmda önerilmektedir. Bölüm 4.5'te belirtildiği gibi, azatioprin, 6-merkaptopurin veya tiyoguanin alan hastalarda eş zamanlı mesalazin kullanımı kan diskrazisi riskini artırabilir. Bu tip istenmeyen etkiler görülürse veya şüphe edilirse tedavi durdurulmalıdır.
Tedavi başlangıcından 14 gün sonra takip amaçlı testlerin ve 4'er hafta ara İle de devamındaki 2 veya 3 testin yaptırılması önerilmektedir. Eğer bulgular normal ise takip testleri 3 ayda bir; ancak başka semptomlar ortaya çıkarsa testler hemen yaptırılmalıdır.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

PENTASA ile azatioprin veya 6-merkaptopurinin veya tiyoguanin birlikte tedavisi birçok çalışmada miyelosüpresyon etkisinin sıklığını arttırmakta ve etkileşim olduğu görülmektedir. Bununla birlikte mekanizmanın ardındaki etkileşim tam olarak tespit edilmemiştir. Akyuvar sayımının düzenli takip edilmesi önerilmektedir ve tiopurinlerin dozaj rejimi buna göre ayarlanmalıdır.
Mesalazinin varfarinin antikoagulan etkisini düşürdüğü konusunda çok az kanıt bulunmaktadır.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar^oğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Lütfen aşağıdaki 'Gebelik dönemi' bölümüne bakınız.

Gebelik dönemi

PENTASA, gebelik sırasında dikkatli kullanılmalıdır ve doktorun görüşüne bağlı olarak, muhtemel faydalan muhtemel zararlarını aştığında kullanılmalıdır.
Mesalazinin plasenta bariyerini geçtiği bilinmektedir ve göbekbağındaki kordon plazma konsantrasyonu matemal plazmadaki konsantrasyonundan daha azdır. Metabolit asetil-mesalazin kordon ve matemal plazmada benzer konsantrasyonda bulunmaktadır. Bir çok çalışmada teratojenik etki rapor edilmemiştir ve insanlarda kullanımına ilişkin önemli bir risk bulunmamaktadır. Oral mesalazin ile hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda hamilelikte, embriyo/fbtal oluşumu, doğum veya doğum sonrası gelişimde doğrudan veya dolaylı olarak bir etki gözlemlenmemektedir. PENTASA İle tedavi edilen annelerin yenidoğanlarında kan hastalıkları (pansitopeni, lökopeni, trombositopeni, anemi) bildirilmiştir.

Laktasyon dönemi

PENTASA, laktasyon sırasında dikkatli kullanılmalıdır ve doktorun görüşüne bağlı olarak, muhtemel faydaları muhtemel zararlarını aştığında kullanılmalıdır. Mesalazin anne sütüne geçer. Mesalazinin sütteki konsantrasyonu anne kanındakinden düşüktür. Ancak, asetil-mesalazin metabolitinin konsantrasyonu aynı ya da fazla olabilir. Bebeklerini emziren kadınlarda oral mesalazin kullanımı üzerindeki deneyim kısıtlıdır. PENTASA ile laktasyon sırasında kontrollü çalışmalar yürütülmemiştİr. Yenidoğanda diyare gibi aşırı duyarlık reaksiyonları göz Önünde bulundurulmalıdır. Eğer bebekte diyare devam ederse, anne sütü kesilmelidir.

Üreme yetenegi/Fertilite

Veri yoktur.
Hayvanlar üzerinde yapılan deneylerde mesalazinin erkek veya dişi cinste fertilite üzerine etki etmediği gözlemlenmektedir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

PENTASA, araç ve makine kullanımını etkilemez.

4.8 İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda en fazla görülen istenmeyen etkiler diyare, bulantı, karın ağrısı, baş ağrısı, kusma ve döküntü olmuştur. Aşırı duyarlılık reaksiyonları ve ilaca bağlı ateş zaman zaman görülebilir.
İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflama kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır;
Çok yaygın (>1/10); yaygın ^1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıktan

Çok seyrek: Eozinofili (alerjik reaksiyonlara ilişkin olarak), kan sayımında değişiklik (anemi, aplastik anemi, lökopeni (granülositopeni ve nötropeni dahil)), trombositopeni, agranülositozis, pansitopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Çok seyrek: Pankolit
Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonları

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı
Seyrek: Baş dönmesi
Çok seyrek: Periferik nöropati

Kardiyak hastalıklar

Seyrek; Miyo*- ve perikardit*

Solunum, göğüs bozukluklan ve mediyastinal hastalıklar

Çok seyrek: Alerjik ve fibrotik akciğer reaksiyonları (dispne, öksürük, bronkospazm, alerjik alveolit, pulmoner eozinofili, interstisyel akciğer hastalığı, pulmoner infiltrasyon, pnömoni dahil)

Ga^trointestinal hastalıklar

Yaygın: Diyare, karın ağrısı, bulantı, kusma
Seyrek: Amilaz artışı, akut pankreatit*, şişkinlik (midede çok fazla gaz birikmesi)

Hepato-biliyer hastalıklar

Çok seyrek: Karaciğer enzimleri kolestaz parametreleri ve bilirubin artışı, hepatotoksisite (hepatit*, kolestatik hepatit, siroz, karaciğer yetmezliği dahil)

Deri ve derialtı dokusu hastalıkları

Yaygın: Döküntü (ürtiker, eritematöz döküntü dahil)
Çok seyrek: Geçici saç dökülmesi

Kas-iskelet bozukluklan, bağdokusu ve kemik hastalıklan

Çok seyrek: Miyalji, artralji, lupus eritematöz benzeri reaksiyonlar

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Çok seyrek: Renal fonksiyon bozukluğu (akut ve kronik interstisyel nefrit*, nefrotik sendrom böbrek yetmezliği dahil), idrar renginde değişiklik

Üreme sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Oligospermi (geri dönüşlü)

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Bilinmiyor: İlaca bağlı ateş (*) Mesalazine bağlı raiyo-ve perikardit, pankreatit, nefrit ve hepatit oluşum mekanizması bilinmemektedir. Ancak bu reaksiyonlarm alerjik olabileceği düşünülmektedir.
Yukarıda belirtilen bozukluklarm bazıları enflamatuvar barsak hastalıklarınm bizzat kendi süreçlerinde de görülebilmektedir.

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Hayvanlarda deneyim:

Domuzlarda 5 g/kg'a kadar tek oral mesalazin dozları, ya da sıçanlarda 920 mg/kg tek intravenöz mesalazin dozları letal olmamıştır.

İnsanlarda deneyim:

PENTASA'nm doz aşımı ile böbrek veya akciğer toksisitesi göstermeyen sınırlı klinik çalışma mevcuttur. Spesifik bir antidot bulunmamaktadır ve tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Bir ayda günlük 8 g doz alan hastaların herhangi bir advers etki içermeyen raporları bulunmaktadır.

İnsanlarda doz asımı tedavisi:

Hastanede semptomatik tedavi uygulanır. Böbrek fonksiyonları yakmdan takip edilmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodiaamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İntestinal antienflamatuar ajanlar
ATC kodu: A07 EC02
Mesalazin uzun zamandır ülseratif kolit ve Crohn hastalığının tedavisinde kullanılan sülfasalazinin aktif birimidir.
Klinik çalışmalar, oral ve rektal her İki uygulama yoluyla alınan mesalazinin barsak enflamatuar dokusu üzerine terapötik etkisinin sistemik değil lokal olduğunu göstermektedir. Tüm enflamatuvar barsak hastalığı olan kişilerin enflamasyonJu barsak dokusunda lökosit göçünde artış, anormal sitokin üretimi. Özellikle lökotrien B4 olmak üzere araşidonik asit metabolitlerinin Üretiminde artış ve serbest radikal oluşumunda artış inflamatuvar barsak hastalığı olanlarda hep vardır. Mesalazinin, lökosit kemotaksisini inhibe eden, sitokin ve lökotrien üretimini azaltan ve serbest radikalleri uzaklaştıran hem in-vitro hem de in-vivo farmakolojik etkileri vardır. Yukarıda bahsedilen mekanizmaların hangisinin mesalazinin klinik etkinliğini göstermede esas rolü oynadığı henüz bilinmemektedir.
Ülseratif kolit hastalarında kolorektal kanser (KRK) gelişim riski özellikle yaygın hastalığı olanlarda, 8 yıldan fazla hastalık seyri olanlarda, birinci dereceden aile hikayesinde KRK olanlarda veya primer sklerozan kolanjitin eşlik ettiği hastalarda artmaktadır. Kolit bağlantılı KRK riskinin, ülseratif kolit başlangıcından sonra 10. yılda %2, 20. yılda %8 ve 30. yılda %18 olacağı tahmin edilmektedir.
334 KRK ve 140 displazi vakasını içeren toplam 1932 ülseratif kolit hastasının bulunduğu 9 gözlemsel çalışmanın (3 kohort ve 6 vaka kontrol çalışması) bir metaanalizinde, KRK'de ve ilaveten KRK ile displazinin kombine değerlendirildiği analizlerde, mesalazin ile tedavi edilen hastalarda yaklaşık olarak riskin %50 azaldığı gösterilmektedir.
>1.2 g/gün mesalazinin kemopreventif etkisi gösteren günlük doz kayıtlarının tutulduğu çalışmaları içeren meataanaliz, KRK riskindeki azalmanın doza bağımlı olduğunu ileri sürmektedir. Ayrıca, kemopreventif etkinin ömürboyu alınan mesalazin dozu ile de bağlantılı olduğu da ortaya konmuştur. Buna ek olarak, mesalazin idame tedavisine uyuncun KRK riskini azalttığı görülmektedir.
Deneysel modeller ve hasta biyopsilerinde mesalazinin gözlemlenen etkisi, kolit bağlantılı KRK'nin gelişiminde yer alan enflamasyon bağımlı ve enflamasyon bağımlı olmayan sinyal iletim yolaklarının baskılanması sayesinde, kolorektal kanser gelişiminin önlenmesinde mesalazinin rolünü desteklemektedir.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Mesalazinin etkisi bağırsağın hasta mukoza bölümü ile doğrudan temasına bağlıdır.

Emilim:

PENTASA uzatılmış salimli tablet, etilselüloz kaplı mesalazin mikrogranülleri içermektedir. Oral uygulamadan ve tabletin dağılmasından sonra her bir mikrogranülden barsağın herhangi bir pH'sında gastrointestinal sistem boyunca devamlı olarak mesalazin salınır.
Oral uygulamadan bir saat sonra besin alımına bağlı olmaksızın mikrogranüller duodenuma varır. Sağlıklı insanda ince barsak geçİş zamanı ortalama 3-4 saattir.
Sağlıklı insanlarda yapılan idrar toplama çalışmalardan elde edilen bilgilere göre oral dozun % 30 - 50'si absorbe olmaktadır. Bunun büyük bir kısmı ince barsaktan gerçekleşir. Uygulamadan 15 dakika sonra mesalazin plazmaya geçer ve 1 - 4 saat sonra plazmada maksimum seviyeye ulaşır. Plazma konsantrasyonu yavaş yavaş düşer ve 12 saat sonunda tespit edilemeyen seviyede olur. Asetil-mesalazin konsantrasyon eğrisi de aynı yolu takip eder fakat konsantrasyonu genellikle yüksek ve atılımı yavaştır. Oral yoldan 500 mg x 3 ve 2 g x 3 doz alındığında asetil-mesalazin ve mesalazinin metabolik oranı 3.5 - 1.3'tür. Bu durum doygunlukla değişebilen doza bağımlı bir asetilasyon gerçekleştiğini göstermektedir.
Günlük 1.5 g, 4 g, 6 g'lık dozlar sonucu mesalazinin kararlı durum plazma konsantrasyonları sırasıyla 2 jımol/L, 8 ^mol/L ve 12 jımol/L olarak bildirilmiştir. Asetil-mesalazin için ise bu değerler 6 nmol/L, 13 ^mol/L, ve 16 jımol/L'dir.
Oral olarak alınan mesalazinin geçişi ve serbest kalması besin alımına bağlı değilken, sistemik absorpsiyonu besin alımıyla azalır.
Da

ğılım

:
Mesalazin ve asetil-mesalazin kan-beyin bariyerini geçmez. Mesalazinin proteinlere bağlanma kapasitesi %50, asetil-mesalazininki ise %80'dir.

B ivotransformasvon:

Mesalazin, hem pre-sistemik olarak barsak mukozasında hem de sistemik olarak karaciğerde N-asetil-mesalazine (asetil-mesalazin) metabolize olur. Bir miktar asetilasyon, kolon bakterileri tarafından da gerçekleştirilmektedir. Bu asetilasyon işlemi hastanın asetilatör fenotipine bağlı değildir.
Asetil-mesalazinin klinik olarak inaktif olduğu düşünülmektedir. Ancak bu durum henüz teyit edilmemiştir.

Eliminasvon:

Saf mesalazinin plazmada yanlanma ömrü 40 dakika, asetil-mesalazinin ise yaklaşık 70 dakikadır. Mesalazin, gastrointestinal kanal boyunca PENTASA'dan devamlı saUndığı için oral uygulamadan sonraki eliminasyon yanlanma ömrünü hesaplamak mümkün değildir. Ancak, oral uygulamayı takiben 5 günlük tedavi sonunda kararlı durum plazma düzeylerine ulaşılır. Mesalazin ve asetil-mesalazin, idrar ve feçes ile atılmaktadır. İdrarla, esas olarak asetil-^ mesalazin atılmaktadır.

Do£rusallık/Do£rusal olmayan durum:

Veri yoktur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yas:

Geçerli değildir.

Cinsivet:

Geçerli değildir.

Böbrek / Karaciğer vetmezli£i:

Böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda, yetmezlik sonucunda ortaya çıkan eliminasyon oranında azalma ve sİstemik mesalazin konsantrasyonunda artış, nefrotoksik advers reaksiyon riskinde yükselmeye yol açabilir.
^

DiSer:

Oral uygulamadan sonra mesalazinin intestinal mukozaya geçişi, aktif enflamatuar barsak hastalığında görülen diyare ve barsak asiditesinde artış gibi fizyopatolojik değişikliklerden sadece küçük bir oranda etkilenir. İntestinal transit zamanının hızlandığı hastalarda, sistemik emilimde günlük dozun %20 ~ 25'i oranında bir azalma gözlenmiştir. Benzer şekilde, fekal atılımda da buna karşılık gelen bir artış görülmüştür.

5.3 Klinik öncesi gUvenliHk verileri

Test edilen her tür hayvanda belirli nefrotoksisite ve olası gastrointestinal toksisite gösterilmiştir. Nefrotoksisite insanlardaki terapötik dozların 5-10 katı yükseklikteki dozlarda belirgindir.
Hayvanlar üzerine yapılan deneylerde gastrointestinal kanat, karaciğer veya hematopoietik sistem ile ilişkili herhangi anlamlı bir toksisite görülmemiştir.
İn vitro test sistemleri ve in vivo çalışmalarda herhangi bir mutajenik veya klastojenik etki bulunmamıştır. Fare ve sıçanlarda yapılan çatışmalarda bu maddenin, tümör oluşumunda herhangi bir etkisi olduğuna dair bir kanıt bulunmamıştır.
Oral mesalazin üzerindeki hayvansal deneyler, fertilite, gebelik, embriyo-fetal gelişim, doğum veya postnatal gelişim bakımından direk veya dolaylı olarak zararlı bir etki göstermemektedir.
Hastalarda reçeteJendirilen dozlarda kullanılan mesalazinin çevre için risk taşımadığı görülmektedir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Magnezyum stearat Talk
Mikrokristal selüloz
Povidon
Etilselüloz

6.2

Geçimsizlikler
PENTASA ve diğer ilaçlar arasında herhangi bir etkileşme bildirilmemiştir.
6.3 Raf ömrü 36 ay.
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
25“C'nin altındaki oda sıcaklığında ışıktan korunarak ve ambalajında saklanmalıdır.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
Her biri 10 tablet içeren 10 tane çift katlı alüminyum folyolu blisterler, kullanma talimatı ile beraber karton kutuda ambalajlanmıştır.
PENTASA 100 tabletlik (10 tabletlik 10 blister) ambalajda sunulmaktadır.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Özel bir gereklilik yoktur.
Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Ferring İlaç San.ve Tic. Ltd. Şti.
Büyükdere Cad. Nurol Plaza No:255 Kat 13 Maslak 34398 İstanbul
Tel: (0212)335 62 00 Faks: (0212) 285 42 74 e-posta:
8. RUHSAT NUMARASI 124/94
9. İLK RUHSAT TARİHİ / /RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 24/06/2008 Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

KULLANMA TALİMATI

PENTASA 500 mg uzatılmış salimli tablet Ağız yoluyla alınır.

• Etkin madde:

Her bir uzatılmış salimli tablet, 500 g mesatazin içerir.

• Yardımcı maddeler:

Etilselüloz, mikrokristal selüloz, magnezyum stearat, povidon, talk

Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.

.

Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.

• Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

.

Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.

• Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde bu ilacı

kullandığınızı söyleyiniz.

.

Bu talimata aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.

Bu Kullanma Talimatında:

1. PENTASA nedir ve ne için kullanılır?

2. PENTASA yi kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. PENTASA nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5.

PENTASA 'nın saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

1. PENTASA nedir ve ne için kullanılır?

PENTASA, bağırsak iltihabım giderici etkiye sahip ilaçlar grubundandır.
PENTASA, uzatılmış salimli tablet formunda üretilmektedir. Tabletler beyazımsı gri ile soluk kahverengi arasında, benekli, oval biçimdedir. Her iki yüzünde PENTASA baskısı bulunmaktadır.
Tabletler her biri 10 tablet içeren 10 tane çift katlı alüminyum folyo blİsterlerde, kullanma talimatı ile birlikte karton kutuda sunulmaktadır. Her bir kutuda 100 tablet bulunur.
PENTASA, ülseratif kolit ve Crohn hastalığı tedavisi için kullanılır. Bu hastalıklar iltihabi özellikte bağırsak hastalıklarıdır. Etkisini kan dolaşımına geçerek değil, sadece bağırsaklarda bölgesel olarak gösterdiği bulunmuştur.

2. PENTASA'yı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

PENTASA'yı aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer;
• Mesalazine veya PENTASA içindeki yardımcı maddelerden herhangi birine veya salisilatlara karşı alerjik (aşırı duyarlılık) durumunuz varsa;
• Ağır karaciğer yetmezliğiniz varsa;
• Ağır böbrek yetmezliğiniz varsa.

PENTASA'yı aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Eğer;
• Sulfasalazine karşı alerji veya hassasiyet gösteren bir bünyeniz varsa, mesalazin ile çok büyük bir olasılıkla bu hassasiyet görülmeyecektir. Ancak sulfasalazine karşı alerjiniz varsa PENTASA kullanırken dikkatli olmalısınız (salisilatlara karşı alerji riski); Ani olarak ortaya çıkan belirtilere tahammülsüzlük örneğin kramplar, karın ağrısı, ateş, ciddi baş ağrısı ve döküntü durumunda tedavi hemen kesilmelidir;
• Karaciğer işlevlerinizde bozukluk varsa dikkatli olmalısınız;
• Böbrek işlevlerinizde bozukluk varsa PENTASA kullanımı tavsiye edilmemektedir; böyle bir durumda doktorunuz bazı böbrek testleri yapmayı düşünebilir. Non-steroid antienflamatuar grubu ilaçlar (aspirin gibİ ağrı kesici ve iltihap giderici etkisi olan ilaçlar) ve azatioprin gibi böbreklere zarar verici etkisi olduğu bilinen diğer ilaçlar ile birlikte kullanımda, böbrek reaksiyonu görülme riski artar.
• Özellikle astım gibi akciğer hastalığınız varsa dikkatli kullanınız.
Mesalazin ile çok nadiren kalpte aşırı duyarlılık reaksiyonları (kalp kasında ve kalbin dış zarında) iltihap ve kan hücrelerini ilgilendiren hastalıklar bildirilmiştir. Azatioprin, 6-merkaptopurin veya tiyoguanin alan hastalarda birlikte mesalazin kullanılması, kan hastalığı riskini artırabilir.
Bu uyanlar, geçmişteki herhangi bİr dönemde dahi olsa, sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

PENTASA'nm yiyecek ve içecek ile kullanılması

PENTASA yiyeceklerle birlikte alınabilir.

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

PENTASA hamilelik sırasında, doktorunuzun görüşüne bağlı olarak, muhtemel yarariarı muhtemel zararlarından fazla ise kullanılmalıdır. PENTASA İle tedavi edilen annelerin bebeklerinde bazı kan hastalıkları (akyuvarlarda azalma, kan pulcuklarında azalma, kansızlık) görülmüştür.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz, hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

PENTASA emzirme döneminde, doktorunuzun görüşüne bağlı olarak, muhtemel yararları muhtemel zararlarından fazla ise kullanılmalıdır. Kullanılması durumunda bebeğinizde ishal gibi aşın duyarlılık belirtileri oluşabilir.

Araç ve makine kullanımı

PENTASA araç sürme ve makine kullanmanızı etkilemez.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

PENTASA ile azatioprin veya 6-merkaptopurinin veya tiyoguanin eş zamanlı tedavisi birçok çalışmada kemik iliği baskılaması (miyelosüpresyon) etkisinin sıklığını arttırmakta ve etkileşim olduğu görülmektedir. Bununla birlikte mekanizmanın ardındaki etkileşim tam olarak belirli değildir. Akyuvar sayımının düzenli takip edilmesi Önerilmektedir ve tiopurinlerin dozaj rejimi buna göre ayarlanmalıdır.
Mesalazinin varfarinin

Htalpdamar sisteminde

pıhtılaşmaya karşı kullanılan bir ilaç) kan sulandırıcı etkisini düşürdüğü konusunda çok az kanıt bulunmaktadır.

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise, lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

3. PENTASA nasıl kullanılır?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:

PENTASA'yı her zaman için tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Eğer emin değilseniz, doktorunuza ya da eczacınıza sormalısınız.

Ülseratif kolit

Aktif hastalığın tedavisinde:

Erişkinler:
Çocuklar (6 yaş ve üzerindekiler):
Dozaj bireye göre belirlenmelidir. Bunun için, günde 4 g'a kadar bölünmüş dozlar halinde uygulanır.
Dozaj bireye göre belirlenmelidir. Bunun için, günde kg başına 30 - 50 mg ile başlayan bölünmüş dozlar halinde tavsiye edilir. Günde maksimum doz kg başına 75 mg, bölünmüş dozlar şeklinde tavsiye edilir. Toplam doz günde 4 g'ı aşmamalıdır (maksimum erişkin dozu).
Dozaj bireye göre belirlenmelidir. Bunun için, günde tek doz 2 g mesalazin tavsiye edilir. Bu doz bölünmüş dozlar halinde de alınabilir.

Dozaj bireye göre belirlenmelidir. Bunun için, günde (kg) başına 15 - 30 mg mesalazin ile başlayan bireysel dozaj bölünmüş dozlar halinde tavsiye edilir. Toplam doz günde 2 g'ı aşmamalıdır (önerilen erişkin dozu).

Genel olarak erişkin dozunun yarısı 40 kg ağırlığına kadar olan çocuklara ve normal erişkin dozu da 40 kg üzerindeki çocuklara verilebilir.

Crohn Hastalımı

Aktif hasialığın tedavisinde:

Erişkinler: Günde 4 g'a kadar, bölünmüş dozlar halinde dozaj bireye
göre belirlenerek uygulanır.
Çocuklar (6 yaş ve Dozaj bireye göre belirlenmelidir. Bunun İçin, günde (kg)
üzerindekiler): başma 30 - 50 mg mesalazin ile başlayan bireysel dozaj
bölünmüş dozlar halinde tavsiye edilir. Maksimum doz: Günde kg başma 75 mg bölünmüş dozlar halindedir. Toplam doz günde 4 g'ı aşmamalıdır (önerilen erişkin dozu).

Devam tedavisinde:

Erişkinler: Günde 4 g'a kadar, bölünmüş dozlar halinde dozaj bireye
göre belirlenerek uygulanır.
Çocuklar (6 yaş ve Dozaj bireye göre belirienmelidir. Bunun için, günde (kg)
üzerindekiler): başma 15 - 30 mg mesalazin ile başlayan bireysel dozaj
bölünmüş dozlar halinde tavsiye edilir. Toplam doz günde 4 g'ı aşmamalıdır (önerilen erişkin dozu).
Genel olarak erişkin dozunun yansı 40 kg ağırlığma kadar olan çocuklara ve normal erişkin dozu da 40 kg üzerindeki çocuklara verilebilir.

Uygulama yolu ve metodu:

Uzatılmış salimli tabletler çiğnenmemelidir.

Tabletlerin yutulmasını kolaylaştırmak için tabletler 50 mİ soğuk suda eritilip karıştınlabilir ve hemen içilebilir.

Değişik yaş gruplan:

Yaşlılarda kullanımı:

Veri yoktur.

Çocuklarda kullanımı:özel kullanım durumları:

Böbrek/karaciğer yetmezliği: Ağır karaciğer ya da böbrek yetmezliğiniz varsa PENTASA kullanmayınız.

Eğer PENTASA 'mn etkisinin çok güçlü ya da çok zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla PENTASA kullandıysanız:

PENTASA 'dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

PENTASA kullanmayı unutursanız:

Bir dozu unutursanız, ilacınızı hatırlar hatırlamaz içiniz. Ancak bir sonraki dozun zamanı gelmişse veya yaklaşmışsa, unuttuğunuz dozu atlayınız ve daha sonrasında ilacınızı normalde kullandığınız şekilde kullanmaya devam ediniz.

PENTASA ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler:

PENTASA kullanmayı bıraktığınızda bağırsağınızdaki hastalığın belirtileri şiddetlenecektir. Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız olursa, doktorunuza sorunuz.

4. Olası yan etkiler nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi PENTASA'nm içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Klinik çalışmalarda en fazla görülen istenmeyen etkiler ishal, bulantı, karın ağrısı, baş ağrısı, kusma ve döküntü olmuştur. Aşırı duyarlılık reaksiyonları ve ilaca bağlı ateş zaman zaman görülebilir.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır:
Çok yaygm : 10 hastanın en az 1 inde görülebilir.
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan : 100 hastanın birinden az, fakat 1000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek : 1.000 hastanın birinden az görülebilir.
Çok seyrek : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.

Yaygm:

• Baş ağrısı
• İshal
• Karın ağrısı
• Bulantı
• Kusma
• Döküntü (Kurdeşen, deri döküntüsü dahil)

Seyrek:

• Baş dönmesi
• Kalp kasmda ve kalbin dış zarında iltihap*
• Nişasta sindiriminde rol oynayan bir madde olan amilazın artışı
• Karın boşluğunda yer alıp sindirimde rol oynayan bir organ olan pankreasın anİ iltihabı*
• Şişkinlik (midede çok fazla gaz birikmesi)

Çok seyrek:

• Kanda eozinofil adındaki hücrelerde artış (alerjik reaksiyonlar ile İlişkili olarak)
• Kan sayımında değişiklik, kansızlık (alyuvarlarda azalma/anemi), akyuvarlarda azalma
• Kan pulcuklannda azalma, granülositlerde aşırı derecede azalma, kandaki tüm hücrelerde
azalma
• Pankolit (Kalın barsağın tamamının iltihabi durumu)
• Çevresel sinirlerin işlevlerinde bozukluk
• Alerjik ve fibrotik akciğer reaksiyonları (nefes darlığı, öksürük, solunum yollarında daralmalar, alerjik akciğer kesecikleri iltihabı, akciğerlerde eozinofil hücrelerinin (alerji hücreleri) çoğalması, doku içi akciğer hastalığı, akciğerlerde bulunması gerekenden daha fazla hücre ve madde sızıntısı, akciğer iltihabı dahil)
• Karaciğer enzimlerinde artış, kolestaz (oniki parmak bağırsağına yetersiz miktarda safra ulaşmasıyla ilişkili belirti) göstergesi değerleri ve safra maddesi (bilirubin) artışı, karaciğerin harabiyeti (karaciğer iltihabı*, siroz, karaciğer yetmezliği dahil)
• Geçici saç dökülmesi
• Kas ağrısı
• Eklem ağrısı
• Lupus hastalığı benzeri reaksiyonlar (ayrı, tek bildirimler şeklinde)
• Anormal böbrek işlevleri (ani ve uzun süreli böbrek iltihabı*, nefrotik sendrom, böbrek yetmezliği dahil)
• İdrar renginde değişiklik
• Sperm sayısının azalması (geri dönüşlü)

Bilinmiyor:

• Aşırı duyarlılık reaksiyonları
• İlaca bağlı ateş
(*) Mesalazine bağlı olarak görülen bu istenmeyen etkilerin oluşum mekanizması bilinmemektedir. Ancak bunların alerjiye bağlı olabileceği düşünülmektedir.
Yukarıda belirtilen bozuklukların bazıları İltihabi bağırsak hastalıklarının bizzat kendi belirtileri de olabilmektedir.

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız, doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

5. PENTASA'nın Saklanması

PENTASA 'yı çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ışıktan koruyarak ve ambalajında saklayınız.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanmız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra PENTASA 'yı kullanmayınız.

Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz PENTASA'yı kullanmayınız.

Ruhsat Sahibi:

Ferring İlaç San.ve Tic. Ltd. Şti.
Büyükdere Cad. Nurol Piaza No:255 Kat 13 Maslak 34398 İstanbul Tel: 0212 335 62 00 Faks: 0212 285 42 74

Üretim yeri:

Ferring GmbH Kiel, Almanya

Bu kullanma talimatıtarihinde onaylanmıştır.