KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
STABİNA 0.5mg Tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:
Her tablet 0.5 mg aiprazolam içerir.
Yardımcı maddeler:
Laktoz monohidrat 96 mg
Sodyum lauril sülfat O.öOmg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakımz.
3. FARMASÖTİK FORM
Tablet
Bir tarafında çentik, diğer tarafında şekilli E ve 312 yazılı, soluk san, kokusuz, oval, bikonveks tabletler.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötikendikasyonlar
• Anksiyete semptomlannın giderilmesinde kısa süreli kullamm için
• Anksiyete bozııkluklan
Bu tür hastalarda görülebilen semptomlar arasında, anksiyete, gerginlik, ajitasyon, uykusuzluk, korku, iritabilite ve/veya çeşitli somatik şikayetlere yol açan otonom sinir sistemi hiperaktivitesi bulunur.
• Panik bozukluklan
STABİNA, fobik kaçınmalann olduğu ve olmadığı panik bozukluklanmn tedavisinde endikedir. STABİNA, panik ataklannm bulunduğu agorafobili hastalarda, panik ataklanmn ve fobilerin önüne geçilmesi ya da azaltılmasmda da endikedir. Anksiyete, depresyonun eşlik ettiği anksiyete ve nörotik (reaktif) depresyonda aiprazolamm uzun süreli, altı ayın üzerindeki etkisi, sistematik klinik çalışmalarla kamtlanmamıştır. Bununla birlikte, panik bozukluğu bulunan hastalar, sekiz aya kadar başanlı bir şekilde tedavi edilmiştir. İlacm yararlılığı her hastada belirli aralarla yeniden değerlendirilmelidir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Yeşil reçete ile satılır.
Tedavi mümkün olduğunca kısa sürmelidir. Hastanın en fazla 4 haftalık tedavi sonrasında yeniden değerlendirilmesi ve özellikle de hastamn semptomlan ortadan kalkmışsa sürdürülen tedavi gereksiniminin belirlenmesi önerilmektedir. Toplam tedavi süresi, azaltma süreci de dahil olmak üzere 8-12 haftayı geçmemelidir.
Bazı vakalarda maksimum tedavi süresini aşan bir uzatma gerekebilir; bu durumda uzatma, hastamn durumu özel olarak yeniden değerlendirilmeden yapılmamalıdır. Tüm benzodiazepinlerle olduğu gibi, hekimler uzım süreli kullammın bazı hastalarda bağımlılığa yol açabileceğinin farkında olmalıdır.
Belirtilerin şiddetine ve terapötik yamtma göre her hasta için en uygun aiprazolam dozu saptanmalıdır. Aşağıdaki tablodaki dozlar, birçok hastamn gereksinimini karşılayacaktır. Semptomlan kontrol edecek en düşük doz kullanılmalıdır. 4 haftadan daha uzun olmayan aralıklarda doz tekrar değerlendirilmelidir. Daha yüksek dozlann gerektiği hastalarda, istenmeyen etkilerden kaçınmak için doz arttınmlan dikkatle yapılmalıdır. Daha yüksek dozlar gerektiği zaman, akşam dozu günlük dozlardan önce artınimalıdır. Genel olarak, daha önce psikotropik ilaçla tedavi edilmiş veya kronik alkol bağımlılığı hikayesi olan hastalara kıyasla daha önce psikotropik ilaç almamış hastalar için daha düşük dozlar gerekecektir.
Genel bir kural olarak, daha önce psikotrop ilaç tedavisi uygulanmamış hastalar için, daha önceden minör trankilizan, antidepresan ya da hipnotik tedavisi uygulananlardan biraz daha düşük dozlar yeterlidir. Yaşlılarda ya da debil hastalarda aşın sedasyon ya da ataksi gelişmesini önlemek amacıyla, en düşük etkili dozu kullanma genel ilkesine uyulmalıdır.
| Normal başlangıç dozu (yan etki görülürse doz azaltılmalıdır)
| Normal doz sımrlan (yan etki görülürse doz azaltılmalıdır)
|
Anksiyete
| Günde 3 defa 0.25-0.5 mg
| Bölünmüş dozlar halinde günde 0.5-4 mg
|
Geriyatrik hastalar ya da debilizan hastalık varlığmda
| Günde 2-3 defa 0.25 mg
| Bölünmüş dozlar halinde günde 0.5 - 0.75 mg; gerekirse ve tolere edilirse doz tedricen arttınlu-.
|
Panik bozukluklar
| Yatmadan önce 0.5 -1.0 mg ya da günde 3 defa 0.5 mg
| Doz hastamn yanıtına göre ayarlanmalıdır. Doz arttınmlan 3-4 günlük aralıklarla günde 1 mg'dan fazla olmayacak şekilde yapılmalıdır. Günde üç veya dört dozluk pozolojiye ulaşılana kadar ek doz verilebilir. Büyük bir çok merkezli çalışmadaki ortalama g^ük doz 5.7±2.27 mg olmuş, nadiren bazı hastalarda gereken en yüksek günlük doz 10 mg olmuştur.
|
Tedavinin kesilmesi
Tedavi kesilirken hasta yakından takip edilerek doz kademeli olarak azaltılmalıdır. Günlük aiprazolam dozunun her üç günde bir 0.5 mg'dan fazla azaltılmaması önerilir. Bazı hastalarda dozun daha da yavaş azaltılması gerekebilir.
Yan etkilerin ortaya çıkması halinde doz azaltılmalıdır. Tedavinin düzenli aralıklarla gözden geçirilmesi ve kullammın mümkün olan en kısa sürede kesilmesi tavsiye edilir. Daha uzun süreli tedavinin gerekli olması halinde, bağımlılık riskinin en aza indirilmesi için aralıklı tedavi düşünülebilir.
Uygulama şekli:
Ağızdan almır. Tabletler parçalanmadan ve çiğnenmeden bir bardak su ile yutulmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/karaciğer yetmezliği:
Benzodiazepinler şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalann tedavisinde kullamimaz. Böbrek veya karaciğer fonksiyonu bozukluğu olan hastalann tedavisinde dikkatli olunması önerilmektedir.
Pediyatrik popülasyon:
18 yaşından küçük çocuklarda STABİNA'nın etkinliği ve güvenliliği tespit edilmemiştir. STABİNA'mn 18 yaşından küçük çocuklarda kullanımı tavsiye edilmez.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalarda ilacm klerensinde azalma ve diğer benzodiazepinlerle olduğu gibi ilaca duyarlılıkta artma vardır. Yaşlı hastalarda veya zayıf düşürücü hastalık varlığında: Gerekli olması ve tolere edilmesi halinde kademeli olarak artınlmak üzere günde iki veya üç kez 0.25 mg kullanılır.
4.3. Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye, yardımcı maddelerden herhangi birine, diğer bir benzodiazepinlere aşın duyarlılık, miyastenia gravis, şiddetli solunum yetmezliği, uyku apnesi sendromu, şiddetli karaciğer yetmezliği ve akut dar açılı glokoma olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri Tolerans
Birkaç haftalık kullammdan sonra benzodiazepinlerin hipnotik etkilerinde kayıp olabilir.
Bağımlılık
Benzodiazepinlerin kullanımı, bu ürünlere fiziksel ve psişik bağımlılığın gelişmesine yol açabilir. Bağımlılık riski tedavi dozu ve süresiyle artar; alkol ve ilaç istisman hikayesi olan hastalar için risk daha yüksektir.
Aiprazolam dahil benzodiazepin dozunun hızla düşürülmesi ya da aniden kesilmesi durumunda, yoksunluk semptomlan ortaya çıkabilir. Bu belirtiler, hafif disfori ve uykusuzluktan başlayarak, tremor, huzursuzluk, baş ağnsı, şiddetli anksiyete, gerginlik, zihin kanşıklığı, iritabilite, kusma, terleme, abdominal kramplar ve kas kramplan, kas ağnsı ve konvülsiyonlann dahil olduğu majör bir sendroma kadar değişebilir. Şiddetli vakalarda şu semptomlar görülebilir: Derealizasyon, depersonalizasyon, hiperakuzi, ekstremitelerde uyuşma ve kanncalanma, ışığa, gürültüye veya fiziksel temasa aşın duyarlılık, halüsinasyonlar veya epileptik nöbetler.
Rebound uykusuzluk ve anksiyete: Benzodiazepinle tedaviye yol açan semptomlann tedavinin kesilmesi sırasmda daha şiddetli biçimde nüks etmesiyle oluşan geçici bir sendrom. Duygudurum değişiklikleri, anksiyete veya uyku bozukluklan ve huzursuzluk dahil başka reaksiyonlar da bu duruma eşlik edebilir. Tedavinin ani olarak kesilmesinden sonra yoksunluk fenomeni/rebound fenomeni riski daha fazla olduğu için, dozun üç günde bir O.Smg'ı geçmeyecek şekilde kademeli olarak azaltılması önerilmektedir. Bazı hastalarda daha da yavaş bir doz azaltımı gerekebilir.
Tedavi süresi
Endikasyona bağlı olarak tedavi süresi mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır (bkz. bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli), fakat azaltma süreci de dahil olmak üzere sekiz ila on iki haftayı geçmemelidir. Durumun yeniden değerlendirmesi yapılmadan bu dönemi aşan bir uzatma yapılmamalıdır.
Tedavi başlatıldığında süresinin sımrlı olacağı konusunda hastayı bilgilendirmek ve dozun nasıl azaltılacağım tam olarak açıklamak faydalı olabilir. Aynca, hastamn rebound fenomeni olasılığının farkında olması çok önemlidir; böylece ilacın kesilmesi sırasında bu tür semptomlann oluşması halinde anksiyete en aza indirilecektir.
Etki süresi kısa olan benzodiazepinler söz konusu olduğunda, özellikle de doz yüksekken yoksunluk fenomeninin doz aralığı dahilinde oluşabileceğine dair işaretler vardır. Etki süresi uzun olan benzodiazepinler kullamlırken, etki süresi kısa olan bir benzodiazepine geçişte yoksunluk semptomlan ortaya çıkabileceği için geçiş hakkında uyan yapılması önemlidir.
Amnezi
Benzodiazepinler anterograd amneziyi indükleyebilir. Durum çoğunlukla ürünün yutulmasmdan birkaç saat sonra ortaya çıkmaktadır, bu nedenle riskin azaltılması için hastalar 7-8 saat kesintisiz olarak uyuyabileceklerinden emin olmalıdır (bkz. bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler).
Psikiyatrik ve 'paradoksal' reaksiyonlar
Huzursuzluk, ajitasyon, iritabilite, agresiflik, delüzyon, aşın öfke, kabuslar, halüsinasyonlar, psikozlar, uygunsuz davranış ve diğer istenmeyen davranışsal etkiler gibi reaksiyonlann benzodiazepin kullanımında ortaya çıktığı bilinmektedir. Bu durumda ilaç kullammı kesilmelidir. Bu reaksiyonlann çocuklarda ve yaşlılarda görülmesi daha muhtemeldir.
Panik bozukluklan, primer ve sekonder majör depresif bozukluklarla birlikte görülür ve tedavi görmeyen hastalarda intihar girişimlerinin arttığı bildirilmiştir. Bu nedenle, panik bozukluğu bulunan hastalarda yüksek doz STABtNA tedavisini uygularken, depresyonlu hastalara ya da intihar düşüncesi veya plam olduğu düşünülen hastalara herhangi bir psikotrop ilaç tedavisi uygularken alman önlemlerin aynısı alınmalıdır.
Depresyonda aiprazolam kullanan hastalarda, hipomani ve mani vakalan bildirilmiştir. Aiprazolamm belirli bir depresyon tipinde kullanımı değerlendirilmemiştir.
Özel hasta grupları:
Böbrek ya da karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda geçerli önlemlere uyulmalıdır. Benzodiazepinler gerekliliği dikkatle değerlendirilmeden çocuklara verilmemelidir; tedavi süresi minimumda tutulmalıdır. Yaşlılara azaltılmış doz verilmelidir (bkz. bölüm 4.2 pozoloji ve uygulama şekli). Solunum depresyonu riski nedeniyle kronik solunum yetmezliği olan hastalar için de daha düşük bir doz önerilmektedir.
Benzodiazepinler ensefalopatiye yol açabileceği için şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalann tedavisinde endike değildir. Böbrek veya karaciğer fonksiyonu bozukluğu olan hastalann tedavisinde dikkatli olunması önerilmektedir.
Benzodiazepinler psikotik hastalığın birincil tedavisi için önerilmemektedir.
Benzodiazepinler depresyonla ilişkili anksiyete depresyonunun tedavisi için tek başına kullamimamalıdır (bu tür hastalarda intihara yol açabilir). Şiddetli depresyonu veya intihar eğilimi olan hastalarda, uygun önlemler alınarak ve uygım boyutta reçete verilerek uygulama yapılmalıdır,
Benzodiazepinler alkol veya ilaç istisman hikayesi olan hastalarda son derece dikkatli biçimde kullamimalıdır.
Her tablet 96 mg laktoz içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamalan gerekir.
Bu tıbbi ürün her dozunda 23 mg (1 mmol)'dan daha az sodyum ihtiva eder. Bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Alkolle eşzamanlı alım önerilmez. STABİNA, alkolle birlikte kullamidığında sedatif etkileri artabilir. Bu durum araç ve makine kullanma kabiliyetini etkilemektedir.
Merkezi sinir sistemini (MSS) baskılayan ilaçlarla kombinasyonımda dikkatli olunmalıdır. Antipsikotikler (nöroleptikler), hipnotikler, anksiyolitikler/sedatifler, antidepresan ajanlar, narkotik analjezikler, antiepileptik ilaçlar, anestezikler, sedatif antihistaminikler ile birlikte kullamidığında MSS'yi baskılayıcı etkisi artabilir.
Aiprazolam, metabolizması ile etkileşen ilaçlarla birlikte kullamidığmda farmakokinetik etkileşim görülebilir. Bazı karaciğer enzimlerini (özellikle sitokrom P450 3A4) inhibe eden bileşikler, aiprazolamm konsantrasyonunu yükseltebilir ve etkisini güçlendirebilir. Aiprazolam ile yapılan klinik çalışmalar,
in vitro
araştırmalar ve aiprazolama benzer şekilde metabolize edilen ilaçlarla yapılan klinik çalışmalar, farklı derecelerde etkileşimin olabileceğini ve aiprazolamm bazı ilaçlarla etkileşebileceğim göstermektedir. Etkileşimin derecesi ve eldeki bilgilerin türüne göre aşağıdaki öneriler yapılabilir:
Aiprazolamm ketokonazol, itrakonazol ya da diğer azol grubu antifungal ilaçlarla kullamiması önerilmez.
Nefazodon, fluvoksamin ve simetidin ile birlikte kullanılacağmda dikkatli olunmalı ve dozun azaltılması düşünülmelidir.
Fluoksetin, propoksifen, oral kontraseptifler, sertralin, diltiazem ya da eritromisin ve troleandomisin gibi makrolid grubu antibiyotiklerle kullamlacağmda dikkatli olunması önerilir.
HIV proteaz inhibitörleri (örn. ritonavir) ve alprazolaım içeren etkileşimler karmaşık ve zamana bağlıdır. Düşük dozlarda ritonavir, aiprazolam klirensinin büyük ölçüde bozulmasıyla sonuçlanarak eliminasyon yan ömrünü uzatmış ve klinik etkileri artırmıştır; ancak ritonavire maruziyetin artması sonucu CYP3A indüksiyonu bu inhibisyonu dengelemiştir. Bu etkileşim nedeniyle dozun ayarlanması veya aiprazolamm kesilmesi gerekecektir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:
Veri mevcut değil.
4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye;
Gebelik Kategorisi: D
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):
STABiNA çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadına reçete edildiyse, hasta gebe kalmayı planladığında veya gebe olduğundan şüphelendiğinde ürünün kesilmesi konusunda doktoruna başvurması için uyarılmalıdır.
Gebelik dönemi
Aiprazolamın gebelik ve/veya fetüs/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır.
STABİNA gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullamlmamalıdır.
Benzodiazepin tedavisinden sonra teratojenisite ve doğum sonrası gelişim ve davranış ile ilgili veriler tutarsızdır. Benzodiazepin sımfımn diğer üyeleriyle yapılan erken çalışmalarda uterus maruziyetinin malformasyonlarla ilişkili olabileceğini gösteren kamtlar elde edilmiştir. Benzodiazepin sımfı ilaçlarla yapılan sonraki çalışmalar herhangi bir kusurla ilgili net bir kanıt ortaya koymamıştır.
Zorlayıcı tıbbi nedenlerle ürün gebeliğin geç fazında veya doğum sırasında verilirse, bileşiğin farmakolojik etkisi nedeniyle yenidoğan üzerinde hipotçrmi, hipotoni, emme bozukluğu ve solunum depresyonu gibi etkiler görülmesi beklenebilir.
Gebeliğin ileri evrelerinde kronik olarak benzodiazepin alan annelerin bebekleri, fiziksel bağımlılık geliştirmiş olabilir ve doğum sonrası dönemde yoksunluk semptomlan geliştirme riski taşıyabilir.
STABİNA gebelik sırasında kullamlır ya da hasta tedavi sırasında gebe kalırsa, fetusdaki olası zararlar araştınlmahdır. Bu tür ilaçlar nadiren acil kullamm gerektirdiğinden, gebeliğin ilk üç ayı içinde kullanımlarmdan her zaman kaçımimalıdır.
Laktasyon dönemi
Benzodiazepinleranne sütüne geçtiğinden, emziren annelere benzodiazepin verilmemelidir.
Üreme/Fertilite
Veri mevcut değildir.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Sedasyon, amnezi, konsantrasyon bozukluğu ve kas fonksiyonu bozukluğu araç veya makine kullanma kabiliyetini olumsuz yönde etkileyebilir. Uyku yetersizliği durumunda, dikkat azalması olasılığı artabilir (bkz. bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
Alkol bu etkileri kuvvetlendirebilir (bkz. bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
Hastalar STABİNA alırken motorlu araç kullanma veya diğer tehlikeli aktiviteleri gerçekleştirme konusunda uyanimalıdır.
4.8 İstenmeyen etkiler
Advers olaylar, eğer görülürse, çoğunlukla tedavinin ilk zamanlannda görülür ve genellikle tedaviye devam edilmesiyle veya dozun azaltılmasıyla ortadan kalkar.
Advers reaksiyonlar sistem organ sınıfı sıklığına göre aşağıda verilmektedir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ve <1/10); yaygın olmayan (>1/1,000 ve <1/100); seyrek (>1/10,000 ve <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kontrollü klinik çalışmalara katılan hastalarda aiprazolam tedavisi ile oluşmuş istenmeyen etkiler aşağıda listelenmiştir.
MedDRA Sistem Organ Sımfı
| Sıklık
| Advers Reaksiyon
|
Metabolizma ve beslenme hastalıklan
| Yaygın
| İştah azalması
|
Psikiyatrik hastalıklar
| Yaygm
| Konfüzyonel durum, depresyon, dezoryantasyon, libido azalması
|
Yaygm ohnayan
| Anksiyete, insomnia, sinirlilik
|
Sinir sistemi hastalıklan
| Çok yaygm
| Sedasyon, somnolans
|
Yaygın
| Ataksi, denge bozukluğu, koordinasyon bozukluğu, hafıza bozukluğu, dizartri, dikkat bozukluğu, hipersomnia, letaıji, sersemlik, baş ağnsı
|
Yaygm olmayan
| Amnezi, tremor
|
Göz hastalıklan
| Yaygm
| Bulamk görme
|
Gastrointestinal hastalıklar
| Yaygm
| Konstipasyon, ağız kuruluğu, bulantı
|
Kas-iskelet bozukluklan, bağ dokusu hastalıklan
| Yaygm olmayan
| Kaslarda güçsüzlük
|
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
| Yaygm
| Yorgunluk, iritabilite
|
Laboratuvar bulgulan
| Yaygm olmayan
| Kilo değişimi
|
Deney hayvanlannda yapılan araştırmalar, zorlu diürez ya da hemodiyalizin doz aşımı tedavisindeki yarannm muhtemelen çok az olacağım düşündürmektedir.
Diğer benzodiazepinlerle olduğu gibi, diğer MSS baskılayıcılarla (alkol dahil) kombine edilmediği sürece doz aşımı yaşamı tehdit edici nitelik taşımamaktadır. Herhangi bir tıbbi ürünle doz aşımımn yönetiminde, birden çok ajamn alınmış olabileceği unutulmamalıdır.
Bir tıbbi ürünle doz aşımından sonra hastamn bilinci yerindeyse kusma indüklenebilir (1 saat içinde) veya hasta bilincini kaybetmişse hava yolu korunarak gastrik lavaj yapılabilir. Midenin boşaltılması bir fayda sağlamıyorsa absorpsiyonu azaltmak için aktif kömür verilmelidir. Yoğun bakımda solunum fonksiyonlanna ve kardiyovasküler fonksiyonlara özel dikkat gösterilmelidir.
Doz aşımı semptomlan farmakolojik aktivitenin uzantılandır ve genellikle konuşmada güçlük, motor koordinasyon eksikliği ve uyku halinden komaya kadar değişen düzeylerde MSS baskılanmasıyla ortaya çıkar. Hafif vakalarda görülen semptomlar uyku hali, zihin bulamklığı ve letaıjiyi kapsamaktadır, daha ciddi vakalarda ise semptomlar ataksi, hipotoni, hipotansiyon, solunum depresyonu, nadiren koma ve çok nadiren ölümü kapsayabilir.
Flumazenil antidot olarak faydalı olabilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Anksiyolitikler, benzodiyazepin türevleri ATC: N05B A12
Aiprazolam, triazolo-benzodiazepin, benzodiazepin (BDZ) grubu bir anksiyolitiktir. Aiprazolamm anksiyolitik, hipnosedatif, antikonvülsif ve kas gevşetici etkisi vardır. Bununla birlikte, farmakodinamik özelliklerindeki kantitatif farklar nedeniyle, farklı terapötik alanlarda kullamimaktadırlar.
Günümüzde, benzodiazepinlerin etkisinin, gama-aminobütirik asit (GABA) tarafından yönlendirilen nöral inhibisyonu kolaylaştırmasına bağlı olduğu kabul edilmektedir.
Diğer benzodiazepinler gibi aiprazolam da beyindeki benzodiazepin bağlanma bölgesi için yüksek afıniteye sahiptir. MSS'de presinaptik ve postsinaptik inhibisyona aracılık eden gama aminobütirik asidin inhibe edici nörotransmitter etkisini kolaylaştınr.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim:
AIprazolam kolaylıkla absorbe edilir. Oral yoldan uygulandıktan sonra, plazmadaki en yüksek aiprazolam konsantrasyonlarma 1-2 saat içinde ulaşılır.
Dağılım:
Aiprazolam,
in vitro
koşullarda serum proteinlerine %80 oranında bağlamr. Biyotransformasyon:
Aiprazolam temel olarak oksidasyonla metabolize edilir. Belli başlı metabolitleri, alfa-hidroksi-alprazolam ve aiprazolam türevi olan bir benzofenondur. Bu metabolitlerin plazma düzeyleri çok düşüktür. Alfa-hidroksi-alprazolamın biyolojik aktivitesi, aiprazolamm aktivitesinin yaklaşık yansı kadardır.
Eliminasyon:
Aiprazolamm ortalama yanlanma ömrü 12-15 saattir. Metabolitlerinin yanlanma süreleri, aiprazolamm yanlanma süresi ile aymdır. Benzofenon metaboliti inaktiftir. Aiprazolam ve metabolitleri, temel olarak idrarla atılır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Veri mevcut değil.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlılar:
Tekrarlayan dozlar birikmeye neden olur. Bu durum yaşlı hastalarda dikkate alınmalıdır.
Böbrek yetmezliği/ karaciğer yetmezliği:
Tekrarlayan dozlar birikmeye neden olur. Bu durum böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkate alınmalıdır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Mutagenez, karsinogenez, fertilite ve oküler etkileri
Aiprazolam,
in vitroin vivo
mikronükleus tayininde kromozom bozukluklanna neden olmamıştır; bu doz, insanlarda önerilen 10 mg/gün'lük maksimum dozdan 500 kat fazladır.
Sıçanlarda 30 mg/kg/gün'e (insanlarda önerilen 10 mg/gün'lük maksimum dozun 150 katı) ve farelerde 10 mg/kg/gün'e (insanlarda önerilen 10 mg/gün'lük maksimum dozun 50 katı) kadar dozlarda alprazolam ile yapılan 2 yıllık biyoassay çalışmalarında karsinojenik potansiyele ilişkin bulgu gözlenmemiştir.
Alprazolam, sıçanlarda test edilen en yüksek doz olan 5 mg/kg/gün'e kadar fertiliteye zarar vermemiştir; bu doz, insanlarda önerilen 10 mg/gün'lük maksimum dozun 25 katıdır.
Sıçanlara 2 yıl boyunca oral yolla 3, 10 ve 30 mg/kg/gün (insanlarda önerilen 10 mg/gün'lük maksimum dozun 15 ila 150 katı) alprazolam uygulandığında, kataraktlann (dişiler) ve komeal vaskülarizasyonun (erkekler) sayısında dozla ilişkili bir artış eğilimi gözlenmiştir. Bu lezyonlar, 11 aylık tedaviden sonrasma kadar ortaya çıkmamıştır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
San demir oksit (E 172)
Koloidal anhidrus silika Sodyum lauril sülfat Mısır nişastası Magnezyum stearat Mikrokristalin selüloz Laktoz monohidrat
6.2 Geçimsizlikler
Yeterli veri yoktur.
6.3 Raf ömrü
36 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar
30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
Kullanma talimatı bulunan karton kutuda, emniyet kilitli beyaz plastik kapağı olan kahverengi cam şişede 30 tablet bulunur.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullamimamış olan ürünler veya atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Adı : EGİS İLAÇLARI LTD.ŞTİ.
Adresi : Ekinciler Cad. No: 1 Kat:2
Kavacık/İSTANBUL Telefon no : (0216)680 29 29
Faks no : (0216)680 13 58
E-mail :
8. RUHSAT NUMARASI
133/67
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 01/08/2012 Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
