Bu Kullanma Talimatında:
1. KLITOPSIN nedir ve ne için kullanılır?
2. KLITOPSIN’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
3. KLITOPSIN nasıl kullanılır?
4. Olası yan etkiler nelerdir?
5. KLITOPSIN’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
- KLİTOPSİN Ampul, kas veya damar içine uygulanan berrak, renksiz steril çözeltidir.
- KLİTOPSİN Ampul, linkozamid grubu bir antibiyotik olan Klindamisin (klindamisin fosfat şeklinde) içerir. Kutu içerisinde 4 mlTik 1 adet tip I cam ampul şeklinde bulunur.
- KLİTOPSİN Ampul, doktorunuzun uygun görmesi durumunda, klindamisin’e duyarlı bakterilerin duyarlı suşlannın, duyarlı Chlamydia trachomatis suşlannın yol açtığı aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde kullanılır:
- Üst solunum yolu enfeksiyonları: Bademcik iltihabı, yutak-boğaz iltihabı (farenjit), sinüzit, orta kulak iltihabı ve kızı1.
- Alt solunum yolu enfeksiyonları: Bronşit, akciğer iltihabı, ampiyem ve akciğer ab sesi.
- Çeşitli deri enfeksiyonları: Akne, kıl dibi iltihabı (furonkül), selülit, derinin bulaşıcı yüzeysel mikrobik enfeksiyonu (impetigo), abse ve yara, erizipel ve dolama (paronişi).
- Kemik ve eklem enfeksiyonları: Kemik ve kemik iliği iltihabı (osteomiyelit) ve kan iltihabı (septik artrit).
- Jinekolojik (kadın üreme sistemi ile ilgili) hastalıklar
- Karın içi enfeksiyonları: Karın zarı iltihabı (peritonit) ve karın içi absesi.
- Diş ve diş eti enfeksiyonları: Diş eti absesi ve diş eti iltihabı (periodontit).
KLİTOPSİN Ampul, enfeksiyonun kana yayıldığı durumlarda (septisemi), kalp iç yüzeyinin iltihabı (endokardit) ya da AIDS hastalarındaki bazı enfeksiyonlar gibi daha ciddi olguların tedavisinde de kullanılabilir.
KLİTOPSİN beyne geçmez, beyindeki ciddi enfeksiyonların tedavisi için uygun değildir.
3.KLITOPSIN nasıl kullanılır ?
Doktorunuz KLİTOPSİN AmpuTü hangi dozda ve ne sıklıkta almanız gerektiğine karar verecektir.
Yetişkinlerde enfeksiyonun şiddetine göre, kas içine ya da damar içine günde 600-2700 mg 2, 3 ya da 4 eşit doz halinde uygulanır.
Çok ciddi enfeksiyonlarda daha yüksek dozlar (günlük 4800 mg’a kadar) verilebilir.
Doktorunuz, enfeksiyonun şiddetine göre dozu azaltabilir veya artırabilir.
Klindamisin konsantrasyonu 18 mg/ml’den fazla olmamalı ve uygulama hızı dakikada 30 g’mı aşmamalıdır. Çok hızlı uygulandığı takdirde nadir kalp krizine sebep olabilir. Doktorunuzun talimatlarını tam olarak takip ediniz ve asla dozda kendiniz bir değişiklik yapmayınız. Uzun süreli kullanım başka enfeksiyonlara yol açabilir.
Uygulama yolu ve metodu
Kas içine ve damar içine uygulanır. Damar içine uygulandığında şeker veya şalin (tuz) çözeltisiyle karıştırılır ve damla halinde uygulanır.
Değişik yaş grupları
Çocuklarda kullanımı
Çocuklarda (1 aylıktan büyük) kg vücut ağırlığı başına önerilen doz, günde 3 veya 4 eşit doz şeklinde 15-40 mg klindami sindir.
Doktorunuz ciddi enfeksiyonlarda, tedaviye tam yanıt gözlenene kadar vücut ağırlığından bağımsız olarak günde 300’e kadar yüksek doz uygulayabilir.
Doktorunuz KLİTOPSİN Ampul’ü hangi dozda ve ne sıklıkta almanız gerektiğine karar verecektir.
Yaşldarda kullanımı:Yaşlılarda doz kısıtlamasına gerek yoktur. Yetişkinlerde uygulanan doz ile aynıdır.
Özel kullanım durumları
Böbrek yetmezliği:Herhangi bir doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.
Karaciğer yetmezliği:Herhangi bir doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.
Uzun süreli kullanmak gerektiğinde doktorunuz düzenli karaciğer, böbrek ve kan testleri isteyebilir.
Eğer KLİTOPSİN Ampul ’ürı etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz varsa, doktorunuz veya eczacınızla konuşunuz.
KLITOPSIN'i kullanmayı unuttuysanız
Kullanmanız gerekenden daha fazla KLITOPSIN kullanırsanız
KLİTOPSİN Ampul’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız hemen bir doktora veya en yakın hastanenin aciline başvurunuz.
4.Olası yan etkiler nelerdir ?
Tüm ilaçlarda olduğu gibi KLİTOPSİN Ampul yan etkilere neden olabilir; bununla beraber bu yan etkiler herkeste ortaya çıkmayabilir.
Aşağıdakilerden biri olursa KLITOPSIN’ü kullanmayı durdurun ve DERHAL doktorunuza bildirin veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz
• Aniden hapşırma, soluk almada güçlük, yüz, göz kapağı ve dudaklarda şişkinlik, deride döküntü şeklinde kızarma, kaşıntı (özellikle tüm vücudu etkiliyorsa)
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise sizin KLİTOPSİN AmpuTe karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi çok seyrek görülür.
KLİTOPSİN Ampul ile görülen diğer yan etkiler aşağıdaki gibi olup yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sırlanmıştır.
Çok yaygın : 10 hastanın en az 1 inde görülebilir .
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan: 100 hastanın birinden az, fakat 1000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek : 1.000 hastanın birinden az görülebilir.
Çok seyrek : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmeyen : Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Yaygın:Anormal karaciğer fonksiyon testleri Karın ağrısı, ishal
Tromboflebit (Toplardamarların iltihabına bağlı kan pıhtısı oluşumu) (intravenöz enjeksiyondan sonra)
Yaygın olamayan :Tat alma duyusunda bozulma
Düşük tansiyon (baş dönmesi veya bayılma), nadiren kalp krizi (enjeksiyon hızlı yapılırsa)
Bulantı ve kusma
Makülopapüler (deride hafif kabarık) döküntüler Ağrı, apse oluşumu (kas içine uygulamadan sonra)
Seyrek:Birden fazla eklemde şişlik, ağrı, hassasiyet
Kan üre nitrojen (BUN) ve serum kreatinin düzeylerinin artıması
Günlük idrar miktarının azalması (oligüri) ve/veya idrarda protein tespit edilmesi(proteinüri) Bilinmiyor:
Kadın cinsel organında iltihap
Geçici nötropeni (lökopeni), eozinofıli, agranülositoz ve trombositopeni Aleıjik reaksiyonlar
Özofajit, özofageal ülser (yemek borusunda iltihap ve yara)
Sarılık (derinin sararması ya da gözlerde beyazlıklar şeklinde görülür)
Eritema multiforme (Ciltte ve göz çevresinde kan oturması, şişlik ve kızarıklıkla seyreden iltihap), döküntü, kaşıntı
Steven Johnson Sendromu (Ciltte ve göz çevresinde kan oturması, şişlik ve kızarıklıkla seyreden iltihap), toksik epidermal nekroz (deride içi sıvı dolu kabarcıklarla seyreden ciddi bir hastalık), eksfoliyatif dermatit (bir tür deri hastalığı), morbilliform benzeri cilt kızarıklığı, vezikülobüllöz dermatit (bir çeşit deri hastalığı), deriye ait ciddi yan etki reaksiyonu (SCAR)
Uygulama yerinde şişkinlik, kızarıklık, sertleşme, tahriş (kas içine uygulamadan sonra)
2.KLITOPSIN kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
KLITOPSIN'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer
• Klindamisin veya KLİTOPSİN AmpuTün içerdiği diğer maddelere karşı aşırı duyarlı (alleıjik) iseniz.
Eğer
İshalseniz, ya da antibiyotik aldığınızda genel olarak ishal oluyorsanız, ya da mide, barsak problemleriniz varsa. Eğer ilacı kullanırken ya da tedavi sonrasında sizde şiddetli, uzun süreli ya da kanlı ishal meydana gelmişse derhal doktorunuza bildiriniz; doktorunuza danışmadan ishal kesici bir ilaç almayınız. Bu, antibiyotiklerle tedavi sonrasında oluşabilen barsak iltihaplanmasının (psödomembranöz kolit) bir göstergesi olabilir ve tedavinin sonlandırılması gerekebilir.Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi uzun süreli KLİTOPSİN Ampul kullanımında dirençli bakteri ve mantar enfeksiyonları gelişebilir (süper enfeksiyon). Bu ağız ya da vajinada pamukçuk şeklinde ortaya çıkar. Bu olasılık ve acil müdahale için tedaviniz mutlaka doktor kontrolü altında yapılmalıdır. Eğer KLİTOPSİN Ampul kullanırken ya da kullanımı tamamladıktan hemen sonra ağız ya da dilinizde beyazlaşma, ağrı ya da genital organlarınızda kaşıntı, akıntı varsa lütfen hemen doktorunuza bildiriniz.Böbrek yada karaciğer problemleriniz varsa (eğer KLİTOPSİN Ampul'ü uzun süre kullanacaksanız doktorunuz sizden böbrek, karaciğer ve kan testleri isteyebilir. Bu kontrollerin kaçırılmadan, düzenli olarak yapılmasına dikkat ediniz).Astım, egzama veya saman nezleniz varsa1 aylıktan küçük bebeklerde güvenlik ve uygun dozaj belirlenmemiştir.
Bu uyanlar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza
danışınız.
KLITOPSIN'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Yiyecek ve içeceklerle etkileşmediğinden aç veya tok kamına uygulanabilir.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
KLİTOPSİN Ampul'ün hamilelikte kullanılmasının güvenli olup olmadığı bilinmemektedir. Bu
nedenle hamilelik döneminde doktorunuz önermedikçe KLİTOPSİN Ampul kullanmayınız.
Tedavi sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makina kullanımı
KLİTOPSİN AmpuTün araba ve tehlikeli makineler kullanımına etkisi üzerine özel çalışmalar yapılmamıştır.
KLİTOPSİN Ampul tedavisinin araba sürme kabiliyetine bir etkisi olabileceği düşünülmemesine rağmen, eğer bir sorunuz olursa doktorunuza danışınız.
KLITOPSIN'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Bu tıbbi ürün her mTsinde 1 mmol’den daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.
Bu ürün her mT sinde 9.45 mg benzil alkol içerir. Prematüre bebekler ve yeni doğanlara (1 aydan küçük bebekler) uygulanmaması gerekir. Bebeklerde ve 3 yaşma kadar olan çocuklarda toksik reaksiyonlara ve aleıjik reaksiyonlara sebebiyet verebilir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Bazı ilaçlarla birlikte alındığında KLİTOPSİN Ampul'ün ya da diğer ilacın etkisi değişebilir. Bunlar
Eritromisin (bir antibiyotik); iki ilaç birbirinin etkisini yok eder.Kas gevşeticiler (KLİTOPSİN Ampul bu ilaçların etkisini artırabilir)Doğum kontrol hapları (KLİTOPSİN Ampul tedavisi sırasında ya da KLİTOPSİN Ampul tedavisini bıraktıktan sonra 7 gün süre ile kondom gibi diğer doğum kontrol yöntemlerini denemelisiniz).Klindamisine cevap vermeyen hastalar linkomisinden de fayda görmeyebilir.
5.KLITOPSIN'in saklanması
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra KLITOPSIN'i kullanmayınız.
Ruhsat Sahibi:
TOPRAK İLAÇ ve KİM. MAD. SAN. Ve TİC. A Ş.
34353 Toprak Çenter, Ihlamur Yıldız Cad., No: 10,
Beşiktaş / İSTANBUL Tel: 0212 326 30 00 Faks: 0212 236 87 29
Üretim Yeri:
MEFARİlaç San. A Ş.
Ramazanoğlu Mah. Ensar Cad. No:20 Kurtköy / Pendik 34906 - İstanbul Tel : 0216 378 44 00 Faks: 0216 378 44 11
KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
KLİTOPSİN 600 mg IM/IV ampul
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:Yardımcı maddeler:
Benzil alkol........................................................................................ 36 mg
Edta Disodyum................................................................................. 2 mg
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
İntramusküler ve intravenöz kullanım için steril solüsyon Berrak, renksiz çözelti.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1. Terapötik endikasyonlar
KLİTOPSİN Ampul , duyarlı anerob bakterilerin, streptokoklar, stafilokoklar ve pnömokoklar gibi Gram pozitif aerob bakterilerin duyarlı suşlarının, duyarlı
Chlamydia trachomatis
suşlarınınyol açtığı aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir.
• Tonsilit, farenjit, sinüzit, otitis media dahil üst solunum yolu enfeksiyonları ve kızıl.
• Bronşit, pnömoni, ampiyem ve akciğer absesi dahil alt solunum yolu enfeksiyonları.
• Akne, furonkül, selülit, impetigo, abse ve yara enfeksiyonları dahil deri ve yumuşak dokuenfeksiyonları. Erizipel ve paronişi gibi spesifik deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.
• Osteomiyelit ve septik artrit dahil kemik ve eklem enfeksiyonları.
• Endometrit, pelvik selülit, vajina kubbe enfeksiyonu ve tubo-ovariyel abse, salpenjit veenflamatuvar pelvik hastalık dahil jinekolojik enfeksiyonlar (Gram negatif aerobik etkispektruma sahip uygun bir antibiyotik ile kombine olarak).
• Peritonit ve abdominal abse dahil intraabdominal enfeksiyonlar (Gram negatif aerobiketki spektruma sahip uygun bir antibiyotik ile kombine olarak).
• Septisemi ve endokardit. Ulaşılan serum konsantrasyonlarında enfeksiyona yol açanorganizmaya
in vitro
bakterisid etkisi testlerle gösterilen endokardit vakalarındaklindamisin etkilidir.
• Periodontal abse ve periodontit gibi dental enfeksiyonlar.
• AIDS hastalarında toksoplazmik ensefalit. Konvensiyonel tedaviyi tolere edemeyenhastalarda, pirimetamin ile kombine kullanılan klindamisin etkilidir.
• AIDS hastalarında
Pneumocystis jiroveciPneumocystis carinii
olarak sınıflandırılmıştır.) pnömonisi. Konvensiyonel tedaviyi tolere edemeyen ya da yeterliyanıt alınamayan hastalarda, klindamisin primakin ile kombine kullanılabilir.
KLİTOPSİN Ampul , gentamisin ya da tobramisin gibi aminoglikozid grubu bir antibiyotikler birlikte kullanıldığında, barsak perforasyonu ya da travmaya sekonder bakteriyel kontaminasyonsonucu oluşabilecek peritonit ve batın içi abselerin önlenmesinde etkilidir.
Tek başına ya da kinin veya klorokinin ile kombine olarak kullanıldığında, çoklu ilaç direnci gösteren
Plasmodium falciparum
dahil malarya tedavisinde etkilidir.
Aşağıdaki mikroorganizmaların
in vitro
koşullarda klindamisine duyarlı olduğu gösterilmiştir:
B melaninogenicus, B disiens, B bivius, PeptostreptococcusG vaginalis, M mulieris, M curtissiMycoplasma hominis.4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:
Doz, enfeksiyonun şiddeti, hastanın durumu ve enfeksiyona yol açan bakterinin duyarlılığına göre belirlenmelidir.
Hastanın durumunda iyileşme görüldüğü zaman, tedaviye KLİTOPSİN Pediatrik granül ya da KLİTOPSİN kapsül ile devam edilebilir.
Yetişkinler
Ciddi enfeksiyonlarda, intramusküler ya da intravenöz yoldan günde 600 mg-1.2 g 2, 3 ya da 4 eşit doz halinde uygulanır. Daha ciddi enfeksiyonlarda günde 1.2-2.7 g 2, 3 ya da 4 doz halindeuygulanır.
Hayatı tehdit eden durumlarda günde 4800 mg'a kadar varan dozlar başarıyla uygulanmıştır.
600 mg'ın üzerindeki dozların tek bir intramusküler enjeksiyon şeklinde uygulanması önerilmez.
İnflamatuvar pelvik hastalığın tedavisi:
Sekiz saat ara ile intravenöz yoldan 900 mg KLİTOPSİN Ampul ve Gram negatif aerob etki spektrumuna sahip bir antibiyotik (örneğin, böbrek fonksiyonları normal olanlarda 2.0 mg/kg,daha sonra sekiz saat ara ile 1.5 mg/kg gentamisin) birlikte kullanılır. İntravenöz yoldan tedaviye4 günden kısa olmamak koşuluyla hastanın düzelmesinden sonra en az 48 saat daha edilmelidir.Daha sonra, klindamisin tedavisine toplam 10-14 günlük tedavi süresi tamamlanana kadar 6 saatarayla 450 mg KLİTOPSİN kapsül ile devam edilir.
AIDS hastalarında toksoplazmik ensefalit tedavisi :
İntravenöz yoldan KLİTOPSİN Ampul ya da oral yoldan KLİTOPSİN kapsül, günde 600-1200 mg dozunda 6 saat arayla 2 hafta boyunca uygulanır ve daha sonra tedaviye 6 saat arayla 300-600mg dozda KLİTOPSİN kapsül ile devam edilir. Tedaviye genellikle 8-10 hafta devamedilmelidir. Oral pirimetamin dozu 8-10 hafta boyunca günde 25-75 mg'dır. Primetamin yüksekdozda kullanılıyorsa, tedaviye günde 10-20 mg folinik asit ilave edilmelidir.
ATDS hastalarındaPneumocystis cariniipnömonisinin tedavisi :
İntravenöz yoldan 21 gün boyunca altı saat arayla 600-900 mg ya da 8 saat arayla 900 mg KLİTOPSİN Ampul ya da oral yoldan her 6 saatte bir 300-450 mg KLİTOPSİN kapsül ve 21gün boyunca oral yoldan günde bir kez 15-30 mg primakin.
Malarya tedavisi :
Parenteral uygulama ile ilgili bilgi bulunmamaktadır. Oral uygulamada (kapsül veya oral solüsyon) yetişkinlerde 10-20 mg/kg/gün ve çocuklarda 10 mg/kg/gün eşit dozlar halinde 7 günboyunca her 12 saatte bir tek başına ya da kinin (her 12 saatte bir 12 mg/kg) veya klorokin (her 24saatte bir 15-25 mg) ile birlikte 3-5 gün boyunca uygulanır.
Uygulama şekli:
İntramüsküler veya intravenöz uygulanır.
Seyreltme ve infüzyon hızı
KLİTOPSİN Ampul , intravenöz yoldan uygulanmadan önce seyreltilmelidir. İnfüzyon için seyreltilerek hazırlanan solüsyondaki klindamisin konsantrasyonu 18 mg/ml'yi ve infüzyon hızıdakikada 30 mg'ı aşmamalıdır. İnfüzyon hızları aşağıdaki tabloda verilmiştir.
Doz | Seyreltici | İnfüzyon süresi |
300 mg
| 50 ml
| 10 dakika
|
600 mg
| 50 ml
| 20 dakika
|
900 mg
| 50-100 ml
| 30 dakika
|
1200 mg
| 100 ml
| 40 dakika
|
Bir saatlik infüzyon süresi içinde 1200 mg'dan fazla KLİTOPSİN Fosfat uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Alternatif olarak, ilk KLİTOPSİN Ampul dozunun erişkinlerde aşağıdaki tabloda belirtildiği gibi hızlı infüzyon şeklinde uygulanmasından sonra tedaviye sürekli infüzyon şeklinde devamedilebilir.
Elde edilmek istenen serum İlk infüzyonun hızı İdame tedavisinde infüzyon
klindamisin düzeyleri_hızı_hızı
_
4 gg/ml'nin üstünde30dakikada 10mg/dakika0.75mg/dakika
5 gg/ml'nin üstünde30dakikada 15mg/dakika1.00mg/dakika
6 gg/ml'nin üstünde30 dakikada 20mg/dakika1.25 mg/dakika
_
KLİTOPSİN Ampul, kliniklerde kullanılan konsantrasyonlarda aşağıda belirtilen antibiyotikleri içeren %5 dekstroz ve sodyum klorür solüsyonlarında en az 24 saat fiziksel ve kimyasal olarakstabildir: Amikasin sülfat, aztreonam, sefamandol nafat, sefazolin sodyum, sefotaksim sodyum,sefoksitin sodyum, seftazidim sodyum, seftizoksim sodyum, gentamisin sülfat, netilmisin sülfat,piperasilin ve tobramisin.
İlaç karışımlarının geçimliliği ve stabilite süreleri, konsantrasyona ve diğer koşullara bağlı olarak değişiklik gösterir (bkz. Bölüm 6.2 Geçimsizlikler).
Özel popülasyonlara ilikin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olanlarda bir doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur (bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri ve 5.2 Farmakokinetik özellikler).
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olanlarda bir doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur (bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri ve 5.2 Farmakokinetik özellikler).
Pediyatrik popülasyon:
Bir aylıktan büyük çocuklar
İntramusküler ya da intravenöz yoldan 3 ya da 4 eşit doz halinde verilmek üzere günde 20-40 mg/kg.
Daha ciddi enfeksiyonlar:
3 ya da 4 eşit doz halinde verilmek üzere günde 25-40 mg/kg. Ciddi enfeksiyonlarda, çocuklara vücut ağırlığından bağımsız olarak günde 300 mg'dan az olmayacak şekilde uygulama önerilir.
Geriyatrik popülasyon:
Böbrek ve karaciğer işlevleri normal olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Erişkinlerde kullanılan dozlar kullanılır.
Kullanırken dikkat edilmesi gereken diğer konular
Beta-hemolitik streptokok enfeksiyonlarında tedaviye en az 10 gün devam edilmelidir.
Parenteral yoldan uygulanan ilaçlar, ambalaj ve solüsyonun elverdiği ölçüde partikül ve renk değişikliği açısından gözle kontrol edilmelidir.
4.3. Kontrendikasyonlar
KLİTOPSİN Ampul , klindamisin ya da linkomisine veya formülasyondaki herhangi bir bileşene duyarlı olduğu bilinenlerde kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Klindamisin ciddi enfeksiyonların tedavisinde kullanılmalıdır. Hafif sulu bir diyareden başlayarak, ağır persistan diyare, lökositoz, ateş, kanlı ve mukuslu dışkılamanın eşlik ettiğişiddetli abdominal kramplar şeklinde ortaya çıkabilen ve tedavi edilmezse peritonit, şok ve toksikmegakolona kadar ilerleyebilen ve fatal olabilen psödomembranöz kolite neden olabildiğibildirilmiştir. Antibiyotik kullanımına bağlı kolit, tedavi sırasında ya da antibiyotik tedavisinden2-3 hafta sonra bile başlayabilir.
Antibiyotik kullanımına bağlı kolitlerin bilinen en önemli nedenlerinden biri,
Clostridium difficileClostridium difficile'ninC difficile
toksininin saptanması da tanıyı kanıtlar.
Antibiyotik kullanımına bağlı olarak hafif kolit görülen vakalarda antibiyotik tedavisinin kesilmesi yeterli olabilir. Gerekli görülürse, toksinleri bağlamak amacıyla kolestipol (günde üçdefa 5 gram) ya da kolestiramin (günde üç defa 4 gram) uygulanabilir. Ağır vakalarda ise, sıvı-elektrolit ve protein suplementasyonu ile
Clostridium dijficile'yeClostridium difficile'ye
etkilidir. Kolestiramin, vankomisini bağlayaraketkisini azaltabileceğinden, en az ikişer saat ile alınmalarına dikkat edilmelidir. Alternatif olarak,oral vankomisin yerine 7-10 gün boyunca oral yoldan günde dört defa 25.000 U basitrasin dekullanılabilir. Antibiyotik kullanımına bağlı kolitlerde, barsak stazına yol açabilecek ilaçlarınkullanılmasından kaçınılmalıdır.
Mide-barsak hastalığı, özellikle kolit geçirmiş hastalara klindamisin tedavisi uygularken dikkatli olunmalıdır.
Araştırmalar, antibiyotik kullanımına bağlı
Clostridium difficile
nedeniyle oluşan kolit ve diyarenin, daha çok debil ve/veya yaşlı hastalarda (>60 yaş) ortaya çıktığını ve daha ağırseyredebildiğini göstermektedir.
Klindamisin, serebrospinal sıvıya yeterince geçmediğinden, menenjit tedavisinde kullanılmamalıdır.
Uzun süreli tedavilerde, karaciğer ve böbrek fonksiyonları kontrol edilmelidir.
1 aylıktan küçük bebeklerde güvenlik ve uygun dozaj belirlenmemiştir.
KLİTOPSİN Ampul tedavisi, duyarlı olmayan organizmaların, özellikle maya mantarlarlarının aşırı üremesine -süperenfeksiyona- neden olabilir.
KLİTOPSİN Ampul , seyreltilmeden damara bolus tarzında enjekte edilmemeli, “Kullanım Şekli ve Dozu” bölümünde belirtildiği şekilde en az 10-60 dakikalık infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
Atopik (alerjik) kişilere KLİTOPSİN Ampul uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Böbrek hastalığı olanlarda klindamisin dozunun ayarlanması gerekli değildir. Orta ve ağır karaciğer hastalığı olanlarda, klindamisinin yarılanma süresi uzamakla birlikte, yapılanfarmakokinetik araştırmalar, 8 saat arayla uygulandığında klindamisin birikiminin nadirenoluşabileceğini göstermiştir. Bu nedenle, karaciğer hastalığında dozun azaltılmasının gerekmediğikabul edilmektedir.
Bu ürün her ml'sinde 9.45 mg benzil alkol içerir. Prematüre bebekler ve yeni doğanlara uygulanmaması gerekir. Bebeklerde ve 3 yaşına kadar olan çocuklarda toksik reaksiyonlara veanafilaktoid reaksiyonlara sebebiyet verebilir. Benzil alkolün, prematüre bebeklerde fatal Gaspingsendromuna yol açabildiği bildirilmiştir.
Bu tıbbi ürün her ml'sinde 1 mmol'den daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Eritromisin
Klindamisin ile eritromisin arasında
in vitro
koşullarda antagonizma olduğu gösterilmiştir. Klinik açıdan önemli olabileceğinden, bu iki ilaç birlikte kullanılmamalıdır.
Klindamisin ile linkomisin arasında çapraz direnç vardır.
Nöromusküler blok yapan ilaçlar
Klindamisinin, diğer nöromusküler blok yapan ilaçların etkisini güçlendirebilecek nöromusküler blok yapıcı etkiye sahiptir. Bu nedenle, bu tür ilaçları kullanan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
KLİTOPSİN Fosfat ile tedavi sırasında ve tedaviden 7 gün sonra hastalar oral kontraseptiflere ek olarak diğer kontraseptif önlemleri de (mesela kondom) kullanmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgilerPediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye
Gebelik Kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Klindamisinin hamile kadınlardaki güvenliliği kanıtlanmadığından, KLİTOPSİN Ampul korunma yöntemi uygulamayan kadınlarda dikkatle kullanılmalıdır. KLİTOPSİN Ampul kullanan kadınlaruygun bir doğum kontrolü yöntemi uygulamalıdır.
Gebelik dönemi
KLİTOPSİN Ampul 'ün gebelerde kullanımı ile ilgili yeterli ve kontrollü çalışma yoktur.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Klindamisinin gebelik döneminde kullanımının güvenliliği henüz gösterilmemiştir. Dolayısıyla, KLİTOPSİN Ampul 'ün gebelik durumunda sadece kesinlikle gerekli ise kullanılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Klindamisinin 0.7-3.8 |J g/ml konsantrasyonlarda anne sütüne geçtiği bildirilmiştir. Emzirmenin ya da KLİTOPSİN Ampul tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/ tedaviden kaçınılıpkaçınılmayacağına karar verilmelidir.
Üreme yeteneği/ Fertilite:
300mg/kg/gün doza kadar (mg/m2 bazında erişkin insanda tavsiye edilen en yüksek dozun yaklaşık 1.1 katı) oral olarak tedavi edilen sıçanlarda fertilite testleri sonucunda, üreme veçiftleşme yeteneği üzerinde herhangi bir etkisi olmadığı görülmüştür.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Klindamisinin araç ve makine kullanımına etkisini saptayacak bir çalışma yapılmamıştır.
4.8. İstenmeyen etkiler
KLİTOPSİN Ampul ile tedavi edilen hastalarda raporlanan reaksiyonları içeren istenmeyen etkilerin sıklığı aşağıda listelenmiştir. Klindamisin ile gözlemlenen etkiler genellikle doz veyakonsantrasyona bağlıdır.
Klindamisin için istenmeyen etkilerin görülme sıklığı tanımlanmamıştır.
Sıklık şu şekilde tarif edilmiştir: çok yaygın(> 1/10); yaygın (>1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldekiverilerden hareketle tahmin edilemiyor.)
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Bilinmiyor: Vajinit
Kan ve lenf Sistem Bozuklukları:
Bilinmiyor: Geçici nötropeni (lökopeni), eozinofili, agranülositoz ve trombositopeni.
Bunların hiçbirinde uygulanan klindamisin tedavisiyle doğrudan etiyolojik bir bağlantı kurulamamıştır.
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: anafilaktoid reaksiyonlar
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Enjeksiyon (IM veya IV) veya oral granülat solüsyonu kullanılarak klindamisinin sistemik uygulamasında birkaç ciddi yan etki içeren (sık-olmayan) disguzi vakalarıgözlenmiştir.
Kardiyak hastalıkları
Yaygın olmayan: Kardiyovasküler arest ve hipotansiyon (nadir olgularda hızlı intravenöz uygulamayı takiben)
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Karın ağrısı, ishal Yaygın olmayan: Bulantı ve kusmaBilinmiyor: Özofajit, Özofageal ülser
Hepato-biliyer hastalıkları
Yaygın: Anormal karaciğer fonksiyon testleri Bilinmiyor: Sarılık
Deri, ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Makülopapüler döküntüler, ürtiker
Bilinmiyor: Steven Johnson Sendromu, toksik epidermal nekroliz, eksfoliyatif dermatit, morbilliform benzeri cilt kızarıklığı, vajinit, vezikülobüllöz dermatit,pruritus, eritema multiforme,ciddi kutanöz advers reaksiyon (SCAR)
Kas-iskelet bozuklukları, bağ dokusu ve kemik hastalıkları
Seyrek: Poliartrit
Böbrek ve idrar hastalıkları
Klindamisin ile renal hasar arasında bir ilişki kurulmamıştır Seyrek: Azotemi, oligüri ve/veya proteinüri
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:
Yaygın olmayan: Ağrı, steril abse (İntramüsküler uygulamadan sonra)
Yaygın: Tromboflebit (intravenöz enjeksiyondan sonra)
Bilinmiyor: Lokal iritasyon (İntramüsküler uygulamadan sonra)
Bu reaksiyonlar, intramüsküler enjeksiyonlar kas içine derin olarak yapılarak ve aynı intravenöz kateteri uzun süreli kullanmaktan kaçınarak önlenebilir.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Doz aşımı durumunda spesifik tedavi gerekli değildir.
Klindamisinin serumdaki biyolojik yarılanma süresi 2.4 saattir. Klindamisin kandan hemodiyaliz ya da periton diyalizi ile kolaylıkla uzaklaştırılmaz.
Alerjik bir reaksiyon görülürse, kortikosteroidler, adrenalin ve antihistaminikler dahil acil tedavi önlemleri uygulanmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 .Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapotik grup: Sistemik Antibakteriyeller, Linkozamidler ATC Kodu: J01FF01
Klindamisin, temel bileşik linkomisinin 7(R)-hidroksil grubu yerine 7(S)-kloro kullanılarak oluşturulmuş yarı sentetik bir antibiyotiktir.
Etki mekanizması
Klindamisin palmitat hidroklorür,
in vitroin vivo
hidroliz sonunda antibakteriyel yönden etkili klindamisine dönüşür. Klindamisin, makrolidlere benzer şekildebakteri ribozomlarının 50S alt birimine bağlanarak, protein sentezinin ilk aşamasını inhibe eder.Temel olarak bakteriyostatik olmakla birlikte, yüksek konsantrasyonlarda duyarlı suşlara karşıbakterisid etki gösterir.
Klindamisin, aşağıda belirtilen mikroorganizmalara karşı
in vitro
olarak etkilidir.
Aerob Gram pozitif koklar:Staphylococcus aureusStaphylococcus epidermidisin vitro(Streptococcus faecalishariç), pnömokoklar.
Anaerob Gram negatif basiller:Bacteriodes(Bacteriodes fragilisBacteriodes melaninogenicusFusobacteriumtürleri.
Anaerob Gram pozitif spor yapmayan basiller:PropionibacteriumEubacteriumActinomycestürleri.
Anaerob ve mikroaerofilik Gram pozitif koklar:PeptococcusPeptostreptococcustürleri, mikroaerofilik streptokoklar.
Clostridiumlar:Clostridium perfringensClostridium sporogenesClostridium tertium5.2. Farmakokinetik ÖzelliklerGenel özellikler:
Emilim:
Kısa süreli intravenöz infüzyon sonunda, serumdaki en yüksek aktif klindamisin konsantrasyonlarına ulaşılır. Biyolojik olarak inaktif olan klindamisin fosfat serumdan hızlakaybolur; yarılanma süresi ortalama 6 dakikadır. Aktif klindamisinin serumdaki yarılanmasüresiyse erişkinlerde yaklaşık 3 saat, çocuklarda 2.5 saattir.
Klindamisin fosfat intramusküler yoldan uygulandığında, serumdaki en yüksek aktif klindamisin konsantrasyonlarına erişkinlerde 3 saat, çocuklarda 1 saat içinde ulaşılır. Parenteral yoldanklindamisin fosfat uygulanmasından sonra aktif klindamisinin serumda ulaştığı en yüksekkonsantrasyonlar ve bir sonraki dozun uygulanmasından hemen önceki konsantrasyonlarıaşağıdaki tablo 1'de verilmiştir.
Tablo 1:
Klindamisin fosfat uygulamasından sonra serumdaki aktif klindamisinin
konsantrasyonları
Dozaj En yüksek serumDoz aralığı sonundaki serum
konsantrasyonu (Cmaks) konsantrasyonu
mikrogram/ml_mikrogram/ml
Sağlıklı erişkinler (kararlı duruma ulaşıldıktan sonra)Her 6 saatte bir intravenöz yoldan 30
| 10.9
| 2.0
|
dakikada 600 mg
| 10,8
| 1.1
|
Her 8 saatte bir intravenöz yoldan 30
| 14,1
| 1.7
|
dakikada 600 mg
| 9
|
|
Her 8 saatte bir intravenöz yoldan 30 dakikada 900 mg
Her 12 saatte bir intramusküler yoldan 600 mg*
Çocuklar (ilkdoz)*
Bir saatte intravenöz yoldan 5-7 mg/kg
| 10
|
|
İntramusküler yoldan 5-7 mg/kg
| 8
|
|
Intramusküler yoldan 3-5 mg/kg
| 4
|
|
*Bu gruplara ait bilgiler, enfeksiyon nedeniyle tedavi gören hastalardan alınmıştır.
Dağılım
Klindamisin fosfatın erişkinlere her 8-12 saatte bir, çocuklara her 6-8 saatte bir uygulanması ya da sürekli intravenöz infüzyon şeklinde kullanılmasıyla serum klindamisin düzeylerinin çoksayıda mikroorganizmanın
in vitro
en düşük inhibisyon konsantrasyonlarının üzerinde kalmasısağlanır. Üçüncü dozdan sonra sabit serum düzeylerine ulaşılır.
Beyin zarlarının enflamasyonun bulunduğu durumlarda bile klindamisin beyin-omurilik sıvısına belirgin bir geçiş göstermez. Yaşlı ve genç erişkin gönüllülerde yapılan farmakokinetikaraştırmalar, klindamisin fosfat intravenöz yoldan uygulandığında, klindamisinin farmakokinetiközelliklerinin (klerens, atılım yarılanma süresi, dağılım hacmi ve eğri altı alanı) yaşa bağlı olarakdeğişmediğini göstermiştir.
Klindamisin vücut sıvılarında ve kemik dahil dokularda dağılır, serebrospinal sıvıya etkin konsantrasyonda ulaşamaz. Plasentadan fötal dolaşıma geçer ve laktasyonda süte geçer. Safradayüksek konsantrasyonda bulunur.
Biyotransformasyon:
Klindamisin, tahminen karaciğerde, aktif N-demetil ve sülfoksit metabolitlerine ve bazı inaktif metabolitlerine metabolize olur.
Eliminasyon:
Alınan dozun yaklaşık %10'u idrar, %4'ü feçesle aktif ilaç ya da aktif metabolitler şeklinde, kalanı ise inaktif metabolitler şeklinde atılır Böbrek işlevleri azalmış hastalardaklindamisinin serumdaki yarılanma süresi hafifçe uzar.
Klindamisin lökosit ve makrofajlarda birikir. Dolaşımda klindamisinin %90'ından fazlası plazmaya bağlanır. Atılım yavaştır ve birkaç gün sürer.
Biyolojik olarak inaktif olan klindamisin fosfat serumdan hızla kaybolur; yarılanma süresi ortalama 6 dakikadır. Aktif klindamisinin serumdaki yarılanma süresiyse erişkinlerde yaklaşık 3saat, çocuklarda 2.5 saattir.
Böbrek ya da karaciğer işlevleri belirgin olarak azalmış hastalarda klindamisinin atılım yarılanma süresi hafifçe uzar. Hafif ya da orta derecedeki böbrek ya da karaciğer hastalığı olanlarda dozayarlamasına gerek yoktur. Yaşlı ve genç erişkin gönüllülerde yapılan farmakokinetikaraştırmalar, klindamisin fosfat intravenöz yoldan uygulandığında, klindamisinin farmakokinetiközelliklerinin (klerens, atılım yarılanma süresi, dağılım hacmi ve eğri altı alanı) yaşa bağlı olarakdeğişmediğini göstermiştir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Klindamisinin serum konsantrasyonu, dozla doğru orantılı olarak yükselir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlı ve genç erişkin günüllülerde yapılan farmakokinetik araştırmalar, klindamisin fosfat intravenöz yoldan uygulandığında, klindamisinin farmakokinetik özelliklerinin (klerens, atılımyarılanma süresi, dağılım hacmi ve eğri altı alanı) yaşa bağlı olarak değişmediğini göstermiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileriKarsinojenite
Klindomisin'in karsinojenik potansiyelinin değerlendirildiği uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır.
Mutajenite
Bir sıçan mikro çekirdek testi ve bir Ames Salmonella reversiyon testinin dahil olduğu genotoksisite testleri yapılmıştır. Her iki test de negatif sonuç vermiştir.
Üreme toksisitesi
Sıçanlarda, günde 300 mg/kg'a kadar çıkan dozlarda (insanlar için önerilen mg/m2 esaslı en yüksek dozun yaklaşık 1,1 katı) yapılan fertilite çalışmalarında, üreme üzerine herhangi bir etkigözlenmemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Benzil alkol Edta DisodyumEnjeksiyonluk su.
Gerektiğinde pH ayarı hidroklorik asit ya da sodyum hidroksit ile yapılmıştır.
6.2. Geçimsizlikler
Klindamisin tuz çözeltilerinin pH değerlerinin düşük olması nedeniyle alkalin preparatları veya düşük pH'da stabil olmayan ilaçlar ile geçimsizlikler beklenebilir. KLİTOPSİN Ampul, aşağıdakiilaçlar ile fiziksel olarak geçimsizdir: Ampisilin sodyum, fenitoin sodyum, barbitüratlar,aminofilin, kalsiyum glukonat, seftriakson sodyum, siprofloksasin, difenilhidantoin, idarubisinhidroklorür, ranitidin hidroklorür ve magnezyum sülfat.
6.3. Raf ömrü
60 aydır.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
Her ml'sinde 150 mg klindamisine eşdeğer miktarda klindamisin fosfat içeren 4 ml'lik tip I cam ampul içeren ambalajlarda.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Klindamisin aşağıdaki antibiyotikleri içeren %5'lik dekstroz ve sodyum klorür enjeksiyonluk solüsyonlarında en az 24 saat boyunca fiziksel ve kimyasal olarak uyumlu olduğu gösterilmiştir:Amikasin sülfat, aztreonam, sefamandol nafat, sefazolin sodyum, sefotaksim sodyum, sefoksitinsodyum, seftazidim sodyum, seftizoksim sodyum, gentamisin sülfat, netilmisin sülfat, piperasilinve tobramisin.
İlaç karışımlarının uyumları ve stabil kalma süreleri konsantrasyona ve diğer şartlara bağlıdır.
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
TOPRAK İLAÇ ve KİM. MAD. SAN. Ve TİC. AŞ.
Toprak Center, Ihlamur Yıldız Cad., No: 10,
34353 Beşiktaş / İSTANBUL Tel: 0 212 326 30 97Faks: 0 212 236 87 29
8. RUHSAT NUMARASI
Ruhsat No: 166 / 58
6. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk Ruhsat Tarihi: 02.11.1993 Ruhsat Yenileme Tarihi: 22.10.2000
7. KÜB'ÜN YENİLEME TARİHİ
Sayfa 11 / 11
KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
KLİTOPSİN 600 mg IM/IV ampul
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:Yardımcı maddeler:
Benzil alkol........................................................................................ 36 mg
Edta Disodyum................................................................................. 2 mg
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
İntramusküler ve intravenöz kullanım için steril solüsyon Berrak, renksiz çözelti.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1. Terapötik endikasyonlar
KLİTOPSİN Ampul , duyarlı anerob bakterilerin, streptokoklar, stafilokoklar ve pnömokoklar gibi Gram pozitif aerob bakterilerin duyarlı suşlarının, duyarlı
Chlamydia trachomatis
suşlarınınyol açtığı aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir.
• Tonsilit, farenjit, sinüzit, otitis media dahil üst solunum yolu enfeksiyonları ve kızıl.
• Bronşit, pnömoni, ampiyem ve akciğer absesi dahil alt solunum yolu enfeksiyonları.
• Akne, furonkül, selülit, impetigo, abse ve yara enfeksiyonları dahil deri ve yumuşak dokuenfeksiyonları. Erizipel ve paronişi gibi spesifik deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.
• Osteomiyelit ve septik artrit dahil kemik ve eklem enfeksiyonları.
• Endometrit, pelvik selülit, vajina kubbe enfeksiyonu ve tubo-ovariyel abse, salpenjit veenflamatuvar pelvik hastalık dahil jinekolojik enfeksiyonlar (Gram negatif aerobik etkispektruma sahip uygun bir antibiyotik ile kombine olarak).
• Peritonit ve abdominal abse dahil intraabdominal enfeksiyonlar (Gram negatif aerobiketki spektruma sahip uygun bir antibiyotik ile kombine olarak).
• Septisemi ve endokardit. Ulaşılan serum konsantrasyonlarında enfeksiyona yol açanorganizmaya
in vitro
bakterisid etkisi testlerle gösterilen endokardit vakalarındaklindamisin etkilidir.
• Periodontal abse ve periodontit gibi dental enfeksiyonlar.
• AIDS hastalarında toksoplazmik ensefalit. Konvensiyonel tedaviyi tolere edemeyenhastalarda, pirimetamin ile kombine kullanılan klindamisin etkilidir.
• AIDS hastalarında
Pneumocystis jiroveciPneumocystis carinii
olarak sınıflandırılmıştır.) pnömonisi. Konvensiyonel tedaviyi tolere edemeyen ya da yeterliyanıt alınamayan hastalarda, klindamisin primakin ile kombine kullanılabilir.
KLİTOPSİN Ampul , gentamisin ya da tobramisin gibi aminoglikozid grubu bir antibiyotikler birlikte kullanıldığında, barsak perforasyonu ya da travmaya sekonder bakteriyel kontaminasyonsonucu oluşabilecek peritonit ve batın içi abselerin önlenmesinde etkilidir.
Tek başına ya da kinin veya klorokinin ile kombine olarak kullanıldığında, çoklu ilaç direnci gösteren
Plasmodium falciparum
dahil malarya tedavisinde etkilidir.
Aşağıdaki mikroorganizmaların
in vitro
koşullarda klindamisine duyarlı olduğu gösterilmiştir:
B melaninogenicus, B disiens, B bivius, PeptostreptococcusG vaginalis, M mulieris, M curtissiMycoplasma hominis.4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:
Doz, enfeksiyonun şiddeti, hastanın durumu ve enfeksiyona yol açan bakterinin duyarlılığına göre belirlenmelidir.
Hastanın durumunda iyileşme görüldüğü zaman, tedaviye KLİTOPSİN Pediatrik granül ya da KLİTOPSİN kapsül ile devam edilebilir.
Yetişkinler
Ciddi enfeksiyonlarda, intramusküler ya da intravenöz yoldan günde 600 mg-1.2 g 2, 3 ya da 4 eşit doz halinde uygulanır. Daha ciddi enfeksiyonlarda günde 1.2-2.7 g 2, 3 ya da 4 doz halindeuygulanır.
Hayatı tehdit eden durumlarda günde 4800 mg'a kadar varan dozlar başarıyla uygulanmıştır.
600 mg'ın üzerindeki dozların tek bir intramusküler enjeksiyon şeklinde uygulanması önerilmez.
İnflamatuvar pelvik hastalığın tedavisi:
Sekiz saat ara ile intravenöz yoldan 900 mg KLİTOPSİN Ampul ve Gram negatif aerob etki spektrumuna sahip bir antibiyotik (örneğin, böbrek fonksiyonları normal olanlarda 2.0 mg/kg,daha sonra sekiz saat ara ile 1.5 mg/kg gentamisin) birlikte kullanılır. İntravenöz yoldan tedaviye4 günden kısa olmamak koşuluyla hastanın düzelmesinden sonra en az 48 saat daha edilmelidir.Daha sonra, klindamisin tedavisine toplam 10-14 günlük tedavi süresi tamamlanana kadar 6 saatarayla 450 mg KLİTOPSİN kapsül ile devam edilir.
AIDS hastalarında toksoplazmik ensefalit tedavisi :
İntravenöz yoldan KLİTOPSİN Ampul ya da oral yoldan KLİTOPSİN kapsül, günde 600-1200 mg dozunda 6 saat arayla 2 hafta boyunca uygulanır ve daha sonra tedaviye 6 saat arayla 300-600mg dozda KLİTOPSİN kapsül ile devam edilir. Tedaviye genellikle 8-10 hafta devamedilmelidir. Oral pirimetamin dozu 8-10 hafta boyunca günde 25-75 mg'dır. Primetamin yüksekdozda kullanılıyorsa, tedaviye günde 10-20 mg folinik asit ilave edilmelidir.
ATDS hastalarındaPneumocystis cariniipnömonisinin tedavisi :
İntravenöz yoldan 21 gün boyunca altı saat arayla 600-900 mg ya da 8 saat arayla 900 mg KLİTOPSİN Ampul ya da oral yoldan her 6 saatte bir 300-450 mg KLİTOPSİN kapsül ve 21gün boyunca oral yoldan günde bir kez 15-30 mg primakin.
Malarya tedavisi :
Parenteral uygulama ile ilgili bilgi bulunmamaktadır. Oral uygulamada (kapsül veya oral solüsyon) yetişkinlerde 10-20 mg/kg/gün ve çocuklarda 10 mg/kg/gün eşit dozlar halinde 7 günboyunca her 12 saatte bir tek başına ya da kinin (her 12 saatte bir 12 mg/kg) veya klorokin (her 24saatte bir 15-25 mg) ile birlikte 3-5 gün boyunca uygulanır.
Uygulama şekli:
İntramüsküler veya intravenöz uygulanır.
Seyreltme ve infüzyon hızı
KLİTOPSİN Ampul , intravenöz yoldan uygulanmadan önce seyreltilmelidir. İnfüzyon için seyreltilerek hazırlanan solüsyondaki klindamisin konsantrasyonu 18 mg/ml'yi ve infüzyon hızıdakikada 30 mg'ı aşmamalıdır. İnfüzyon hızları aşağıdaki tabloda verilmiştir.
Doz | Seyreltici | İnfüzyon süresi |
300 mg
| 50 ml
| 10 dakika
|
600 mg
| 50 ml
| 20 dakika
|
900 mg
| 50-100 ml
| 30 dakika
|
1200 mg
| 100 ml
| 40 dakika
|
Bir saatlik infüzyon süresi içinde 1200 mg'dan fazla KLİTOPSİN Fosfat uygulanmasından kaçınılmalıdır.
Alternatif olarak, ilk KLİTOPSİN Ampul dozunun erişkinlerde aşağıdaki tabloda belirtildiği gibi hızlı infüzyon şeklinde uygulanmasından sonra tedaviye sürekli infüzyon şeklinde devamedilebilir.
Elde edilmek istenen serum İlk infüzyonun hızı İdame tedavisinde infüzyon
klindamisin düzeyleri_hızı_hızı
_
4 gg/ml'nin üstünde30dakikada 10mg/dakika0.75mg/dakika
5 gg/ml'nin üstünde30dakikada 15mg/dakika1.00mg/dakika
6 gg/ml'nin üstünde30 dakikada 20mg/dakika1.25 mg/dakika
_
KLİTOPSİN Ampul, kliniklerde kullanılan konsantrasyonlarda aşağıda belirtilen antibiyotikleri içeren %5 dekstroz ve sodyum klorür solüsyonlarında en az 24 saat fiziksel ve kimyasal olarakstabildir: Amikasin sülfat, aztreonam, sefamandol nafat, sefazolin sodyum, sefotaksim sodyum,sefoksitin sodyum, seftazidim sodyum, seftizoksim sodyum, gentamisin sülfat, netilmisin sülfat,piperasilin ve tobramisin.
İlaç karışımlarının geçimliliği ve stabilite süreleri, konsantrasyona ve diğer koşullara bağlı olarak değişiklik gösterir (bkz. Bölüm 6.2 Geçimsizlikler).
Özel popülasyonlara ilikin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olanlarda bir doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur (bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri ve 5.2 Farmakokinetik özellikler).
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olanlarda bir doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur (bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri ve 5.2 Farmakokinetik özellikler).
Pediyatrik popülasyon:
Bir aylıktan büyük çocuklar
İntramusküler ya da intravenöz yoldan 3 ya da 4 eşit doz halinde verilmek üzere günde 20-40 mg/kg.
Daha ciddi enfeksiyonlar:
3 ya da 4 eşit doz halinde verilmek üzere günde 25-40 mg/kg. Ciddi enfeksiyonlarda, çocuklara vücut ağırlığından bağımsız olarak günde 300 mg'dan az olmayacak şekilde uygulama önerilir.
Geriyatrik popülasyon:
Böbrek ve karaciğer işlevleri normal olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Erişkinlerde kullanılan dozlar kullanılır.
Kullanırken dikkat edilmesi gereken diğer konular
Beta-hemolitik streptokok enfeksiyonlarında tedaviye en az 10 gün devam edilmelidir.
Parenteral yoldan uygulanan ilaçlar, ambalaj ve solüsyonun elverdiği ölçüde partikül ve renk değişikliği açısından gözle kontrol edilmelidir.
4.3. Kontrendikasyonlar
KLİTOPSİN Ampul , klindamisin ya da linkomisine veya formülasyondaki herhangi bir bileşene duyarlı olduğu bilinenlerde kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Klindamisin ciddi enfeksiyonların tedavisinde kullanılmalıdır. Hafif sulu bir diyareden başlayarak, ağır persistan diyare, lökositoz, ateş, kanlı ve mukuslu dışkılamanın eşlik ettiğişiddetli abdominal kramplar şeklinde ortaya çıkabilen ve tedavi edilmezse peritonit, şok ve toksikmegakolona kadar ilerleyebilen ve fatal olabilen psödomembranöz kolite neden olabildiğibildirilmiştir. Antibiyotik kullanımına bağlı kolit, tedavi sırasında ya da antibiyotik tedavisinden2-3 hafta sonra bile başlayabilir.
Antibiyotik kullanımına bağlı kolitlerin bilinen en önemli nedenlerinden biri,
Clostridium difficileClostridium difficile'ninC difficile
toksininin saptanması da tanıyı kanıtlar.
Antibiyotik kullanımına bağlı olarak hafif kolit görülen vakalarda antibiyotik tedavisinin kesilmesi yeterli olabilir. Gerekli görülürse, toksinleri bağlamak amacıyla kolestipol (günde üçdefa 5 gram) ya da kolestiramin (günde üç defa 4 gram) uygulanabilir. Ağır vakalarda ise, sıvı-elektrolit ve protein suplementasyonu ile
Clostridium dijficile'yeClostridium difficile'ye
etkilidir. Kolestiramin, vankomisini bağlayaraketkisini azaltabileceğinden, en az ikişer saat ile alınmalarına dikkat edilmelidir. Alternatif olarak,oral vankomisin yerine 7-10 gün boyunca oral yoldan günde dört defa 25.000 U basitrasin dekullanılabilir. Antibiyotik kullanımına bağlı kolitlerde, barsak stazına yol açabilecek ilaçlarınkullanılmasından kaçınılmalıdır.
Mide-barsak hastalığı, özellikle kolit geçirmiş hastalara klindamisin tedavisi uygularken dikkatli olunmalıdır.
Araştırmalar, antibiyotik kullanımına bağlı
Clostridium difficile
nedeniyle oluşan kolit ve diyarenin, daha çok debil ve/veya yaşlı hastalarda (>60 yaş) ortaya çıktığını ve daha ağırseyredebildiğini göstermektedir.
Klindamisin, serebrospinal sıvıya yeterince geçmediğinden, menenjit tedavisinde kullanılmamalıdır.
Uzun süreli tedavilerde, karaciğer ve böbrek fonksiyonları kontrol edilmelidir.
1 aylıktan küçük bebeklerde güvenlik ve uygun dozaj belirlenmemiştir.
KLİTOPSİN Ampul tedavisi, duyarlı olmayan organizmaların, özellikle maya mantarlarlarının aşırı üremesine -süperenfeksiyona- neden olabilir.
KLİTOPSİN Ampul , seyreltilmeden damara bolus tarzında enjekte edilmemeli, “Kullanım Şekli ve Dozu” bölümünde belirtildiği şekilde en az 10-60 dakikalık infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
Atopik (alerjik) kişilere KLİTOPSİN Ampul uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Böbrek hastalığı olanlarda klindamisin dozunun ayarlanması gerekli değildir. Orta ve ağır karaciğer hastalığı olanlarda, klindamisinin yarılanma süresi uzamakla birlikte, yapılanfarmakokinetik araştırmalar, 8 saat arayla uygulandığında klindamisin birikiminin nadirenoluşabileceğini göstermiştir. Bu nedenle, karaciğer hastalığında dozun azaltılmasının gerekmediğikabul edilmektedir.
Bu ürün her ml'sinde 9.45 mg benzil alkol içerir. Prematüre bebekler ve yeni doğanlara uygulanmaması gerekir. Bebeklerde ve 3 yaşına kadar olan çocuklarda toksik reaksiyonlara veanafilaktoid reaksiyonlara sebebiyet verebilir. Benzil alkolün, prematüre bebeklerde fatal Gaspingsendromuna yol açabildiği bildirilmiştir.
Bu tıbbi ürün her ml'sinde 1 mmol'den daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Eritromisin
Klindamisin ile eritromisin arasında
in vitro
koşullarda antagonizma olduğu gösterilmiştir. Klinik açıdan önemli olabileceğinden, bu iki ilaç birlikte kullanılmamalıdır.
Klindamisin ile linkomisin arasında çapraz direnç vardır.
Nöromusküler blok yapan ilaçlar
Klindamisinin, diğer nöromusküler blok yapan ilaçların etkisini güçlendirebilecek nöromusküler blok yapıcı etkiye sahiptir. Bu nedenle, bu tür ilaçları kullanan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
KLİTOPSİN Fosfat ile tedavi sırasında ve tedaviden 7 gün sonra hastalar oral kontraseptiflere ek olarak diğer kontraseptif önlemleri de (mesela kondom) kullanmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgilerPediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye
Gebelik Kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Klindamisinin hamile kadınlardaki güvenliliği kanıtlanmadığından, KLİTOPSİN Ampul korunma yöntemi uygulamayan kadınlarda dikkatle kullanılmalıdır. KLİTOPSİN Ampul kullanan kadınlaruygun bir doğum kontrolü yöntemi uygulamalıdır.
Gebelik dönemi
KLİTOPSİN Ampul 'ün gebelerde kullanımı ile ilgili yeterli ve kontrollü çalışma yoktur.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Klindamisinin gebelik döneminde kullanımının güvenliliği henüz gösterilmemiştir. Dolayısıyla, KLİTOPSİN Ampul 'ün gebelik durumunda sadece kesinlikle gerekli ise kullanılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Klindamisinin 0.7-3.8 |J g/ml konsantrasyonlarda anne sütüne geçtiği bildirilmiştir. Emzirmenin ya da KLİTOPSİN Ampul tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/ tedaviden kaçınılıpkaçınılmayacağına karar verilmelidir.
Üreme yeteneği/ Fertilite:
300mg/kg/gün doza kadar (mg/m2 bazında erişkin insanda tavsiye edilen en yüksek dozun yaklaşık 1.1 katı) oral olarak tedavi edilen sıçanlarda fertilite testleri sonucunda, üreme veçiftleşme yeteneği üzerinde herhangi bir etkisi olmadığı görülmüştür.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Klindamisinin araç ve makine kullanımına etkisini saptayacak bir çalışma yapılmamıştır.
4.8. İstenmeyen etkiler
KLİTOPSİN Ampul ile tedavi edilen hastalarda raporlanan reaksiyonları içeren istenmeyen etkilerin sıklığı aşağıda listelenmiştir. Klindamisin ile gözlemlenen etkiler genellikle doz veyakonsantrasyona bağlıdır.
Klindamisin için istenmeyen etkilerin görülme sıklığı tanımlanmamıştır.
Sıklık şu şekilde tarif edilmiştir: çok yaygın(> 1/10); yaygın (>1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldekiverilerden hareketle tahmin edilemiyor.)
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Bilinmiyor: Vajinit
Kan ve lenf Sistem Bozuklukları:
Bilinmiyor: Geçici nötropeni (lökopeni), eozinofili, agranülositoz ve trombositopeni.
Bunların hiçbirinde uygulanan klindamisin tedavisiyle doğrudan etiyolojik bir bağlantı kurulamamıştır.
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: anafilaktoid reaksiyonlar
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Enjeksiyon (IM veya IV) veya oral granülat solüsyonu kullanılarak klindamisinin sistemik uygulamasında birkaç ciddi yan etki içeren (sık-olmayan) disguzi vakalarıgözlenmiştir.
Kardiyak hastalıkları
Yaygın olmayan: Kardiyovasküler arest ve hipotansiyon (nadir olgularda hızlı intravenöz uygulamayı takiben)
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Karın ağrısı, ishal Yaygın olmayan: Bulantı ve kusmaBilinmiyor: Özofajit, Özofageal ülser
Hepato-biliyer hastalıkları
Yaygın: Anormal karaciğer fonksiyon testleri Bilinmiyor: Sarılık
Deri, ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Makülopapüler döküntüler, ürtiker
Bilinmiyor: Steven Johnson Sendromu, toksik epidermal nekroliz, eksfoliyatif dermatit, morbilliform benzeri cilt kızarıklığı, vajinit, vezikülobüllöz dermatit,pruritus, eritema multiforme,ciddi kutanöz advers reaksiyon (SCAR)
Kas-iskelet bozuklukları, bağ dokusu ve kemik hastalıkları
Seyrek: Poliartrit
Böbrek ve idrar hastalıkları
Klindamisin ile renal hasar arasında bir ilişki kurulmamıştır Seyrek: Azotemi, oligüri ve/veya proteinüri
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:
Yaygın olmayan: Ağrı, steril abse (İntramüsküler uygulamadan sonra)
Yaygın: Tromboflebit (intravenöz enjeksiyondan sonra)
Bilinmiyor: Lokal iritasyon (İntramüsküler uygulamadan sonra)
Bu reaksiyonlar, intramüsküler enjeksiyonlar kas içine derin olarak yapılarak ve aynı intravenöz kateteri uzun süreli kullanmaktan kaçınarak önlenebilir.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Doz aşımı durumunda spesifik tedavi gerekli değildir.
Klindamisinin serumdaki biyolojik yarılanma süresi 2.4 saattir. Klindamisin kandan hemodiyaliz ya da periton diyalizi ile kolaylıkla uzaklaştırılmaz.
Alerjik bir reaksiyon görülürse, kortikosteroidler, adrenalin ve antihistaminikler dahil acil tedavi önlemleri uygulanmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 .Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapotik grup: Sistemik Antibakteriyeller, Linkozamidler ATC Kodu: J01FF01
Klindamisin, temel bileşik linkomisinin 7(R)-hidroksil grubu yerine 7(S)-kloro kullanılarak oluşturulmuş yarı sentetik bir antibiyotiktir.
Etki mekanizması
Klindamisin palmitat hidroklorür,
in vitroin vivo
hidroliz sonunda antibakteriyel yönden etkili klindamisine dönüşür. Klindamisin, makrolidlere benzer şekildebakteri ribozomlarının 50S alt birimine bağlanarak, protein sentezinin ilk aşamasını inhibe eder.Temel olarak bakteriyostatik olmakla birlikte, yüksek konsantrasyonlarda duyarlı suşlara karşıbakterisid etki gösterir.
Klindamisin, aşağıda belirtilen mikroorganizmalara karşı
in vitro
olarak etkilidir.
Aerob Gram pozitif koklar:Staphylococcus aureusStaphylococcus epidermidisin vitro(Streptococcus faecalishariç), pnömokoklar.
Anaerob Gram negatif basiller:Bacteriodes(Bacteriodes fragilisBacteriodes melaninogenicusFusobacteriumtürleri.
Anaerob Gram pozitif spor yapmayan basiller:PropionibacteriumEubacteriumActinomycestürleri.
Anaerob ve mikroaerofilik Gram pozitif koklar:PeptococcusPeptostreptococcustürleri, mikroaerofilik streptokoklar.
Clostridiumlar:Clostridium perfringensClostridium sporogenesClostridium tertium5.2. Farmakokinetik ÖzelliklerGenel özellikler:
Emilim:
Kısa süreli intravenöz infüzyon sonunda, serumdaki en yüksek aktif klindamisin konsantrasyonlarına ulaşılır. Biyolojik olarak inaktif olan klindamisin fosfat serumdan hızlakaybolur; yarılanma süresi ortalama 6 dakikadır. Aktif klindamisinin serumdaki yarılanmasüresiyse erişkinlerde yaklaşık 3 saat, çocuklarda 2.5 saattir.
Klindamisin fosfat intramusküler yoldan uygulandığında, serumdaki en yüksek aktif klindamisin konsantrasyonlarına erişkinlerde 3 saat, çocuklarda 1 saat içinde ulaşılır. Parenteral yoldanklindamisin fosfat uygulanmasından sonra aktif klindamisinin serumda ulaştığı en yüksekkonsantrasyonlar ve bir sonraki dozun uygulanmasından hemen önceki konsantrasyonlarıaşağıdaki tablo 1'de verilmiştir.
Tablo 1:
Klindamisin fosfat uygulamasından sonra serumdaki aktif klindamisinin
konsantrasyonları
Dozaj En yüksek serumDoz aralığı sonundaki serum
konsantrasyonu (Cmaks) konsantrasyonu
mikrogram/ml_mikrogram/ml
Sağlıklı erişkinler (kararlı duruma ulaşıldıktan sonra)Her 6 saatte bir intravenöz yoldan 30
| 10.9
| 2.0
|
dakikada 600 mg
| 10,8
| 1.1
|
Her 8 saatte bir intravenöz yoldan 30
| 14,1
| 1.7
|
dakikada 600 mg
| 9
|
|
Her 8 saatte bir intravenöz yoldan 30 dakikada 900 mg
Her 12 saatte bir intramusküler yoldan 600 mg*
Çocuklar (ilkdoz)*
Bir saatte intravenöz yoldan 5-7 mg/kg
| 10
|
|
İntramusküler yoldan 5-7 mg/kg
| 8
|
|
Intramusküler yoldan 3-5 mg/kg
| 4
|
|
*Bu gruplara ait bilgiler, enfeksiyon nedeniyle tedavi gören hastalardan alınmıştır.
Dağılım
Klindamisin fosfatın erişkinlere her 8-12 saatte bir, çocuklara her 6-8 saatte bir uygulanması ya da sürekli intravenöz infüzyon şeklinde kullanılmasıyla serum klindamisin düzeylerinin çoksayıda mikroorganizmanın
in vitro
en düşük inhibisyon konsantrasyonlarının üzerinde kalmasısağlanır. Üçüncü dozdan sonra sabit serum düzeylerine ulaşılır.
Beyin zarlarının enflamasyonun bulunduğu durumlarda bile klindamisin beyin-omurilik sıvısına belirgin bir geçiş göstermez. Yaşlı ve genç erişkin gönüllülerde yapılan farmakokinetikaraştırmalar, klindamisin fosfat intravenöz yoldan uygulandığında, klindamisinin farmakokinetiközelliklerinin (klerens, atılım yarılanma süresi, dağılım hacmi ve eğri altı alanı) yaşa bağlı olarakdeğişmediğini göstermiştir.
Klindamisin vücut sıvılarında ve kemik dahil dokularda dağılır, serebrospinal sıvıya etkin konsantrasyonda ulaşamaz. Plasentadan fötal dolaşıma geçer ve laktasyonda süte geçer. Safradayüksek konsantrasyonda bulunur.
Biyotransformasyon:
Klindamisin, tahminen karaciğerde, aktif N-demetil ve sülfoksit metabolitlerine ve bazı inaktif metabolitlerine metabolize olur.
Eliminasyon:
Alınan dozun yaklaşık %10'u idrar, %4'ü feçesle aktif ilaç ya da aktif metabolitler şeklinde, kalanı ise inaktif metabolitler şeklinde atılır Böbrek işlevleri azalmış hastalardaklindamisinin serumdaki yarılanma süresi hafifçe uzar.
Klindamisin lökosit ve makrofajlarda birikir. Dolaşımda klindamisinin %90'ından fazlası plazmaya bağlanır. Atılım yavaştır ve birkaç gün sürer.
Biyolojik olarak inaktif olan klindamisin fosfat serumdan hızla kaybolur; yarılanma süresi ortalama 6 dakikadır. Aktif klindamisinin serumdaki yarılanma süresiyse erişkinlerde yaklaşık 3saat, çocuklarda 2.5 saattir.
Böbrek ya da karaciğer işlevleri belirgin olarak azalmış hastalarda klindamisinin atılım yarılanma süresi hafifçe uzar. Hafif ya da orta derecedeki böbrek ya da karaciğer hastalığı olanlarda dozayarlamasına gerek yoktur. Yaşlı ve genç erişkin gönüllülerde yapılan farmakokinetikaraştırmalar, klindamisin fosfat intravenöz yoldan uygulandığında, klindamisinin farmakokinetiközelliklerinin (klerens, atılım yarılanma süresi, dağılım hacmi ve eğri altı alanı) yaşa bağlı olarakdeğişmediğini göstermiştir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Klindamisinin serum konsantrasyonu, dozla doğru orantılı olarak yükselir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlı ve genç erişkin günüllülerde yapılan farmakokinetik araştırmalar, klindamisin fosfat intravenöz yoldan uygulandığında, klindamisinin farmakokinetik özelliklerinin (klerens, atılımyarılanma süresi, dağılım hacmi ve eğri altı alanı) yaşa bağlı olarak değişmediğini göstermiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileriKarsinojenite
Klindomisin'in karsinojenik potansiyelinin değerlendirildiği uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır.
Mutajenite
Bir sıçan mikro çekirdek testi ve bir Ames Salmonella reversiyon testinin dahil olduğu genotoksisite testleri yapılmıştır. Her iki test de negatif sonuç vermiştir.
Üreme toksisitesi
Sıçanlarda, günde 300 mg/kg'a kadar çıkan dozlarda (insanlar için önerilen mg/m2 esaslı en yüksek dozun yaklaşık 1,1 katı) yapılan fertilite çalışmalarında, üreme üzerine herhangi bir etkigözlenmemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Benzil alkol Edta DisodyumEnjeksiyonluk su.
Gerektiğinde pH ayarı hidroklorik asit ya da sodyum hidroksit ile yapılmıştır.
6.2. Geçimsizlikler
Klindamisin tuz çözeltilerinin pH değerlerinin düşük olması nedeniyle alkalin preparatları veya düşük pH'da stabil olmayan ilaçlar ile geçimsizlikler beklenebilir. KLİTOPSİN Ampul, aşağıdakiilaçlar ile fiziksel olarak geçimsizdir: Ampisilin sodyum, fenitoin sodyum, barbitüratlar,aminofilin, kalsiyum glukonat, seftriakson sodyum, siprofloksasin, difenilhidantoin, idarubisinhidroklorür, ranitidin hidroklorür ve magnezyum sülfat.
6.3. Raf ömrü
60 aydır.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
Her ml'sinde 150 mg klindamisine eşdeğer miktarda klindamisin fosfat içeren 4 ml'lik tip I cam ampul içeren ambalajlarda.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Klindamisin aşağıdaki antibiyotikleri içeren %5'lik dekstroz ve sodyum klorür enjeksiyonluk solüsyonlarında en az 24 saat boyunca fiziksel ve kimyasal olarak uyumlu olduğu gösterilmiştir:Amikasin sülfat, aztreonam, sefamandol nafat, sefazolin sodyum, sefotaksim sodyum, sefoksitinsodyum, seftazidim sodyum, seftizoksim sodyum, gentamisin sülfat, netilmisin sülfat, piperasilinve tobramisin.
İlaç karışımlarının uyumları ve stabil kalma süreleri konsantrasyona ve diğer şartlara bağlıdır.
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
TOPRAK İLAÇ ve KİM. MAD. SAN. Ve TİC. AŞ.
Toprak Center, Ihlamur Yıldız Cad., No: 10,
34353 Beşiktaş / İSTANBUL Tel: 0 212 326 30 97Faks: 0 212 236 87 29
8. RUHSAT NUMARASI
Ruhsat No: 166 / 58
6. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk Ruhsat Tarihi: 02.11.1993 Ruhsat Yenileme Tarihi: 22.10.2000
7. KÜB'ÜN YENİLEME TARİHİ
Sayfa 11 / 11
