PARAFON tablet Ağızdan alınır.

Etken Madde

Her tablette, 250 mg klorzoksazon ve 300 mg parasetamol bulunur.

Yardımcı maddeler

Buğday gluteni, aerosol OTB, magnezyum stearat, mısır nişastası, FDC mavi No. 2 (indigo karmin), FDC sarı No. 5 (E102 tartrazin).

Bu Kullanma Talimatında:

1. PARAFON nedir ve ne için kullanılır?

2. PARAFON’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. PARAFON nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. PARAFON’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.PARAFON nedir ve ne için kullanılır?

• PARAFON, iskelet kası hastalıklarının çoğunda bulunan ağrı, gerginlik ve hareket sınırlamasını gidererek belirtilerin iyileşmesini sağlayan bir ajandır.

• PARAFON , karton kutuda, 20 tabletten oluşan blister ambalajlarda sunulur. Tabletler, yuvarlak, kenarları kıvrık, bir yüzünde kırma çizgisi, diğer yüzünde “C” amblemi olan sarı- yeşil tabletler şeklindedir
• PARAFON iskelet kasındaki ağrı ve spazm (istemsiz kasılma) ile birlikte olan rahatsızlığı iyileştirmek için fizik tedavi, istirahat ve diğer yöntemlere yardımcı olarak aşağıda belirtilen durumlarda kullanılır:

• Bel ağrısı,

• Boyun tutulması,
• Servikal sendrom (boyun, omuz ve kol ağrıları),

• İltihabi (inflamasyonlu) veya travmatik (darbelere bağlı) kas rahatsızlıkları,

• Tendon (kasları kemiğe bağlayan kas kirişi) ve eklem rahatsızlıkları,

• Ortopedik işlemler sırasında.

3.PARAFON nasıl kullanılır ?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

Yetişkinlerde, başlangıç dozu genellikle, günde 3-4 defa 2’şer tablet şeklindedir. Günlük doz, sonradan günde 3-4 defa 1’er tablete indirilebilir.

Doktorunuz PARAFON ile tedavinizin ne kadar süreceğini size bildirecektir.

Uygulama yolu ve metodu

Tabletler bir bardak su ile birlikte yutulur.

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanımı

Yaşlılarda kullanımı

Yaşlılarda kullanımı

Yaşlılarda kullanımı

Özel kullanım durumları

Böbrek yetmezliği:    Böbrek    fonksiyon    bozukluğu olan hastalarda dikkatle

kullanılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Eğer PARAFON’un etkisinin çok güçlü ya da zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla PARAFON kullanırsanız

Aşırı doz kullanımı durumunda oluşabilecek belirtiler aşağıdaki gibidir:

• Başlangıçta bulantı, kusma veya ishalle birlikte sersemlik, baş dönmesi, bayılma hissi veya baş ağrısı,

Sonra kırıklık ve tembelliği takiben kasların sahip olması gereken normal gerginliğini kaybetmesi ve istemli hareketlerin imkansızlaşması,

Solunum sıkıntısı,

• Şok görülmeksizin kan basıncında düşme.

PARAFON’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

PARAFON'i kullanmayı unuttuysanız

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız. Daha sonraki normal alım saatine göre önerilen dozda yeniden almaya devam ediniz.

PARAFON ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler

Veri yoktur.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi PARAFON’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa, PARAFON’u kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz

• ağız, yüz ve/veya boğazda şişme,

• nefes almada güçlük (göğüste sıkışıklık veya hırıltı),

ölümcül olabilen veya şoka sebebiyet veren kan basıncında ani düşme.

Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.

Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin PARAFON ’a karşı ciddi alerjiniz var demektir.
Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.

Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz

• Kalp atım hızının artması (nabzınızın hızlanması),

• Kan damarlarının gevşemesi (kan basıncınızın düşmesi),

• Nefes darlığı,

Mide kanaması,

• Karaciğer toksisitesi (kaşıntı, iştahta azalma, yorgunluk, deride veya gözlerin beyaz kısmında sararma, karın ağrısı, idrar renginde koyulaşma gibi belirtilerle kendini gösterir).

Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz doktorunuza söyleyiniz

Yaygın (her 100 kişide 1 kişiden fazla, her 10 kişide 1 kişiden az) olarak görülen yan etkiler:

Anksiyete (kaygı, endişe),

Sersemlik (%6),

• Baş dönmesi (%9),

• Baş ağrısı (%5),

Sinirlilik,

• Uyuşma,

• Baş dönmesi,

• Karın ağrısı,

• İştahsızlık,

• İshal (%2),

Hazımsızlık (%1),

• Gaza bağlı mide-barsakta şişkinlik,

• Kanamaya bağlı katran renkli, yumuşak, yapışkan dışkı,

Bulantı (%3),

Kaşıntı,

Döküntü,

Ciltte renk değişikliği,

• Aşırı miktarda idrar yapma,

• Asteni (kuvvetsizlik, güçten düşme; %2),

Vücut ağrısı,

Ödem.

Yaygın olmayan (her 1000 kişide 1 kişiden fazla, her 100 kişide 1 kişiden az) yan etkiler:

Anormal düşünceler,

Bilinç bulanıklığı,

Depresyon (ruhsal çökkünlük),

Duygusal değişkenlik,

Hipotoni (kasların gerginliğini yitirmesi),

Uykusuzluk,

Öksürüğün artması,

Grip belirtileri,

Nezle (rinit),

Kabızlık,

Ağız kuruluğu,

Susama,

Kusma,

Terleme,

İdrara çıkma sıklığının artması,

Menoraji (adet kanama süresinin uzaması),

Üşüme.

Diğer:

Aşırı uyarılma,

Ekimoz (deride morarma),

• Peteşi (nokta şeklindeki deri altı kanamaları),

Kırıklık.

Bunlar PARAFON’un hafif yan etkileridir.

Yan etkilerin raporlanması

2.PARAFON kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

PARAFON'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

• Eğer PARAFON’un herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlıysanız (alerjiniz varsa),

• Eğer Çölyak hastalığınız (buğday ürünlerine karşı duyarlılıkla oluşan iltihabi bir barsak hastalığı) varsa,

• Karaciğer yetmezliğiniz varsa,

• Akut porfiride (karın ağrısı ve kas kramplarına neden olan bir çeşit kalıtsal hastalık) kullanmayınız.

PARAFON'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Kansızlık (yorgunluk, güçsüzlük, yüzde solgunluk, nefes darlığı ve çarpıntı gibi belirtilerle kendini gösterir), akciğer hastalığı (öksürük, balgam, hırıltılı solunum, nefes darlığı), böbrek fonksiyon bozukluğunuz (çok idrara çıkma, gece idrara çıkma, halsizlik, iştahsızlık, bulantı, kusma, uykusuzluk, idrarda kan görülmesi gibi belirtilerle kendini gösterir) varsa bu ilacı doktorunuzun kontrolü altında dikkatle kullanınız.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Yetişkinlerde kronik günlük dozlarda karaciğer hasarına neden olabilir. Akut yüksek dozda ciddi karaciğer toksisitesine neden olabilir. Eğer ateş, döküntü, iştahsızlık, bulantı, kusma, yorgunluk, sağ üst kadranda ağrı, koyu renkli idrar veya sarılık gibi şikayetleriniz ortaya çıkarsa mutlaka doktorunuzu bu konuda bilgilendiriniz. Bu belirtiler, ilacın karaciğeriniz üzerindeki zararlı etkilerinin belirtisi

olabilir. Bu durumda doktorunuz PARAFON ile tedavinizi sonlandırabilir.

• Eğer bilinen bir alerjiniz varsa veya daha önceden ilaçlara karşı alerjiniz olduysa ilacınızı dikkatli kullanınız. Eğer kızarma, kurdeşen veya cilt kaşınması gibi hassasiyet reaksiyonları görülürse doktorunuzu bilgilendiriniz.

• PARAFON kullanımı sersemlik hissi yapabilir. Bu nedenle ilacınızı alkol veya merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlarla birlikte kullandığınız takdirde sersemlik etkisinin artabileceğini göz önünde bulundurunuz.

• Alkolik karaciğer hastalarında dikkatli kullanılmalıdır. Düzenli olarak çok miktarda alkol tüketiyorsanız ilacınızın önerilen dozlarını aşmamalısınız. Alkol ile birlikte PARAFON kullanımı ilacın karaciğer üzerindeki zararlı etkilerini artırır.

Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

PARAFON'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

Veri yoktur.

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

PARAFON, sadece mutlaka gerekli olmadıkça hamilelerde kullanılmamalıdır.

Düzenli PARAFON kullanımı esnasında gerekiyorsa uygun ve etkili bir doğum kontrol yöntemi kullanınız.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

Araç ve makina kullanımı

PARAFON, sersemlik, ve baş dönmesine sebep olabilir. Bu nedenle, araç veya makine kullanımı sırasında dikkatli olunuz. Düzenli PARAFON kullanımı esnasında dikkat gerektiren işler yapılmamalıdır.

PARAFON'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

PARAFON buğday gluteni içerdiğinden Çölyak hastalığı olanlarda kullanılmamalıdır.

PARAFON tartrazin (E102) içerdiğinden alerjik reaksiyonlara (aşırı duyarlılık) sebep olabilir.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

PARAFON , alkol veya merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlarla birlikte kullanıldığında sersemlik halini ve benzeri istenmeyen etkileri artırabilir.

5.PARAFON'in saklanması

PARAFON’u çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

30 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra PARAFON'i kullanmayınız.

Ruhsat Sahibi: Cilag A.G. - İsviçre lisansı ile Gürel İlaç Tic. A.Ş.

Okmeydanı, Boruçiçeği Sokak, No: 16 34382 Şişli-İSTANBUL Tel: (+90 212) 220 64 00

Fax: (+90 212) 222 57 59

Üretim Yeri: Santa Farma İlaç Sanayii A.Ş.

Sofalıçeşme Sokak, No: 72-74 34091 Edirnekapı-İSTANBUL Tel: (+90 212) 534 79 00 Fax: (+90 212) 521 06 44

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PARAFON® tablet

2.KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Her tablette, 250 mg klorzoksazon ve 300 mg parasetamol bulunur.

Yardımcı madde(ler):

Buğday gluteni (25 mg) ve FDC sarı no. 5 (E 102 tartrazin) içermektedir. Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3.FARMASÖTİK FORM

Tablet.
Yuvarlak, kenarları kıvrık, bir yüzünde kırma çizgisi, diğer yüzünde "C" amblemi olan sarı-yeşil tabletler.

4.KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.Terapötik endikasyonlar

®
PARAFON , iskelet adalesindeki ağrı ve spazmla birlikte olan rahatsızlığı iyileştirmek için fizik tedavi, istirahat ve diğer yöntemlere yardımcı olarak aşağıda belirtilen durumlarda kullanılır: lumbago, tortikolis, servikal sendrom, iltihabi veya travmatik adale, tendon ve eklem rahatsızlıkları ve ortopedik işlemler (ekstansiyon, yerine koyma vs.) esnasında.

4.2.Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:Uygulama şekli:

Tabletler bir bardak su ile birlikte yutulur.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:Karaciğer yetmezliği:Pediyatrik popülasyon:Geriyatrik popülasyon:

Geriyatrik popülasyonda özel bir kullanımı yoktur.

4.3.Kontrendikasyonlar

®
•PARAFON , içindeki maddelerden birine aşırı hassasiyeti olanlarda kullanılmaz.
•Karaciğer yetmezliği.
•Akut porfiri.
•Çölyak hastalığı.

4.4.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

•Anemisi olanlar, akciğer hastaları, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatli kullanılmalıdır.
•Erişkinlerde kronik günlük dozlarda karaciğer hasarına neden olabilir.
•Hepatotoksisite: İçeriğindeki parasetamol nedeniyle akut yüksek dozda ciddi karaciğer toksisitesine neden olur. Klorzoksazon alan hastalarda nadiren, ölümcül olabilen, ciddi karaciğer toksisitesi bildirilmiştir. Mekanizması bilinmemekle birlikte idiyosinkratik ve öngörülemez gibi görünmektedir. Bu nadir olaya hastaları eğilimli kılan faktörler bilinmemektedir. Hastalar, hepatotoksisitenin ilk işaret ve/veya belirtilerini (ateş, döküntü, iştahsızlık, bulantı, kusma, yorgunluk, sağ üst kadranda ağrı, koyu renkli idrar veya sarılık gibi) bildirmeleri konusunda bilgilendirilmelidir. Eğer bu işaret veya belirtilerden herhangi biri gelişirse klorzoksazon kullanımı hemen kesilmelidir. Eğer hastada karaciğer enzimleri (örneğin; AST, ALT, alkalen fosfataz) veya bilirubin seviyelerinde anormallik oluşursa da klorzoksazon kullanımı kesilmelidir.
•Alkolik karaciğer hastalarında dikkatli kullanılmalıdır. Kronik ciddi alkol bağımlıları, aşırı parasetamol kullanımından kaynaklanan artmış karaciğer toksisitesi riski altında olmalarına karşın bununla ilgili raporlar seyrektir. Raporlar, hemen hemen her zaman, ciddi kronik alkolik vakaları, önerilen dozları çoğu kez aşan parasetamol dozajları ve sıkça önemli düzeydeki doz aşımı ile ilgilidir. Doktorlar, düzenli olarak çok miktarda alkol tüketen hastalarını önerilen parasetamol dozlarını aşmamaları konusunda uyarmalıdır.
•Formülünde tartrazin içerdiğinden hassas kişilerde allerjik reaksiyona sebep olabilir. PARAFON®, allerjisi bilinen veya ilaçlara allerji hikayesi olan hastalarda ihtiyatla kullanılmalıdır. Eğer kızarma, ürtiker veya cilt kaşınması gibi hassasiyet reaksiyonları görülürse ilaç kesilmelidir.
•PARAFON^® kullanımı, sersemlik hali yapabilir ve alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanlarının birlikte kullanımı sersemliği artırabilir.

4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

_®
PARAFON^® kullanımı baş dönmesi ve sersemlik yapabilir; bu nedenle araç ve makine kullanıldığında dikkatli olmalıdır.
Alkol ve/veya Merkezi Sinir Sistemi (MSS)'inde depresyon yapan ilaçlarla birlikte kullanıldığında klorzoksazon, MSS depresyonuna bağlı sersemliği artırabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6.Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi, C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Düzenli PARAFON^® k yöntemi kullanılmalıdır.

Gebelik dönemi

_®
PARAFON^®, sadece mutlaka gerekli olmadıkça gebe kadınlara verilmemelidir.

Laktasyon dönemi

Emziren annelerde güvenliliği ispatlanmadığından laktasyon dönemi boyunca PARAFON® kullanımı önerilmemektedir. Klorzoksazonun anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Parasetamol anne sütüne geçmektedir ancak terapötik dozlarda bebek üzerinde advers etkisinin olması muhtemel değildir. Yine de emziren anneler mutlaka gerekli olmadıkça ve bu gereklilik hekim tarafından belirtilmedikçe PARAFON^® kullanmamalıdır ya da PARAFON^® kullanımı zorunlu ise emzirmeye ara vermelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

PARAFON® ile deney hayvanlarında üreme çalışmaları yapılmamıştır. Gebe kadınlara_®
uygulandığında PARAFON 'un fetal hasara sebep olup olmadığı veya üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

PARAFON® kullanımı baş dönmesi ve sersemlik yapabilir; bu nedenle araç ve makine kullanan hastalar dikkatli olmalıdır. Düzenli PARAFON® kullanımı esnasında dikkat gerektiren işlerin yapılması önerilmez.

4.8.İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki advers deneyimler, 500 mg klorzoksazon ile yapılan kontrollü, çoklu doz uygulanan bir klinik çalışmada rapor edilmiştir. Toplamda, klorzoksazon alan 894 hastanın %26'smda ve plasebo alan 151 hastanın %11'inde en azından bir advers olay görülmüştür. Plasebo ile tedavi edilen grupla kıyaslandığında, klorzoksazon ile tedavi edilen grupta baş dönmesi ve sersemlik bildirilen hastaların yüzdesi anlamlı şekilde daha yüksek bulunmuştur. Aşağıdaki advers olaylar klorzoksazon alan hastaların > %1'inde (sıklık belirtilmiştir) veya %1'inden azında meydana gelmiştir. Ancak bu advers olaylar, hastaların çalışmadan çıkarılmasıyla sonuçlanmıştır; olası, veya muhtemel olarak veya kesinlikle klorzoksazonla ilişkili bulunmuştur.
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Vücut sistemi	Yaygın (> 1/100, < 1/10)	Yaygın olmayan (> 1/1,000, < 1/100)
Santral sinir sistemi hastalıkları ve bozuklukları	Anksiyete, sersemlik (%6), baş dönmesi (%9), baş ağrısı (%5), sinirlilik, parestezi, vertigo	Anormal düşünceler, konfüzyon, depresyon, duygusal değişkenlik, hipotoni, insomnia
Kardiyovasküler hastalıklar ve bozukluklar		Taşikardi, vazodilatasyon
Solunum hastalıkları ve bozuklukları		Öksürüğün artması, dispne, grip semptomları, rinit
Gastrointestinal hastalıklar ve bozukluklar	Karın ağrısı, iştahsızlık, diyare (%2), dispepsi (%1), flatulans, melena, bulantı (%3)	Konstipasyon, ağız kuruluğu, susama, kusma
Deri hastalıkları ve bozuklukları	Kaşıntı, döküntü, ciltte renk değişikliği	Terleme
Ürogenital hastalıklar ve bozukluklar	Poliüri	İdrara çıkma sıklığının artması, menoraji
Bütün olarak vücut	Asteni (%2), vücut ağrısı, ödem	Üşüme

Pazarlama sonrası deneyim

Klorzoksazon içeren ürünler 30 yıldan uzun süredir pazarlanmaktadır. Klorzoksazon içeren
ürünler 45 milyonun üzerinde hasta tarafından kullanılmış ve iyi tolere edilmiştir. Aşağıdaki
ek advers olaylar ilacın pazara verilmesinden itibaren bildirilmiştir:

Santral sinir sistemi hastalıkları/bozuklukları:

Hipotoni, sersemlik hissi, aşırı uyarılma.

Gastrointestinal hastalıklar/bozukluklar:

Gastrointestinal kanama, hepatotoksisite, kusma.

Cilt hastalıkları/bozuklukları^ipersensitivite:

Alerjik tipte cilt döküntüleri
(kaşıntı/ürtiker), anaflaktik reaksiyonlar, anjiyonörotik ödem, ekimoz, peteşi.

Ürogenital hastalıklar/bozukluklar:

Klorzoksazonun fenolik metabolitine bağlı olarak
idrarın turuncu veya mor-kırmızı renk alması.

Bütün olarak vücut:

Kırıklık.
Parasetamol ile yapılan klinik çalışmalarda bildirilen advers etkiler seyrek veya çok seyrek olarak görülmüştür:

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar/bozukluklar

Seyrek: Malezi
Çok seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonu

Kardiyak hastalıklar/bozukluklar

Seyrek: Hipotansiyon

Hepatobiliyer hastalıklar/bozukluklar

Seyrek: Karaciğer transaminaz düzeylerinde artış

Kan ve lenf sistemi hastalıkları/bozuklukları

Bilinmiyor: Trombositopeni

Pazarlama sonrası deneyim

Aşağıda listelenen advers etkiler parasetamol ile pazarlama sonrası deneyim sırasında bildirilmiştir; ancak görülme sıklıkları bilinmemektedir:

Kan ve lenf sistemi hastalıkları/bozuklukları

Trombositopeni

Kardiyak hastalıklar/bozukluklar

Taşikardi

Gastrointestinal hastalıklar/bozukluklar

Bulantı, kusma

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar/bozukluklar:

Uygulama yeri reaksiyonu

Hepatobiliyer hastalıklar/bozukluklar

Fulminan hepatit, hepatik nekroz, karaciğer yetmezliği, karaciğer enzimlerinde artış

Bağışıklık sistemi hastalıkları/bozuklukları

Anafilaktik şok, anafilaksi, hipersensitivite reaksiyonu, anjiyonörotik (Quincke's) ödem

Deri ve deri altı doku hastalıkları/bozuklukları

Eritem, flushing, pruritus, döküntü, ürtiker

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Klorzoksazon: Aşırı dozda başlangıçta bulantı, kusma veya ishalle birlikte sersemlik, baş dönmesi, bayılma hissi veya baş ağrısı görülebilir. Sonra kırıklık veya tembelliği takiben belirgin adale tonusu kaybı istemli hareketleri imkansızlaştırır. Derin tendon refleksleri azalabilir veya kaybolabilir. Duyular korunur ve periferik his kaybı yoktur. Hızlı, düzensiz, interkostal ve substernal çekilme ile birlikte solunum depresyonu ortaya çıkabilir. Kan basıncı düşer; fakat, şok görülmemiştir.
Parasetamol: Akut parasetamol doz aşımında, doza bağımlı, potansiyel olarak ölümcül olabilen hepatik nekroz en ciddi etkidir. Renal tübüler nekroz, hipoglisemi, koma ve trombositopeni de gelişebilir. Yetişkinlerde, tek seferde 10 g'dan daha az parasetamol alımıyla görülen doz aşımlarında parasetamolden kaynaklanan hepatotoksisite gelişmesi ve tek seferde 15 g'dan daha az parasetamol alımıyla görülen doz aşımlarında ölümlerin ortaya çıkması olası değildir. Küçük çocukların parasetamol doz aşımının hepatotoksik etkisine karşı yetişkinlerden daha dirençli göründüğü dikkat çekicidir. Buna rağmen, parasetamol doz aşımından şüphelenilen her yetişkin veya çocukta aşağıda özetlenen tedbirler uygulanmalıdır. Potansiyel bir hepatotoksik doz aşımını takip eden ilk belirtiler gastrointestinal tahriş, kusma, iştahsızlık, terleme ve genel kırıklığı içerebilir. Hepatik toksisitenin klinik ve laboratuvar bulguları parasetamol alımı sonrası 48-72 saate kadar belirgin olmayabilir.

Tedavi

Eğer yakın zamanda alınmışsa hasta kusturulur veya midesi yıkanır ve sonra aktif kömür verilir.
Parasetamolün antidotu olan N-asetilsistein, mümkün olan en kısa sürede, tercihen aşırı doz alımını takiben 16 saat içerisinde, her halükarda 24 saat içerisinde uygulanmalıdır. Eğer aktif kömür uygulanmışsa, N-asetilsistein uygulamasından önce aktif kömür uzaklaştırılana kadar mide lavajı yapılmalıdır.
Sonraki tedavi tamamiyle destekleyicidir: solunum depresyonu varsa oksijen ve suni solunum, hipotansiyon varsa dekstran, plazma veya norepinefrin gibi vazopressörler tatbik edilir. Kolinerjik ilaçlar veya analeptikler faydasızdır ve kullanılmamalıdır. Ciddi aşırı dozlarda parasetamole bağlı karaciğer toksisitesinden şüphelenmelidir. Parasetamolün antidotu, N-asetilsistein'dir.
Mümkün olan en kısa sürede, ancak parasetamol alımını takip eden 4 saatten daha erken olmamak kaydıyla bir serum parasetamol konsantrasyonu elde edilmelidir. Alınan ilacın miktarıyla ilgili hasta tahminleri bilindiği gibi güvenilir değildir. İlk olarak karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır ve 24 saatlik aralıklarla tekrarlanmalıdır. İyileşmeyi takiben, rezidüel, yapısal veya fonksiyonel hepatik anormallikler görülmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Santral etkili kas gevşetici,
ATC kodu: M03BB03_®
PARAFON^®, klorzoksazonun kas gevşetici etkisi ile periferik etkili bir analjezik olan parasetamolü bir araya getirmektedir.
Klorzoksazon, iskelet adalesinin ağrılı durumları için merkezi etkili adale gevşetici bir ajandır. Hayvan denemeleri ve insanlarda yapılan çalışmalardan elde edilen bilgiler, klorzoksazonun çeşitli sebeplerle ortaya çıkan adale spazmlarının gelişimi ve devamında rolü olan multisinaptik refleks kavislerini, başlıca omurilik ve beynin subkortikal bölgesinde engellediğini göstermiştir. Bu engellemenin sonucu; iskelet adalesi spazmının azalması ile
birlikte, ağrının azalması ve tutulmuş adalelerin hareket yeteneğinin artmasıdır._®
PARAFON^®, klorzoksazonun iyi tolere edilen adale spazmını gevşetici ve nonsalisilat analjezik parasetamolün ağrı kesici etkisi sayesinde, iskelet adalesi hastalıklarının çoğunda bulunan ağrı, gerginlik ve hareket sınırlamasını gidererek semptomatik iyileşme sağlar. Parasetamol, kas gevşemesinden sonra sekonder olarak gelişen ek bir analjezik etki sağlamaktadır. Parasetamolün analjezik ve antipiretik özelliklerinin mekanizmasında, kesin olarak bilinmemekle birlikte, muhtemelen prostoglandin sentezinin inhibisyonu rol oynar. Etkisini santral ve periferik yolla gösterdiği düşünülür.
Parasetamol ağrı kesici etkisini uygulamayı takiben 5-10 dakika içinde gösterir. Doruk analjezik etkiye 1 saatte ulaşılır ve bu etki genellikle 4-6 saat sürer.
Parasetamol verilmesini takiben 30 dakika içinde ateşi düşürür ve antipiretik etkisi en az 6 saat sürer.

5.2.Farmakokinetik özellikler

Klorzoksazon:

Emilim:

Klorzoksazon ağızdan alındıktan genellikle 30 dakika sonra plazmada saptanır ve 1-2 saat içerisinde doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. 500 mg klorzoksazonun çoklu oral dozlarını takiben yaklaşık 15-17 mikrogram/ml'lik ortalama doruk plazma konsantrasyonları elde edilir. Genellikle etki başlangıcı ilacın uygulanmasından sonraki 4 saat içinde ortaya çıkar.

Dağılım:

Klorzoksazon için ortalama görünür dağılım hacmi 0,31 l/kg'dır.

Biyotransformasyon:

Klorzoksazon karaciğerde inaktif metabolit olan 6-hidroksiklorzoksazona metabolize edilir. Bu metabolit, esas olarak glukuronid konjugatı şeklinde böbreklerden atılır. Ayrıca idrarın rengini değiştirebilen bir aminofenol metaboliti de saptanmıştır.

Eliminasyon:

Klorzoksazonun eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık olarak 1-2 saattir. Klorzoksazon dozunun %6'dan daha az bir miktarı 24 saat içerisinde idrarla değişmeden atılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalar:

Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 40-75 ml/dakika) klorzoksazonun ne görünür eliminasyonunda ne de biyoyararlanımında sağlıklı yetişkinlerde görülenden anlamlı bir farklılık bulunur.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar:

Sınırlı sayıdaki klinik veri, serum albümini genellikle < 3,5 g/dl olan karaciğer bozukluğu bulunan hastaların klorzoksazonu daha yavaş oranda metabolize ettiğini göstermektedir. Bu durum, sağlıklı yetişkinlerde olduğundan daha fazla ilaç birikimine neden olur.
Parasetamol:

Emilim:

Parasetamol ağızdan alındıktan sonra hızlıca emilir ve 1-2 saat içerisinde doruk plazma seviyelerine ulaşır.

Dağılım:Biyotransformasyon:Eliminasyon:

Plazma yarılanma ömrü 1-4 saat arasındadır. 8 saat sonra kanda sadece ihmal edilebilir bir oranda kalır. Sadece %4'ü değişmeden atılır; alınan dozun %85'i idrarda glukuronid konjugatı şeklinde atılır. Az miktarda ilaç idrarla değişmeden atılır ancak metabolik ürünlerin çoğu 24 saat içerisinde idrarda görülür.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klorzoksazon:
Klorzoksazon, oral ya da parenteral olarak altı hayvan türüne uygulanmış ve solunum üzerinde belirgin bir etkisi olmayan bir dozda, bilinç kaybına neden olmaksızın uzuv kaslarında tam olarak geri dönüşümlü ve flasid bir felç ve düzeltme refleksinin kaybına neden olmuştur.
Uzuv kaslarının felcine ya da düzeltme refleksi kaybına neden olan yaklaşık klorzoksazon dozu (PD5₀), süspansiyon ve çözeltilerin intraperitonal ve intravenöz uygulanmasından sonra; çözelti, süspansiyon ve kapsüllerin ise oral yoldan uygulanmasından sonra altı hayvan türü için belirlenmiştir. Yüksek dozları takiben köpeklerde ve kedilerde görülen kusma dışında ciddi bir yan etki gözlenmemiştir.
Klorzoksazonun ana etki mekanizması muhtemelen omurilik ve serebrumun subkortikal bölümündeki polisinaptik yolların depresyonunu içermektedir.
Klorzoksazon düzeltme refleksinin kaybına neden olan dozlarda, nabız, kan basıncı ya da solunum hızı ya da derinliği üzerinde önemli bir etkiye neden olmamıştır.
Klorzoksazonun fizyolojik dağılımına ilişkin çalışmalar, ilacın intestinal yoldan yavaş ve kademeli olarak emildiğini, yaklaşık altı saat boyunca yeterli plazma düzeylerini koruduğunu ve hızla metabolize olduğunu göstermektedir. Yalnızca küçük bir bölümü değişmeden atılmaktadır.
Parasetamol:

Karsinojenez, mutajenez, fertilite yetersizliği

Parasetamolün rat ve farelerin diyetindeki etkisi 2 yıl süreyle 0, 600, 3000 ve 6000 PPM'de incelenmiştir. Parasetamol, erkek ratlarda olduğu gibi erkek ve dişi farelerde de non-karsinojenik bulunmuştur. Dişi ratlarda mononüklear hücre lösemisinin görülme sıklığında artışa bağlı olarak karsinojenik aktivite şüphesi kaydedilmiştir.
Parasetamolün genotoksisite ve karsinojenisitesi üzerine literatürlerin karşılaştırmalı bir derlemesinde parasetamolün genotoksik etkilerinin sadece önerilen aralığın üzerindeki dozlarda ortaya çıktığını ve güçlü karaciğer ve kemik iliği toksisitesi ile sonuçlandığını göstermiştir. Parasetamolün terapötik dozlarında genotoksisite eşik değerine ulaşılmamıştır.

Hayvan toksisitesi

Klinik öncesi veriler insanlarda Kısa Ürün Bilgisi'nin diğer bölümlerinde yer alan bilgilerin
®
dışında bir zararı göstermez. PARAFON ile sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan lokal tolerans çalışmaları, iyi tolere edildiğini göstermiştir.
Kobaylarda gecikmiş kontakt aşırı duyarlılığın olmadığı gözlenmiştir.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1.Yardımcı maddelerin listesi

Buğday gluteni Aerosol OTB Magnezyum stearat Mısır nişastası
FDC mavi no. 2 (indigo karmin) FDC sarı no. 5 (E 102 tartrazin)

6.2.Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3.Raf ömrü

60 aydır.

6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında, ambalajında saklanmalıdır.

6.5.Ambalajın niteliği ve içeriği

20 tabletlik Al/PVC blister ambalajlarda sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış ürünler yada artık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeli ği"'ne uygun olarak imha edilmelidir. Özel bir gereklilik yoktur.

7.RUHSAT SAHİBİ

Cilag A.G. İsviçre lisansı ile, GÜREL İLAÇ TİCARET A.Ş. Okmeydanı, Boru Çiçeği Sok. No.16 34382 Şişli - İSTANBUL Tel no: (0212) 220 64 00 Faks no: (0212) 222 57 59

8.RUHSAT NUMARASI (LARI)

131/77

9.İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25.11.1982 Ruhsat yenileme tarihi: 17.11.2007

10.KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ