ASACOL 400 mg gastro rezistan tablet Ağız yolu ile alınır.

Etken Madde

Her gastro-rezistan tablette 400 mg mesalazin içerir.

Yardımcı maddeler

Tablet çekirdeği:Laktoz monohidrat, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat, talk, povidon içerir.

Tablet kaplama:Metakrilik asit-metil metakrilat kopolimer, talk, trietil sitrat, sarı pigment hidratı, kırmızı pigment, makrogol 6000 içerir.

Bu Kullanma Talimatında:

1. ASACOL nedir ve ne için kullanılır?

2. ASACOL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. ASACOL nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. ASACOL’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.ASACOL nedir ve ne için kullanılır?

ASACOL, kırmızımsı kahverengi film kaplamalı, uzun oval (oblong) şekilde tabletlerdir. 100 film tabletlik blister ambalajlarda kullanıma sunulmaktadır.

ASACOL, iltihabi (enflamatuvar) bağırsak hastalığına karşı kullanılan ilaçlar grubundandır.

Ülseratif kolit, kalın bağırsağın ve makata yakın bağırsak kısmının (rektum) iltihaplı hastalığıdır. ASACOL, ülseratif kolitte lokal olarak etki eder ve bağırsaktaki iltihabi durumu azaltır. ASACOL ayrıca ülseratif kolit hastalığının tekrar alevlenmesini de önleyebilir.

Crohn hastalığı, ince ve kalın bağırsak duvarlarının şiş ve ağrılı olduğu bir hastalıktır. ASACOL, Crohn hastalığında lokal etki ederek hastalığın tekrar alevlenmesini önleyebilir.

ASACOL’ün etki mekanizması ya da size neden bu ilacın reçete edildiği ile ilgili herhangi bir sorunuz varsa doktorunuza sorunuz.

3.ASACOL nasıl kullanılır ?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

Hekim tarafından aksi belirtilmedikçe aşağıdaki bilgiler göz önüne alınır.

Ülseratif kolitte düzelmeyi sağlamak için, günde 6 tablet doktorunuzun önerdiği şekilde bölünmüş dozlarda. Gerektiğinde doz 12 tablete kadar artırılabilir.

Ülseratif kolitte düzelmenin sürdürülmesi için, günde 3-6 tablet doktorunuzun önerdiği şekilde tek seferde veya bölünmüş dozlarda

Crohn hastalığında, günde 6 tablet doktorunuzun önerdiği şekilde tek seferde veya bölünmüş dozlarda

Eğer size uygulanan ASACOL dozundan emin değilseniz ya da ilacın dozu ile ilgili herhangi bir sorunuz varsa doktorunuza danışınız.

Uygulama yolu ve metodu

ASACOL, sadece ağız yolu ile kullanılır. Tabletler, kırılmadan ve çiğnenmeden bütün olarak bir bardak su ile yutulmalıdır. İdeal olarak tabletler yemeklerden önce alınmalıdır.

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanımı

Yaşlılarda kullanımı

Düzelme sağlamak için; günlük 30-50 mg/kg doz bölünmüş dozlarda başlanıp, ihtiyaca göre 75 mg/kg’a çıkarılabilir. Günlük toplam doz 4 g’ı aşmamalıdır.

Düzelmenin sürdürülmesi için; günlük 15-30 mg/kg doz bölünmüş dozlarda uygulanabilir. Günlük toplam doz 2 g’ı aşmamalıdır.

Genel olarak, 40 kg’a kadar olan çocuklarda yetişkin dozunun yarısı; 40 kg üzerindeki çocuklarda ise normal yetişkin dozu uygulanabilir.

Yaşlılarda kullanımı

Yaşlılarda ileri derecede böbrek yetmezliği olmadığı sürece, normal yetişkin dozu uygulanabilir.

Özel kullanım durumları

Böbrek/karaciğer yetmezliği: Eğer ileri derecede böbrek ya da karaciğer yetmezliğiniz varsa, doktorunuz durumunuza uygun bir doza karar verecektir. Bu durumda doktorunuz tarafından böbrek ya da karaciğer işlevleriniz belirli aralıklarla yakından izlenmelidir.

Eğer ASACOL ’ün etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla ASACOL kullanırsanız

Aşırı dozda ASACOL alınması sonucu zehirlenme belirtileri görüldüğünde, belirtileri giderici ve destekleyici tedavi uygulanır.

ASACOL ’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

ASACOL'i kullanmayı unuttuysanız

ASACOL'i kullanmayı unuttuysanız

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

ASACOL ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler

Herhangi bir etki oluşmaz.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi ASACOL’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa, ASACOL’ü kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

Alerji belirtisi görürseniz. Alerji belirtileri, döküntü, kaşıntı, ateş, zorlu ya da hırıltılı solunum, çarpıntı, göğüs ağrısı, yüzde veya boğazda şişlik, yutma güçlüğü gibi belirtilerdir.

Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.

Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin ASACOL’e karşı ciddi aleıjiniz var demektir. Acil tıbbi müdaheleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.

Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

Ateş, boğaz ağrısı, ağızda ülser, deri altında lekelenmeler, solgunluk, eklemlerde şişme, beklenmedik kanama (diş eti ya da burun kanaması gibi) varsa.

Deride döküntü ya da pullanma, ağızda aft ya da yara varsa.

Kolay morarma ya da diğer kan anormalliği şüpheleri varsa.

Böbrek fonksiyonları problemleri (idrar miktarında azalma) varsa.

Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahele gerekebilir. Ciddi yan etkiler çok seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:

İshal, karın ağrısı, kusma, bulantı, baş dönmesi, baş ağrısı, eklem veya kas ağrısı, hazımsızlık varsa.

Kalp, karaciğer, akciğer veya böbrek işlevlerinde bozukluk varsa.

Karaciğer, böbrek veya pankreas iltihabı varsa.

Kan değerlerinde anormallik varsa.

Baş dönmesi, sersemlik hissi varsa.

Yüz kemiklerinin içindeki hava boşluklarının iltihabı (sinüzit) ya da saman nezlesi (rinit) varsa.

Deri döküntüsü, saç dökülmesi varsa.

Hırıltılı solunum, nefes darlığı, öksürük, grip benzeri belirtiler varsa.

Eritema multiforme ya da Stevens-Johnson Sendromu (deri ve mukozaları tutan hastalıklar) varsa.

Sperm sayısında azalma (reversibl oligospermi) varsa.

El ve ayaklarda hissizlik, belirsiz his, güçsüzlük, yanma şeklinde ağrı (periferik nöropati) varsa.

Bu belirtiler kendiliğinden geçmezse veya şiddetli/sıkıntı verici boyutlardaysa, doktorunuzla temas kurunuz.

Yan etkilerin raporlanması

5.ASACOL'in saklanması

ASACOL ’ü çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra ASACOL'i kullanmayınız.

Eğer tabletlerin görünümünde renk değişimi veya başka herhangi bir değişiklik fark ederseniz ASACOL’ü kullanmayınız.

Ruhsat Sahibi: EİP Eczacıbaşı İlaç Pazarlama A.Ş.

Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No. 5 Levent 34394, İstanbul

Üretici: Tillotts Pharma AG Rheinfelden/İsviçre

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERI TIBBI ÜRÜNÜN ADI

ASACOL® 400 mg gastro rezistan tablet

2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIM

Etkin madde:

Mesalazin (5-aminosalisilik asit) 400 mg

Yardımcı madde:

Laktoz monohidrat 76.40 mg
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTIK FORMU

Gastro rezistan tablet.
Kırmızı/kahverengi, film kaplamalı oblong şekilde tablet.

4. KLİNIK ÖZELLIKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Ülseratif kolit: - hafif ve orta şiddette hastalıkta remisyon sağlanması
- remisyonun sürdürülmesi Crohn hastalığı: - remisyonun sürdürülmesi

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Oral yoldan kullanım içindir.
Tabletler, kırılmadan ve çiğnenmeden bütün olarak bir bardak su ile yutulmalıdır. İdeal olarak tabletler yemeklerden önce alınmalıdır.

Uygulama şekli:

Ülseratif kolit
- Remisyon sağlanması
Günde 2.4 - 4.8 g dozlara bölünerek
- Remisyonun sürdürülmesi
Günde 1.2 - 2.4 g tek seferde veya dozlara bölünerek Crohn hastalığı
- Remisyonun sürdürülmesi
Günde 2.4 g tek seferde veya dozlara bölünerek

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda ASACOL kullanırken hastaların yakın takibi önerilir.

Pediyatrik popülasyon:

6 yaşın altındaki çocuklarda kullanıma ilişkin bilgiler sınırlıdır.
6 yaş ve üzerindeki çocuklarda:
- Remisyon sağlamak için; günlük 30-50 mg/kg doz bölünmüş dozlarda başlanıp,
ihtiyaca göre 75 mg/kg'a çıkarılabilir. Günlük toplam doz 4 g'ı aşmamalıdır.
- Remisyonun sürdürülmesi için; günlük 15-30 mg/kg doz bölünmüş dozlarda
uygulanabilir. Günlük toplam doz 2 g'ı aşmamalıdır.
Genel olarak, 40 kg'a kadar olan çocuklarda yetişkin dozunun yarısı; 40 kg üzerindeki çocuklarda ise normal yetişkin dozu uygulanabilir.

Geriyatrik popülasyon:

İleri derecede renal yetmezlik (Glomerüler filtrasyon hızı <30 ml/dk/1.73 m²) olmadığı sürece yaşlılarda normal erişkin dozu kullanılabilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

- Mesalazine ya da içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık durumunda,
- Salisilatlara karşı aşırı duyarlılık hikayesi olan hastalarda,
- Böbrek fonksiyonu ileri derecede bozuk hastalarda (GFH dakikada 30 ml'den az),
- İleri derecede karaciğer yetmezliği olanlarda,
- Gastrik veya duodenal ülseri olup, kanama eğilimi olanlarda,
- 6 yaşından küçük çocuklarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Renal yetmezlik:
Böbrek hastalığı ileri derecede olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez. Kanda üresi yükselmiş olan ve proteinürisi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Tedavi sırasında böbrek fonksiyon bozukluğu gelişen hastalarda mesalazinin neden olduğu nefrotoksisite düşünülmelidir. ASACOL tedavisine başlamadan önce ve ASACOL tedavisi sırasında periyodik olarak bütün hastalarda böbrek fonksiyonlarının incelenmesi tavsiye edilir. Böbrek fonksiyonlarının tedavinin ilk 2 haftası içinde ve sonraki 12 hafta boyunca her 4 haftada bir kontrol edilmesi önerilir. ASACOL tedavisi başlandığında kısa aralıklarla yapılan testler nadir görülen akut renal reaksiyonların tanınmasını kolaylaştırır. İlk 3 aydan sonra, tedavinin ilk yılında böbrek fonksiyonlarının 3 ayda bir kontrol edilmesi önerilir. Herhangi bir akut renal reaksiyonun olmaması durumunda, takip aralığı 6 aya uzatılabilir ve daha sonraki 5 yıl için yıllık takip aralığı uygulanabilir. Başka hastalık belirtilerinin ortaya çıkması durumunda ileri tetkiklerin yapılması önerilir. Renal yetmezlik görülmesi durumunda tedavi derhal kesilmeli ve hastanın tıbbi yardım alması önerilmelidir.
Kan diskrazileri:
Bu müstahzarla ilgili olarak çok nadiren ciddi kan diskrazileri bildirilmiştir. Eğer bir hastada izah edilemeyen kanama, morarma, purpura, anemi, ateş veya farenjit gelişirse hematolojik muayeneler ve tam kan sayımı yapılmalıdır. Bu tür tetkiklerin, tedavinin ilk 2 haftası içinde ve sonraki 12 hafta boyunca her 4 haftada bir kontrol edilmesi önerilir. Tetkik sonuçları normal ise testler, tedavi süresince 3 aylık aralıklarla yapılabilir. Eğer bir kan diskrazisi şüphesi veya belirtisi varsa tedavi derhal kesilmeli ve hastanın derhal doktora başvurması önerilmelidir.
Karaciğer yetmezliği:
Mesalazin içeren ilaçların kullanımı ile karaciğer enzim seviyelerinin yükselebileceği bildirilmiştir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ASACOL dikkatle kullanılmalıdır. Kardiyak aşırı duyarlılık reaksiyonları:
Nadir de olsa, ASACOL tedavisi sırasında mesalazine bağlı kardiyak aşırı duyarlılık reaksiyonları (miyokardit ve perikardit) bildirilmiştir. Mesalazine bağlı kardiyak aşırı duyarlılığı bilinenlerde ASACOL tekrar kullanılmamalıdır. Orijininden bağımsız olarak daha önce alerjik nedenlerle miyokardit ya da perikardit gelişmiş olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Pulmoner hastalıklar:
ASACOL tedavisi sırasında, başta astım olmak üzere pulmoner hastalığı olanlar yakından takip edilmelidir.
Sülfasalazine karşı aşırı duyarlılık:
Sülfasalazine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda, sadece yakın tıbbi takibin mümkün olduğu durumlarda tedavi başlanmalıdır. Kramp, karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ya da döküntü gibi intolerans belirtileri görülürse tedavi derhal sonlandırılmalıdır.
Gastrik ve duodenal ülserler:
Hastada gastrik ya da duodenal ülser varsa, tedavi dikkatle başlanmalıdır.
Karbonhidrat intoleransı:
Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukozgalaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir. Laktüloz ve benzeri ilaçlarla birlikte kullanmaktan kaçınılmalıdır.
Yaşlı hastalar:
Yaşlılarda müstahzar sadece böbrek fonksiyonu normal olanlarda ve dikkatle kullanılmalıdır.
Pediyatrik hastalar:
6 yaşın altındaki pediyatrik hastalarda güvenlilik ve etkililiği tam olarak belirlenmiş değildir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Birlikte kullanımı önerilmeyenler:
Müstahzar dışkı pH'ını azaltacak ve mesalazinin doğru bir şekilde salınmasını engelleyecek laktüloz veya benzeri preparatlarla birlikte verilmemelidir.
Birlikte kullanıldıklarında önlem alınması gerekenler:
Mesalazin, tiyopurin metiltransferazı inhibe ederek azatiyoprin ve 6-merkaptopürinin immunosupresif etkilerini artırabilir. Buna bağlı olarak hayati tehlike arz eden enfeksiyonlar görülebilir. Böyle bir kombinasyon tedavisinin özellikle başlangıcında lökosit sayısı her hafta tekrarlanarak izlenmelidir. Tedavinin ilk ayında lökosit seviyesi stabil ise, sonraki 12 haftalık bir dönem 4 haftada bir, takiben 3 ayda bir lökosit seviyesini kontrol etmek yeterlidir. Mesalazin ve varfarin birlikte kullanıldıklarında INR değerlerinin değişebildiği bildirilmiştir. Mesalazin varfarin etkisini inhibe edebilir. Eğer bu kombinasyon vazgeçilmez görülüyorsa protrombin zamanı yakından izlenmelidir.
Birlikte kullanıldıklarında dikkat edilmesi gerekenler:
Sülfasalazin, digoksinin emilimini azalttığı halde, mesalazin ve digoksin arasında herhangi bir ilaç etkileşimi bildirilmemiştir.
Mesalazin, NSAİİ'ler, azatiyoprin ya da metotreksat gibi nefrotoksik ilaçlarla birlikte kullanıldıklarında renal reaksiyon riski artabildiği halde, bu tür etkileşime ilişkin herhangi bir advers olay bildirilmemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B'dir.

Mesalazinin gebelik ve laktasyonda kullanımı yalnızca doktorun kanaatine göre bu tedavinin potansiyel faydalarının potansiyel risklerinden üstün olduğu vakalarla sınırlı olmalıdır.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Deneysel ve klinik veriler, mesalazin alan doğurma potansiyeli olan kadınlara doğum kontrolü uygulanması gerektiğini göstermemektedir. Mesalazin doğum kontrol ilaçları ile etkileşime girmez.

Gebelik dönemi

Hayvan araştırmaları mesalazinden kaynaklanan teratojenik etkiler veya fetus üzerinde toksisite ile ilgili bir bulgu göstermemiştir. Mesalazinin gebelikte kullanımı ile ilgili sınırlı klinik araştırmalar gebelik ve fetus üzerinde zararlı bir etki göstermemiştir. Mesalazin gebelerde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Mesalazin kullanan annelerin sütünde düşük konsantrasyonlarda mesalazin ve düşük konsantrasyonlarda onun N-asetil metaboliti bulunmuştur. Bunun klinik önemi belirlenmemişse de, mesalazin emziren annelere verilirken dikkatli olunmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

İnsanlarda fertilite üzerine yapılmış yeterli klinik çalışmalar bulunmamakla birlikte, hayvan çalışmalarında gebelik, fetal gelişim, doğurma ya da doğum sonrası gelişim üzerine olumsuz etkiler görülmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerine etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerine herhangi bir etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Oral mesalazin kullanımına bağlı yan etkiler seyrek görülür ve diyare, bulantı, kusma, karın ağrısı gibi başlıca etkiler gastro-intestinal sistemle ilgilidir. Doza bağlı olmaksızın görülebilen aşırı duyarlılık reaksiyonları olarak, nadir de olsa baş ağrısı, artralji/miyalji, ateş ve alopesi bildirilmiştir. Alopesi, kronik enflamatuvar bağırsak hastalığının ekstra-intestinal tutulumu da olabilir.
Advers reaksiyonlar, en sık görülenler en önce belirtilmek üzere aşağıdaki başlıklar altında sıralanmıstır.
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000), çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek: Kan diskrazileri, lökopeni, nötropeni, agranülositoz, aplastik anemi ve
trombositopeni.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Alerjik egzantem, ilaç ateşi, lupus eritematosus sendromu, pankolit.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Parestezi Seyrek: Baş ağrısı.
Çok seyrek: Periferik nöropati, vertigo.

Kardiyak hastalıklar

Seyrek: Miyokardit, perikardit.

Solunum sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Alerjik ve fibrotik akciğer reaksiyonları (bronkospazm, dispne, öksürük, alveolit, pulmoner eozinofili, akciğer infiltrasyonu) pnömoni, interstisyal pnömoni, eozinofilik pnömoni, akciğer bozukluğu.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma, diyare, flatulans, karın ağrısı, dispepsi.
Seyrek: Akut pankreatit.
Çok seyrek: Kolit semptomlarının artışı (Crohn hastalığının ya da ülseratif kolitin agreve olması).

Hepato-biliyer sistem hastalıkları

Seyrek: Hepatit, hepatik fonksiyon/karaciğer fonksiyon testleri bozukluğu.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Önde gelen semptomları perikardit ve plöroperikardit olan lupus, ayrıca deri döküntüsü (ürtiker dahil), büllöz deri reaksiyonları.
Çok seyrek: Stevens Johnson Sendromu, eritema multiforme.

Kas-iskelet sistemi hastalıkları

Yaygın: Artralji/miyalji.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Seyrek: İnterstisyel nefrit, nefrotik sendrom ve böbrek yetmezliği oral mesalazin tedavisinde görülebilir, ilacın kesilmesiyle düzelir. Renal yetmezlik bildirilmiştir. Tedavi sırasında renal fonksiyonları bozulan hastalarda mesalazine bağlı nefrotoksisite akla gelmelidir.

Üreme sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Oligospermi (reversibl).

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: Pireksi.
Yaygın olmayan: Hastalığın egzaserbasyonu, göğüs ağrısı, ilaç etkisizliği.

Araştırmalar

Bilinmiyor: Yüksek kan kreatinin seviyesi, kilo kaybı, düşük kreatinin klerensi, yüksek amilaz seviyesi, sedimentasyon hızında artış, artmış lipaz seviyesi, yüksek BUN.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Prensip olarak belirti ve semptomların salisilat intoksikasyonu vakalarında görülenlerin benzeri olması beklenir: Asidoz-alkaloz karışımı, hiperventilasyon, akciğer ödemi, terleme ve kusma sonucu dehidrasyon, hipoglisemi.
Asidoz-alkaloz karışımı tedavisi : Özel duruma göre asit-baz dengesi düzeltilmeli ve elektrolit kayıpları karşılanmalıdır.
Terleme ve kusma sonucu dehidrasyon : Sıvı verilmelidir.
Hipoglisemi : Glukoz verilmelidir.
Ayrıca mide yıkanır ve diürezi artırmak için intravenöz elektrolit solüsyonları verilir.
Spesifik bir antidot yoktur.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: A07EC02, Aminosalisilik asit (5-ASA)
ASACOL mekanizması henüz tam aydınlanmamış bir yoldan antienflamatuvar etki gösteren mesalazin veya diğer adıyla 5-aminosalisilik asit içerir. Mesalazin tedavi sırasında kalın bağırsakta erişilen konsantrasyonlarda polimorfonükleer lökositlerin migrasyonunu ve hücrelerdeki lipooksijenazı inhibe eder. Böylece bağırsak duvarındaki makrofajlarda proinflamatuvar lökotrienlerin (LTB₄ ve 5-HETE) yapımı da inhibe edilir. Deneysel şartlarda mesalazin, siklooksijenazı da inhibe eder ve böylece tromboksan B₂ ve prostaglandin E₂ salınması da inhibe edilmiş olur, ancak bu etkinin klinik anlamı henüz bilinmemektedir. Mesalazin tümör nekroz faktörü a (TNF-a) ve trombosit aktive edici faktörün (PAF) de oluşumunu inhibe eder. Mesalazin aynı zamanda bir antioksidandır, reaktif oksijen ürünleri oluşumunu azalttığı ve serbest radikalleri bağladığı gösterilmiştir. Ayrıca, mesalazin deney hayvanlarının deneysel kolitinde bağırsakta su ve klorür sekresyonunu inhibe eder ve sodyum reabsorpsiyonunu artırır.
Mesalazinin, peroksizom proliferatör aktive reseptör gama (PPAR-y) aktivasyonu sağlaması ve bazı antiinflamatuvar özellikleri nedeniyle, kolorektal kanser riskinin azaltılmasında önemli bir rolünün olduğu düşünülmektedir. 140'ı displazili, 334'ü kolorektal kanserli toplam 1932 hastanın dahil edildiği 9 klinik çalışmanın meta-analizi sonucu, düzenli mesalazin kullanan hastalarda kolorektal kanser riskinin % 49 oranda azaldığı belirlenmiştir. Mesalazin kullanmayan ya da düzensiz kullananlarda bu tür bir etki görülmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

ASACOL tabletler, sindirim kanalında mesalazinin emilimini azaltmak amacıyla akrilik bazlı bir polimerle (Eudragit^TM S) kaplanmıştır. Bu kaplama, mesalazinin intraluminal pH'ın 7 ve üstünde olduğu terminal ileum ve kolona kadar salımını geciktirmektedir. Dolayısıyla pH 7'ye duyarlı kaplama, uygulanan mesalazinin tamamının enflamasyonun bulunduğu kolona ulaştırılmasına imkan verir.

Emilim:

Ağız yoluyla uygulandığında emilim yaklaşık % 24'tür. Yani verilen dozun % 76'sı kolon lümeninde mukozada kalır ve lokal antiinflamatuvar etki gösterir. Sağlıklı bireylerde oral yoldan 800 mg'lık doz uygulandıktan sonra idrarda kümülatif mesalazin ve metabolitinin (N-asetil-5- aminosalisilik asit) ölçümü sonucu, mesalazinin sistemik emiliminin % 20 civarında olduğu, geriye kalan kısmının bağırsak mukozasında kalarak feçesle atıldığı anlaşılmıştır. Uygulanan dozun aç ya da tok karnına uygulanması sistemik emilim oranını değiştirmemiştir. Sistemik olarak emilen kısımda mesalazin ve metaboliti için sırasıyla maksimum konsantrasyonların 720 ng/ml ve 1000 ng/ml olduğu; doruk konsantrasyona ulaşma sürelerinin 12.4 ve 13.9 saat olduğu tespit edilmiştir.

Dağılım:

Sağlıklı bireylerde oral yoldan uygulandıktan sonra sistemik olarak emilen kısımdaki mesalazinin % 43 oranda; N-asetil-5-aminosalisilik asidin ise % 78 oranda plazma proteinlerine bağlandığı tespit edilmiştir. Mesalazin ve N-asetil-5-aminosalisilik asit, düşük konsantrasyonlarda da olsa süte geçmektedir. Ancak, bu durumun klinik olarak anlamlı bir etkisinin olup olmadığı bilinmemektedir.

Biyotransformasyon:

Sistemik olarak emilen mesalazin, karaciğerde ve bağırsak mukozasında hızla inaktif bir derive olan N-asetil-5-aminosalisilik aside metabolize olur.

Eliminasyon:

Sağlıklı bireylerde yapılan çalışmada, oral yoldan kullanıldığında mesalazinin sistemik olarak emilen kısmının eliminasyon yarılanma süresi 9 saat (tek doz) ve 11 saat (kararlı durum) olarak tespit edilmiştir. Mesalazinin atılımı başlıca üriner ve fekal yolla olup mesalazin ve onun N-asetil metaboliti şeklindedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bu kısa ürün bilgisinde bölüm 4.4'te yer alan güvenlilik verileri dışında, mesalazin ile yapılan preklinik çalışmalarda insanlar için genotoksik, karsinojenik veya teratojenik sonuçlar elde edilmemiştir.
Sıçanlara günde 1 g/kg dozda mükerrer verildiğinde böbrek ve gastro-intestinal kanalda hasara neden olmuştur.
Mesalazin Ames testinde mutajenik bulunmamıştır. Fare ve sıçanlardaki araştırmalarda karsinojenik özellikleri görülmemiştir. Sıçanlarda (doz 360 mg/kg) veya tavşanlarda (doz 480 mg/kg) yapılan çalışmalarda teratojenik ya da fötal toksik etkiler görülmemiştir. Ayrıca mesalazin erkek veya dişi sıçanların üreme kabiliyetini etkilememiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat
Sodyum nişasta glikolat (Tip A)
Magnezyum stearat Talk
Povidon (Kollidon, 25)
Metakrilik asit-metil metakrilat kopolimer (1:2)
Talk
Trietil sitrat
Sarı pigment hidratı (demir oksit)
Kırmızı pigment (demir oksit)
Makrogol 6000 (Polietilen glikol)

6.2. Geçimsizlikler

Bu ürün için geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

36 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

Kuru bir yerde, 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

100 tabletlik Al / PVC blisterlerde ambalajlanmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Bu ürün için geçerli değildir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Adı :

EİP Eczacıbaşı İlaç Pazarlama A.Ş.

Adresi :

Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No. 5
Levent 34394, İstanbul

Telefon / Faks :

0 212 350 80 00 / 0 212 350 84 64

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

22.12.2009- 129/52

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 22.12.2009 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

ASACOL® 400 mg gastro rezistan tablet Ağız yolu ile alınır.

• Etkin madde:

Her gastro-rezistan tablette 400 mg mesalazin içerir.

• Yardımcı maddeler:

Tablet çekirdeği:

Laktoz monohidrat, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat, talk, povidon içerir.

Tablet kaplama:

Metakrilik asit-metil metakrilat kopolimer, talk, trietil sitrat, sarı pigment hidratı, kırmızı pigment, makrogol 6000 içerir.

Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.

•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç du^abili-rsi-niz.

• Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

• Bu ilaç kisisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.

• Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.

• Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışındayüksek veya düşükdoz kullanmayınız.

Bu kullanma talimatında:

1. ASACOL nedir ve ne için kullanıhr?

2. ASACOL'ü kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. ASACOL nasıl kullanıhr?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. ASACOL'ün saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

1. ASACOL nedir ve ne için kullanılır?

ASACOL, kırmızımsı kahverengi film kaplamalı, uzun oval (oblong) şekilde tabletlerdir. 100 film tabletlik blister ambalajlarda kullanıma sunulmaktadır.
ASACOL, iltihabi (enflamatuvar) bağırsak hastalığına karşı kullanılan ilaçlar grubundandır.
Ülseratif kolit, kalın bağırsağın ve makata yakın bağırsak kısmının (rektum) iltihaplı hastalığıdır. ASACOL, ülseratif kolitte lokal olarak etki eder ve bağırsaktaki iltihabi durumu azaltır. ASACOL ayrıca ülseratif kolit hastalığının tekrar alevlenmesini de önleyebilir.
Crohn hastalığı, ince ve kalın bağırsak duvarlarının şiş ve ağrılı olduğu bir hastalıktır. ASACOL, Crohn hastalığında lokal etki ederek hastalığın tekrar alevlenmesini önleyebilir.
ASACOL'ün etki mekanizması ya da size neden bu ilacın reçete edildiği ile ilgili herhangi bir sorunuz varsa doktorunuza sorunuz.

2. ASACOL'ü kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler ASACOL'ü aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer:
• Mesalazine veya ASACOL'ün içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılık) varsa,
• Aspirin ya da diğer herhangi bir salisilata (aspirin benzeri ilaç grubu) alerjiniz varsa,
• Şiddetli karaciğer veya böbrek probleminiz varsa,
• Kanamaya meyilli mide ya da bağırsak ülseriniz varsa,
ASACOL, sadece erişkinlerin kullanması içindir, 6 yaştan küçük çocuklarda kullanılmaz.

ASACOL'ü aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Eğer:
• Karaciğer ya da böbrek problemleriniz varsa,
• Kanla ilgili herhangi bir bozukluk ya da bir hastalığınız varsa,
• Geçirilmiş ya da mevcut kalp sorununuz varsa,
• Bazı nişasta veya şeker türlerine karşı alerjiniz varsa,
• Akciğer fonksiyon bozukluğunuz (astım) varsa,
• Daha önce iltihabi bağırsak hastalığına karşı kullanılan ilaçlara (sülfasalazin) alerjiniz varsa,
• Kalbinizle ilgili alerji durumları (miyokardit, perikardit) varsa,
Eğer yukarıda belirtilen durumlardan herhangi biri sizin durumunuza uyuyorsa, ASACOL'ü kullanmadan önce doktorunuza ya da eczacınıza danışınız.
Mide, bağırsak sisteminizde ülser varsa, tedaviye başlarken dikkatli olunmalıdır.
Tedaviniz sırasında kan ile ilgili nadir görülen ciddi bozukluklar olabilir. Bu nedenle, doktorunuz bazı kan testleri yapmak isteyebilir. Beklenmeyen kanama, morarma, nokta ya da yama tarzında morluklar, inatçı ateş ve boğaz ağrısı varsa, doktorunuz başka kan testleri yapmak isteyebilir.

ASACOL'ün yiyecek ve içecek ile kullanılması

ASACOL tabletler, kırılmadan ve çiğnenmeden bütün olarak bir bardak su ile yutulmalıdır. İdeal olarak tabletler yemeklerden önce alınmalıdır.

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza v^-ya eczacınıza danışınız.

Hamileyseniz ya da hamile olduğunuzu düşünüyorsanız bunu doktorunuza söyleyiniz.
Hamilelik sırasında ASACOL kullanımıyla ilgili bilgiler sınırlıdır. ASACOL'ün, hamilelik sırasında sadece mutlak gerekli olduğunda ve hekim kontrolünde dikkatle kullanılması önerilir.

Tedavi sırasında hamile olduğunuzu farkederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

ASACOL'ün içindeki etkin maddenin bir kısmı anne sütüne geçebilir. Eğer emziriyorsanız ya da emzirmeyi planlıyorsanız bunu doktorunuza söyleyiniz.

Araç ve makine kullanımı

Araç ve makine kullanımı üzerinde hiçbir etkisi gözlenmemiştir.

ASACOL'ün içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

ASACOL, süt şekeri (laktoz) içerdiğinden, bu ve benzeri şekerlere karşı hassasiyetiniz varsa doktorunuza danışınız.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

ASACOL, bazı ilaçların işlevini etkileyebilir. Bazı ilaçlar da ASACOL'ün işlevlerini etkileyebilir. Bu nedenle aşağıda belirtilen ilaçları doktorunuzla kontrol ediniz:
• Hazımsızlık, kabızlık gibi hastalıklarda kullanılan sentetik süt şekerleri (laktüloz)
• Savunma sistemini baskılayan bazı ilaçlar (azatiyoprin, merkaptopürin)
• Kan sulandırıcı ilaçlar (varfarin)
• İnflamasyon ve ağrı tedavisinde kullanılan ilaçlar (ağrı kesiciler)
• Kanser tedavisinde kullanılan ilaçlar (metotreksat)

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

3. ASACOL nasıl kullanılır?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:

Hekim tarafından aksi belirtilmedikçe aşağıdaki bilgiler göz önüne alınır.
• Ülseratif kolitte düzelmeyi sağlamak için, günde 6 tablet doktorunuzun önerdiği şekilde bölünmüş dozlarda. Gerektiğinde doz 12 tablete kadar artırılabilir.
• Ülseratif kolitte düzelmenin sürdürülmesi için, günde 3-6 tablet doktorunuzun önerdiği şekilde tek seferde veya bölünmüş dozlarda
• Crohn hastalığında, günde 6 tablet doktorunuzun önerdiği şekilde tek seferde veya bölünmüş dozlarda
Eğer size uygulanan ASACOL dozundan emin değilseniz ya da ilacın dozu ile ilgili herhangi bir sorunuz varsa doktorunuza danışınız.

Uygulama yolu ve metodu:

ASACOL, sadece ağız yolu ile kullanılır. Tabletler, kırılmadan ve çiğnenmeden bütün olarak bir bardak su ile yutulmalıdır. İdeal olarak tabletler yemeklerden önce alınmalıdır.

Değişik yaş grupları:

Çocuklarda kullanımı:

6 yaşın altındaki çocuklarda kullanıma ilişkin bilgiler sınırlıdır. 6 yaş ve üzerindeki çocuklarda:
• Düzelme sağlamak için; günlük 30-50 mg/kg doz bölünmüş dozlarda başlanıp, ihtiyaca göre 75 mg/kg'a çıkarılabilir. Günlük toplam doz 4 g'ı aşmamalıdır.
• Düzelmenin sürdürülmesi için; günlük 15-30 mg/kg doz bölünmüş dozlarda uygulanabilir. Günlük toplam doz 2 g'ı aşmamalıdır.
Genel olarak, 40 kg'a kadar olan çocuklarda yetişkin dozunun yarısı; 40 kg üzerindeki çocuklarda ise normal yetişkin dozu uygulanabilir.

Yaşlılarda kullanımı:

Yaşlılarda ileri derecede böbrek yetmezliği olmadığı sürece, normal yetişkin dozu uygulanabilir.

Özel kullanım durumları:

Böbrek/karaciğer yetmezliği:

Eğer ileri derecede böbrek ya da karaciğer yetmezliğiniz varsa, doktorunuz durumunuza uygun bir doza karar verecektir. Bu durumda doktorunuz tarafından böbrek ya da karaciğer işlevleriniz belirli aralıklarla yakından izlenmelidir.

Eğer ASACOL 'ün etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla ASACOL kullandıysanız:

Aşırı dozda ASACOL alınması sonucu zehirlenme belirtileri görüldüğünde, belirtileri giderici ve destekleyici tedavi uygulanır.

ASACOL'den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

ASACOL'ü kullanmayı unutursanız:

Eğer ASACOL'ü kullanmayı unutursanız, bir sonraki dozu almaya kısa bir süre kalmış olmamak kaydı ile, hatırlar hatırlamaz ilacınızı alınız. Tedavinizin geri kalanını size önerilen şekilde tamamlayınız. Size verilen ilacın dozu konusunda emin olmadığınız durumlarda doktorunuza danışınız.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

ASACOL ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler:

Herhangi bir etki oluşmaz.

4. Olası yan etkiler nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi, ASACOL'ün içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa, ASACOL'ü kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

• Alerji belirtisi görürseniz. Alerji belirtileri, döküntü, kaşıntı, ateş, zorlu ya da hırıltılı solunum, çarpıntı, göğüs ağrısı, yüzde veya boğazda şişlik, yutma güçlüğü gibi belirtilerdir.
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin ASACOL'e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdaheleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

• Ateş, boğaz ağrısı, ağızda ülser, deri altında lekelenmeler, solgunluk, eklemlerde şişme, beklenmedik kanama (diş eti ya da burun kanaması gibi) varsa.
• Deride döküntü ya da pullanma, ağızda aft ya da yara varsa.
• Kolay morarma ya da diğer kan anormalliği şüpheleri varsa.
• Böbrek fonksiyonları problemleri (idrar miktarında azalma) varsa.
Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahele gerekebilir. Ciddi yan etkiler çok seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:

• İshal, karın ağrısı, kusma, bulantı, baş dönmesi, baş ağrısı, eklem veya kas ağrısı, hazımsızlık varsa.
• Kalp, karaciğer, akciğer veya böbrek işlevlerinde bozukluk varsa.
• Karaciğer, böbrek veya pankreas iltihabı varsa.
• Kan değerlerinde anormallik varsa.
• Baş dönmesi, sersemlik hissi varsa.
• Yüz kemiklerinin içindeki hava boşluklarının iltihabı (sinüzit) ya da saman nezlesi (rinit) varsa.
• Deri döküntüsü, saç dökülmesi varsa.
• Hırıltılı solunum, nefes darlığı, öksürük, grip benzeri belirtiler varsa.
• Eritema multiforme ya da Stevens-Johnson Sendromu (deri ve mukozaları tutan hastalıklar) varsa.
• Sperm sayısında azalma (reversibl oligospermi) varsa.
• El ve ayaklarda hissizlik, belirsiz his, güçsüzlük, yanma şeklinde ağrı (periferik nöropati) varsa.
Bu belirtiler kendiliğinden geçmezse veya şiddetli/sıkıntı verici boyutlardaysa, doktorunuzla temas kurunuz.

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

5. ASACOL'ün saklanması

ASACOL 'ü çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Kuru bir yerde, 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra ASACOL'ü kullanmayınız.
Eğer tabletlerin görünümünde renk değişimi veya başka herhangi bir değişiklik fark ederseniz ASACOL'ü kullanmayınız.

Ruhsat Sahibi:

EİP Eczacıbaşı İlaç Pazarlama A Ş.
Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No.5 Levent 34394, İstanbul

Üretici:

Tillotts Pharma AG Rheinfelden/İsviçre
Bu kullanma talimatı tarihinde onaylanmıştır.